Hlavní Encefalitida

Analogy pregabalinu

Pregabalin je lék s antikonvulzivními, analgetickými a proti úzkostnými účinky. Dostupné v kapslích různých dávek - 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg a 300 mg od ruských a zahraničních farmaceutických společností.

Droga není v Rusku zakázána, je však vydávána přísně na lékařský předpis a je brána v úvahu dovolená každé jednotky v lékárnách. Prodej léku a jeho synonym bez lékařského předpisu se trestá trestní odpovědností. S mírnými projevy příznaků lékaři dávají přednost předepisování analogů pregabalinu.

farmaceutický účinek

Analog pregabalinu Lyric má následující vlastnosti:

  • anxiolytický nebo uklidňující účinek zaměřený na snížení úzkosti, strachu, podrážděnosti, úzkosti a dalších známek deprese a úzkostné poruchy;
  • anestetizuje neuropatií a fibromyalgií;
  • má antikonvulzivní účinek.

Léky a synonyma jsou vylučovány ledvinami, proto je nutné upravit dávkování u pacientů se selháním ledvin, pacientů starších 65 let.

Indikace pro použití Pregabalin

Pregabalin nebo texty jsou synonyma. Použijte v následujících případech:

  • generalizovaná úzkostná porucha;
  • v kombinaci s jinými léky na záchvaty, epilepsii, sekundární generalizaci choroby;
  • fibromyalgie;
  • neuropatická bolest.

Dříve byl tento lék často používán pro jiné než lékařské účely ke zlepšení nálady a výkonu, ke snížení deprese a úzkostné poruchy. Poté, co byl bezplatný prodej drogy zrušen, lidé, kteří jej vzali, se obávali, zažili zdání syndromu stažení a abstinenčního syndromu.

V současné době se tablety používají pouze podle pokynů lékaře a podléhají kvantitativnímu účtování, aby se zabránilo nedovolenému oběhu a snížily nežádoucí důsledky pro zdravou populaci..

Pregabalin - návod k použití

Volbu dávky a průběh provádí lékař v závislosti na onemocnění, závažnosti, jiné léčbě, charakteristice pacienta.

Jak pít kapsle - před nebo po jídle nemá vliv na výsledek. Hlavní věc - bez ohledu na jídlo.

Důležité! Lék a synonyma během vysazení způsobují zdání abstinenčních příznaků a „abstinenční syndrom“, proto by měla být léčba ukončena postupně, přičemž by se terapeutické dávky snižovaly alespoň na týden..

Analogy pregabalinu

Lék je založen na účinné látce se stejným názvem a stojí od 450 rublů. První věc, kterou můžete nahradit pregabalin - generika a původní lék Lyric. Synonyma jsou levnější a dostupná:

  • tuzemští výrobci - Pregabalin Canon, Izvarino, Medisorb, Nativa, Northern Star (NW);
  • importované analogy - Pregabalin Richter, Zentiva, Reddy-s, Alžírsko, Pregabio, Prigabilon, Replika.

Rozdíl mezi léčivy je v ceně, výrobci, použitých surovinách a frekvenci nežádoucích účinků. Návod k použití byl sestaven na základě klinických hodnocení původního lyrického léku.

Neexistují žádné léky, které by mohly pregabalin nahradit bez lékařského předpisu..

AnalogCena v rublechZemě výrobce
Textod 600Německo
Clonazepamod 100Rusko
Gabagamma300-1100Německo
Gabapentin300-500Rusko, Indie
Neurontin1000-1900Německo
Tebantin700-1500Maďarsko
Convalis400-650Rusko
Katena400-700Chorvatsko
Karbamazepin35-80Rusko
Finlepsin180-300Izrael, Německo nebo Polsko

Clonazepam nebo pregabalin

Klonazepam je ruský analog derivátů benzodiazepinu. Má antikonvulzivní, anxiolytickou pilulku na spaní, uklidňující vlastnost uvolňující svaly. Obvykle se používá pro epilepsii. Méně časté u poruch spánku, nespavosti, svalové hypertonicity, abstinenčního syndromu, panických poruch.

Analog je dávkován přísně podle předpisu, volba mezi klonazepamem a pregabalinem, nahrazení samotným nebude fungovat.

Gabapentin nebo Pregabalin - což je lepší

Gabapentin - náhražka pregabalinu se používá v následujících případech:

  • s neuropatií;
  • částečné záchvaty se sekundární generalizací a bez ní;
  • stažení drog;
  • postherpetická neuralgie.

Nezpůsobuje euforii a abstinenční syndrom.

K dispozici pod těmito obchodními názvy:

  • Gabagamma (Německo);
  • Gabapentin (Indie, Rusko);
  • Katena (Chorvatsko);
  • Konvalis (Rusko);
  • Neurontin (původní lék, Německo);
  • Tebantin (Maďarsko).

Analogy se liší v ceně, výrobci, technologii použité při výrobě, stupni čištění surovin, počtu klinických studií a dalších faktorech.

S neuropatií si můžete vybrat Pregabalin nebo Gabapentin, výhodou analogu není takové zpřísnění předpisu (není uloženo v organizaci) a přítomnost ve většině lékáren, méně nežádoucích účinků a absence abstinenčního syndromu a euforie.

Pregabalin nebo lyrika - což je lepší

Texty - původní medicína, importované. Pregabalin je nízkonákladová domácí náhrada.

Což je lepší, v každém případě individuálně. Kompozice obsahuje stejnou složku ve stejné dávce. U náhradníků se předpokládá, že mají větší riziko nežádoucích reakcí, horšího čištění surovin a odlišné výrobní technologie..

Karbamazepin nebo pregabalin

Karbamazepin, Finlepsin a Finlepsin Retard jsou levné pregabalinové analogy se stejnou látkou, které jsou dostupné v tabletách. Předepsáno lékařem za následujících podmínek:

  • křečové záchvaty a epilepsie;
  • trigeminální neuralgie;
  • abstinenční syndrom alkoholu;
  • duševní poruchy;
  • zmírnit bolest, křeče a křeče u některých nemocí (roztroušená skleróza, diabetes atd.).

Mají antikonvulzivní, antidepresivní a analgetické účinky. S abstinencí alkoholu jsou sníženy poruchy chůze, třes a podrážděnost..

Karbamazepin a analogy založené na této látce jsou bezpečnější léky na předpis. Cena léku je nižší, nežádoucí účinky se vyskytují méně často. Analog podle předpisu lékaře lze použít v dětství, Pregabalin - ne.

Důležité! V lékárnických organizacích nejsou uvedeny analogy pregabalinu bez lékařského předpisu. Tato léčiva s antikonvulzivními, analgetickými a antidepresivními vlastnostmi se používají výhradně podle pokynů lékaře.

Při používání léků a analogů je důležité nepřekračovat doporučenou dávku a frekvenci podávání (uvedené na lékařském předpisu, obsahuje pokyny). Je nepřijatelné vyměňovat a ukončovat léčbu sami, v případě nesnášenlivosti a nežádoucích reakcí se poraďte s odborníkem.

Analogové texty

Celkem analogy: 57. Cena a dostupnost analogů Lyric v lékárnách. Před použitím jakéhokoli léku byste se měli vždy poradit se svým lékařem..

Text

Tato stránka obsahuje seznam lyrických analogů - jedná se o vzájemně zaměnitelné léky, které mají podobné indikace k použití a patří do stejné farmakologické skupiny. Před nákupem analogu lyriky je třeba se poradit s odborníkem ohledně náhrady léku, prostudovat podrobně návod k použití lyriky, přečíst si recenze o lyrice a podobné drogě.

Texty v Moskvě

Název lékuZemě výrobceAktivní složka (INN)
Pregabalin CanonRuskoPregabalin
Pregabalin SzRuskoPregabalin
Název lékuZemě výrobceAktivní složka (INN)
AlžírskoChorvatsko, IzraelPregabalin
PrabeginTurecko, MaďarskoPregabalin
Pregabalin ZentivaTurecko, Česká republikaPregabalin
Pregabalin RichterRusko, MaďarskoPregabalin
PregabioSlovinsko, RuskoPregabalin
PrigabilonPolskoPregabalin
ReplikaIndie, RuskoPregabalin
Rozbalte tabulku v plném rozsahu »
Název lékuFormulář vydáníCena (se slevou)
Koupit lékyŽádné analogy ani ceny
Název lékuFormulář vydáníCena (se slevou)
Koupit lékyŽádné analogy ani ceny
  • Přípravy
  • Text

Návod k použití

  • Držitel osvědčení o registraci: Pfizer, Inc. (USA)
  • Výrobce: Pfizer Manufacturing Deutschland, Gmbh (Německo)
  • Zastoupení: Pfizer (USA)
Formulář vydání
Tobolky 150 mg: 14 nebo 56 ks..
200 mg tobolky: 14, 56, 84 nebo 100 ks..
300 mg tobolky: 14 nebo 56 ks..
Kapsle 25 mg: 14 ks.
50 mg tobolky: 14, 56, 84 nebo 100 ks..
Tobolky 75 mg: 14 nebo 56 ks..
100 mg tobolky: 14, 56, 84 nebo 100 ks..

Antikonvulzivum s analgetickými a anxiolytickými účinky. Pregabalin je analogem GABA.

Předpokládá se, že analgetický a antikonvulzivní účinek je způsoben vazbou pregabalinu na další podjednotku (a2-delta protein) napěťově závislých vápníkových kanálů v centrálním nervovém systému, což vede k nevratné náhradě [3H] -gabapentinu..

Pregabalin snižuje klinické projevy generalizované úzkostné poruchy.

Po požití na lačný žaludek je pregabalin rychle absorbován ze zažívacího traktu. Cmax v plazmě se dosáhne po 1 h při jednorázovém nebo opakovaném podání. Orální biologická dostupnost pregabalinu je ≥ 90% a nezávisí na dávce. Při opakovaném použití je rovnovážný stav dosažen po 24–48 hodinách. Při aplikaci po požití se Cmax sníží asi o 25-30% a doba do dosažení Cmax se zvýší na asi 2,5 h. Jíst však nemá klinicky významný vliv na celkovou absorpci pregabalinu..

Farmakokinetika pregabalinu v rozmezí doporučených denních dávek je lineární, interindividuální variabilita je nízká (d pregabalin po perorálním podání je přibližně 0,56 l / kg. Pregabalin se neváže na plazmatické proteiny.

Pregabalin není prakticky metabolizován. Po podání značeného pregabalinu bylo v moči stanoveno přibližně 98% radioaktivní značky v nezměněné podobě. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem v moči, byl 0,9% dávky. Žádný důkaz racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.

Pregabalin je vylučován hlavně ledvinami beze změny. Průměrná T 1/2 je 6,3 h. Plazmatická pregabalinová clearance a renální clearance jsou přímo úměrné CC.

Farmakokinetika pregabalinu v rovnováze u zdravých dobrovolníků, u pacientů s epilepsií léčených antiepileptiky a u pacientů, kteří ji užívali pro syndromy chronické bolesti, byla podobná.

V případě zhoršené funkce ledvin je třeba mít na paměti, že clearance pregabalinu je přímo úměrná QC. Pregabalin je účinně odstraněn z plazmy během hemodialýzy (po 4hodinové hemodialýze jsou koncentrace pregabalinu v plazmě sníženy asi o 50%).

Farmakokinetika pregabalinu u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebyla konkrétně studována. Pregabalin se prakticky nemetabolizuje a vylučuje se hlavně močí, proto by zhoršená funkce jater neměla významně měnit koncentraci léčiva v plazmě.

Při předepisování léku starším pacientům starším než 65 let je třeba mít na paměti, že clearance pregabalinu má tendenci klesat s věkem, což odráží snížení CC související s věkem. Starší lidé s poškozenou funkcí ledvin mohou potřebovat snížení dávky.

Léčba neuropatické bolesti u dospělých.

Léčba fibromyalgie u dospělých.

Epilepsie: jako adjuvantní terapie u dospělých s parciálními křečemi, se sekundární generalizací nebo bez ní.

Léčba generalizované úzkostné poruchy u dospělých.

Užívá se perorálně bez ohledu na příjem potravy v denní dávce 150 až 600 mg ve 2 nebo 3 dávkách.

Pokud musí být léčba přerušena, doporučuje se postupovat postupně po dobu minimálně 1 týdne..

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se dávka volí individuálně s ohledem na QC.

U pacientů s poškozenou funkcí jater není nutná úprava dávky.

Starší pacienti starší 65 let mohou vyžadovat snížení dávky pregabalinu kvůli snížení renálních funkcí.

Pokud vynecháte dávku pregabalinu, musíte užít další dávku co nejdříve, ale vynechanou dávku byste neměli užít, pokud je další dávka již vhodná.

Z psychiky: často - euforie, zmatenost, snížené libido, podrážděnost, nespavost, dezorientace; zřídka - depersonalizace, anorgasmie, úzkost, deprese, agitace, labilita nálady, depresivní nálada, obtížnost při hledání slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie, zvýšená nespavost; zřídka - disinhibice, vysoce duchové.

Z nervového systému: velmi často - závratě, ospalost; často - ataxie, zhoršená pozornost, narušená koordinace, poškození paměti, třes, dysartrie, parestézie, nerovnováha, amnézie, sedace, letargie; zřídka - kognitivní poruchy, hypestezie, nystagmus, poruchy řeči, myoklonické křeče, oslabující reflexy, dyskineze, psychomotorická agitace, posturální závratě, hyperestezie, ztráta chuti, pálení na sliznicích a kůži, úmyslný třes, stupor, mdloby; zřídka - hypokineze, parosmie, dysgrafie; frekvence neznámá - bolest hlavy.

Ze smyslových orgánů: často - závratě, rozmazané vidění, diplopie; zřídka - hyperakusie, zúžení zorných polí, snížená ostrost zraku, bolest očí, astenopie, suché oči, otoky očí, zvýšené slzení; zřídka - blikající jiskry před očima, podráždění očí, mydriáza, oscilosa (subjektivní pocit fluktuací v uvažovaných objektech), zhoršené vnímání hloubky vidění, ztráta periferního vidění, strabismus, zvýšená jasnost vizuálního vnímání; frekvence neznámá - keratitida.

Ze strany metabolismu: často - zvýšená chuť k jídlu, přírůstek na váze; zřídka - anorexie, hypoglykémie; zřídka - hubnutí.

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - tachykardie, AV blok I stupně, návaly horka, snížený krevní tlak, chladné končetiny, zvýšený krevní tlak; zřídka - sinusová tachykardie, sinusová arytmie, sinusová bradykardie; frekvence neznámá - chronické srdeční selhání, prodloužení QT intervalu.

Z dýchacího systému: zřídka - dušnost, kašel, suchost nosní sliznice, nasofaryngitida; zřídka - nosní kongesce, nosní krvácení, rýma, chrápání, pocit napětí v krku; občas - plicní edém.

Z trávicí soustavy: často - sucho v ústech, zácpa, zvracení, nadýmání, nadýmání; zřídka - zvýšená slinění, gastroezofageální reflux, hypestezie ústní sliznice; zřídka - ascites, dysfagie, pankreatitida; frekvence neznámá - otok jazyka, nevolnost, průjem.

Z pohybového aparátu: zřídka - záškuby svalů, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolesti zad, bolesti končetin, ztuhlost svalů; zřídka - cervikální křeč, bolest krku, rabdomyolýza.

Z močového systému: občas - dysurie, močová inkontinence; zřídka - oligurie, selhání ledvin.

Z reprodukčního systému: často - erektilní dysfunkce; občas - zpožděná ejakulace, sexuální dysfunkce; zřídka - amenorea, bolest v mléčných žlázách, výtok z mléčných žláz, dysmenorea, zvýšení objemu mléčných žláz.

Z hemopoetického systému: zřídka - neutropenie.

Dermatologické reakce: zřídka - hyperémie kůže, pocení, papulární vyrážka; zřídka studený pot; frekvence neznámá - pruritus, Stevens-Johnsonův syndrom.

Alergické reakce: zřídka - kopřivka; frekvence neznámá - angioedém), přecitlivělost.

Na straně laboratorních ukazatelů: občas - zvýšená aktivita ALT, AST, CPK, snížení počtu krevních destiček; zřídka - zvýšená hladina glukózy a kreatininu v krvi, snížený obsah draslíku v krvi, snížený počet bílých krvinek.

Jiné: často - únava, periferní edém, intoxikace, zhoršená chůze; zřídka - astenie, pády, žízeň, těsnost na hrudi, generalizovaný edém, zimnice, bolest; zřídka - hypertermie.

Děti a dospívající do 17 let, přecitlivělost na pregabalin.

Adekvátní přísně kontrolované studie bezpečnosti pregabalinu během těhotenství nebyly provedeny. Při používání pregabalinu by ženy v reprodukčním věku měly používat odpovídající metody antikoncepce.

Není známo, zda se pregabalin vylučuje do mateřského mléka. V případě potřeby by o ukončení kojení mělo rozhodnout použití pregabalinu během kojení.

V experimentálních studiích na zvířatech měl pregabalin toxický účinek na reprodukční funkci. Bylo zjištěno, že pregabalin se vylučuje do mateřského mléka u potkanů.

Příznaky: při předávkování lékem (do 15 g) nebyly zaznamenány žádné z výše popsaných nežádoucích účinků. Během post-marketingového užívání byly nejčastěji pozorovány afektivní poruchy, ospalost, zmatenost, deprese, agitace a úzkost.

Léčba: provádí se výplach žaludku, udržovací terapie a v případě potřeby hemodialýza.

Hlášené případy respiračního selhání a vývoje kómy se současným užíváním pregabalinu s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém.

Negativní účinek pregabalinu na aktivitu gastrointestinálního traktu (včetně rozvoje střevní obstrukce, paralytického ileu, zácpy) byl také hlášen při současném užívání léků, které způsobují zácpu (jako jsou narkotická analgetika).

Opakované perorální podání pregabalinu s oxykodonem, lorazepamem nebo ethanolem nemělo klinicky významný účinek na dýchání. Pregabalin zjevně zvyšuje kognitivní a motorické poškození způsobené oxykodonem. Pregabalin může zvyšovat účinky etanolu a lorazepamu.

Lék na předpis.

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Datum vypršení platnosti - 3 roky.

Při selhání ledvin se srdečním selháním je třeba postupovat opatrně. V souvislosti s ohlášenými ojedinělými případy nekontrolovaného užívání pregabalinu musí být tento přípravek používán s opatrností u pacientů s anamnézou závislosti na drogách (při takové léčbě je vyžadována přísná lékařská kontrola).

U pacientů s diabetes mellitus může být v případě zvýšení tělesné hmotnosti během léčby pregabalinem nutné upravit dávku hypoglykemických léků.

Pregabalin musí být vysazen, pokud se objeví příznaky angioedému (jako je otok obličeje, periorální edém nebo otok tkáně horních cest dýchacích)..

Pregabalin, stejně jako jiná antikonvulziva, může zvyšovat riziko sebevražedných myšlenek nebo chování. Proto během léčby vyžadují pacienti pečlivé lékařské sledování výskytu nebo zhoršení deprese, výskytu sebevražedných myšlenek nebo chování.

Léčba pregabalinem byla doprovázena závratěmi a ospalostí, které zvyšují riziko náhodných zranění (pádů) starších osob. V průběhu post-marketingového užívání se objevily také případy ztráty vědomí, zmatení a kognitivního poškození. Proto, dokud pacienti nevyhodnotí možné účinky pregabalinu, měli by být opatrní.

Údaje o možnosti zrušení dalších antikonvulziv při potlačení záchvatů s pregabalinem a vhodnosti monoterapie s pregabalinem nejsou dostatečné. Existují zprávy o vývoji záchvatů, včetně epileptický stav a malé záchvaty na pozadí použití pregabalinu nebo bezprostředně po ukončení léčby.

Byly zaznamenány také případy rozvoje renálního selhání, v některých případech se po zrušení pregabalinu obnovila funkce ledvin.

Po vysazení pregabalinu po dlouhodobé nebo krátkodobé léčbě byly pozorovány následující nežádoucí účinky: nespavost, bolest hlavy, nauzea, průjem, chřipkový syndrom, deprese, pocení, závratě, křeče a úzkost. Informace o frekvenci a závažnosti projevů abstinenčního syndromu pregabalinu v závislosti na délce léčby a její dávce nejsou k dispozici..

Během postmarketingového užívání pregabalinu byl zaznamenán vývoj chronického srdečního selhání u pregabalinové terapie hlavně u starších pacientů, kteří trpěli poruchou srdeční funkce a dostávali lék na neuropatii. Pregabalin by proto měl být u této kategorie pacientů používán s opatrností. Po zrušení pregabalinu mohou projevy takových reakcí zmizet.

Četnost nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, zejména takových, jako je ospalost, se zvyšuje s léčbou centrální neuropatické bolesti způsobené poškozením míchy, což však může být výsledkem shrnutí účinků pregabalinu a dalších současně užívaných léků (například antispastických). Tuto okolnost je třeba vzít v úvahu při předepisování pregabalinu pro tuto indikaci.

Při používání pregabalinu jsou hlášeny případy závislosti. Pacienti s anamnézou závislosti na drogách vyžadují pečlivé lékařské sledování příznaků závislosti na pregabalinu.

Byly hlášeny případy encefalopatie, zejména u pacientů se současnými onemocněními, která mohou vést k rozvoji encefalopatie..

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Pregabalin může způsobit závratě a ospalost, a tím ovlivnit schopnost řídit vozidla a používat sofistikované vybavení. Pacienti by neměli řídit motorová vozidla, používat sofistikované stroje ani provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, dokud není prokázána individuální reakce na užívání pregabalinu..

TEXT

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Vypouštěcí forma, složení a balení

Tvrdé želatinové tobolky, č. 4, s víkem a bílým tělem, jsou dávkování a kód produktu "PGN 25" označeny černou barvou na těle a "Pfizer" na víku; obsah tobolky - bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 35 mg, kukuřičný škrob - 20 mg, mastek - 20 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24-27%, ethanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylenglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, barvivo černé oxidové železo - 24-28%.

14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.

Tvrdé želatinové tobolky, č. 4, s víčkem z červeno-hnědé do tmavě červeno-hnědé barvy * a bílého těla; v případě, že černý inkoust označuje dávkování a kód produktu "PGN 75", na víku - "Pfizer"; obsah tobolky - bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin75 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 8,25 mg, kukuřičný škrob - 8,375 mg, mastek - 8,375 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení tobolky: oxid železitý barvivo červený - 1,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24-27%, ethanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylenglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, barvivo černé oxidové železo - 24-28%.

14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.

Tvrdé želatinové tobolky č. 2 s víkem a bílým tělem; v případě, že černý inkoust označuje dávkování a kód produktu "PGN 150", na víčku - "Pfizer"; obsah tobolky - bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin150 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 16,5 mg, kukuřičný škrob - 16,75 mg, talek - 16,75 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24-27%, ethanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylenglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amoniaku - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, barvivo černé oxidové železo - 24-28%.

14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.

Tvrdé želatinové tobolky č. 0 s uzávěrem z červeno-hnědé do tmavě červeno-hnědé * a bílým tělem, na těle je uveden černý a inkoustový kód "PGN 300", na víčku je vytištěn nápis "Pfizer"; obsah tobolky - bílý nebo téměř bílý prášek.

1 čepice.
pregabalin300 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 33 mg, kukuřičný škrob - 33,5 mg, mastek - 33,5 mg.

Složení těla tobolky: oxid titaničitý - 2,4423%, želatina - až 100%.
Složení víka tobolky: oxid železitý barvivo červený - 0,7361%, oxid titaničitý - 0,409%, želatina - až 100%.
Složení inkoustu: šelak - 24-27%, ethanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propylenglykol - 3-7%, koncentrovaný roztok amonia - 1-2%, hydroxid draselný - 0,05-0,1%, čištěná voda - 15-18%, barvivo černé oxidové železo - 24-28%.

14 ks. - blistry (1) - kartonové obaly.
14 ks. - blistry (4) - kartonové obaly.

* v původních osvědčeních výrobce jsou tyto barvy popsány takto: „od červeno-hnědé do tmavě červeno-hnědé“ - „oranžové“, od světle červeno-hnědé-červené do hnědočervené “-„ světle oranžové “, což odpovídá barvě pontonů srovnání použitá v Evropské unii pro tento typ analýzy.

farmaceutický účinek

Antiepileptikum, jehož účinná látka je analogem kyseliny gama-aminomáselné (gama-aminomáselné) (GABA).

Bylo zjištěno, že pregabalin se váže na další podjednotku (a2-delta protein) napěťově závislých vápníkových kanálů v centrálním nervovém systému, čímž se ireverzibilně nahradí [3H] -gabapentin. Předpokládá se, že taková vazba může přispívat k jejím analgetickým a antikonvulzivním účinkům..

Účinnost pregabalinu byla pozorována u pacientů s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií..

Bylo zjištěno, že při užívání pregabalinu v průběhu až 13 týdnů 2krát denně a až 8 týdnů 3krát denně je obecně riziko nežádoucích účinků a účinnost léku při použití 2 nebo 3krát denně stejné..

Při užívání v průběhu až 13 týdnů se bolest během prvního týdne snížila a účinek přetrvával až do konce léčby..

Snížení indexu bolesti o 50% bylo zaznamenáno u 35% pacientů užívajících pregabalin a 18% pacientů užívajících placebo. U pacientů, kteří nezažili ospalost, byl účinek tohoto snížení bolesti pozorován u 33% pacientů ve skupině s pregabalinem a 18% pacientů ve skupině s placebem. 48% pacientů užívajících pregabalin a 16% pacientů užívajících placebo mělo ospalost.

Při použití pregabalinu v dávkách od 300 mg do 600 mg denně je zaznamenáno výrazné snížení symptomů bolesti spojených s fibromyalgií. Účinnost dávek 450 mg a 600 mg denně je srovnatelná, tolerance dávky 600 mg / den je obvykle horší. Použití pregabalinu je také spojeno se značným zlepšením funkční aktivity pacientů a se snížením závažnosti poruch spánku. Použití pregabalinu v dávce 600 mg / den vedlo k výraznějšímu zlepšení spánku ve srovnání s dávkou 300 až 450 mg / den..

Při použití léčiva po dobu 12 týdnů, 2 nebo 3 krát / den, je známé riziko vedlejších účinků a účinnost léčiva v těchto dávkovacích režimech stejné. Snížení četnosti záchvatů začalo během prvního týdne.

Generalizovaná úzkostná porucha

Příznaky generalizované úzkostné poruchy se v prvním týdnu léčby snižují. Při užívání léku po dobu 8 týdnů vykazovalo 52% pacientů užívajících pregabalin a 38% pacientů, kterým bylo podáváno placebo, 50% snížení symptomů na stupnici Hamiltonovy úzkosti (NAM-A).

Farmakokinetika

Farmakokinetika pregabalinu v rozmezí doporučených denních dávek je lineární, interindividuální variabilita je nízká (absorpce

Pregabalin se rychle absorbuje po perorálním podání na lačný žaludek. Cmax v plazmě je dosaženo po 1 h jak při jednorázovém, tak při opakovaném použití. Orální biologická dostupnost pregabalinu je ≥ 90% a nezávisí na dávce. Při opakovaném použití je rovnovážný stav dosažen po 24–48 hodinách. S užíváním léčiva po jídle se Cmax sníží asi o 25-30% a doba k dosažení Cmax se zvýší na asi 2,5 hodiny. Jíst však nemá klinicky významný vliv na celkovou absorpci pregabalin.

Zjevná Vd pregabalinu po perorálním podání je přibližně 0,56 l / kg. Lék se neváže na plazmatické proteiny.

Pregabalin není prakticky metabolizován. Po podání značeného pregabalinu bylo v moči stanoveno přibližně 98% radioaktivní značky v nezměněné podobě. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem v moči, byl 0,9% dávky. Žádný důkaz racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.

Pregabalin je vylučován hlavně ledvinami beze změny. Průměrná T 1/2 je 6,3 h. Plazmatická pregabalinová clearance a renální clearance jsou přímo úměrné CC.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

Pohlaví pacienta nemá klinicky významný vliv na plazmatickou koncentraci pregabalinu.

V případě zhoršené funkce ledvin je třeba mít na paměti, že clearance pregabalinu je přímo úměrná QC. Vzhledem k tomu, že léčivo je vylučováno hlavně ledvinami, se zhoršenou funkcí ledvin, se doporučuje snížit dávku pregabalinu. Kromě toho je pregabalin účinně odstraněn z plazmy během hemodialýzy (po 4hodinové hemodialýze se plazmatické koncentrace pregabalinu sníží asi o 50%), po hemodialýze je třeba předepsat další dávku léku.

Farmakokinetika pregabalinu u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebyla konkrétně studována. Pregabalin se prakticky nemetabolizuje a vylučuje se hlavně močí, proto by zhoršená funkce jater neměla významně měnit koncentraci léčiva v plazmě.

Při předepisování léku starším pacientům starším než 65 let je třeba mít na paměti, že clearance pregabalinu má tendenci klesat s věkem, což odráží snížení CC související s věkem. Starší pacienti s poškozenou funkcí ledvin mohou vyžadovat snížení dávky.

Indikace

  • léčba neuropatické bolesti u dospělých.
  • jako přídavná terapie u dospělých s parciálními křečovými záchvaty, se sekundární generalizací nebo bez ní.

Generalizovaná úzkostná porucha:

  • léčba generalizované úzkostné poruchy u dospělých.
  • léčba fibromyalgie u dospělých.

Kontraindikace

  • děti a dospívající do 17 let včetně (žádné údaje o použití);
  • vzácné dědičné choroby, včetně nesnášenlivost galaktosy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy / galaktózy;
  • přecitlivělost na lék.

S opatrností by měl být lék předepsán pro selhání ledvin, se srdečním selháním. V souvislosti s ohlášenými ojedinělými případy nekontrolovaného užívání pregabalinu musí být u pacientů s anamnézou v anamnéze předepsána s opatrností (tito pacienti potřebují během léčby drogou pečlivý lékařský dohled).

Dávkování

Lék se užívá perorálně bez ohledu na příjem potravy v denní dávce 150 až 600 mg ve 2 nebo 3 dávkách.

U neuropatické bolesti začíná léčba dávkou 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a toleranci může být dávka po 3 až 7 dnech zvýšena na 300 mg / den a v případě potřeby po dalších 7 dnech na maximální dávku 600 mg / den.

U epilepsie začíná léčba dávkou 150 mg / den. S ohledem na dosažený účinek a toleranci lze po 1 týdnu dávku zvýšit na 300 mg / den a po dalším týdnu - na maximální dávku 600 mg / den.

U fibromyalgie začíná léčba dávkou 75 mg 2krát denně (150 mg / den). V závislosti na dosaženém účinku a toleranci může být dávka po 3 až 7 dnech zvýšena na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvýší na 450 mg / den, a pokud je to nutné, po dalších 7 dnech - na maximální dávku 600 mg / den.

U generalizované úzkostné poruchy začíná léčba dávkou 150 mg / den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti po 7 dnech lze dávku zvýšit na 300 mg / den. Při absenci pozitivního účinku se dávka zvýší na 450 mg / den, a pokud je to nutné, po dalších 7 dnech - na maximální dávku 600 mg / den.

Zrušení léku Lyric: pokud musí být léčba ukončena, doporučuje se to dělat postupně po dobu nejméně 1 týdne.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se dávka volí individuálně s ohledem na QC (tabulka), která se vypočítá podle následujícího vzorce:

QC (ml / min) = (tělesná hmotnost v kg) x (140 - věk v letech) / 72 x sérový kreatinin (mg / dl)

KK (ml / min) = hodnota KK pro muže x 0,85

U pacientů na hemodialýze se denní dávka pregabalinu volí s ohledem na funkci ledvin. Další dávka je předepsána okamžitě po každém 4hodinovém hemodialyzačním sezení (tabulka).

Výběr dávky pregabalinu na základě funkce ledvin.

QC
(ml / min)
Denní dávka pregabalinuFrekvence příjmu
denně
Počáteční dávka
(mg / den)
Maximální dávka
(mg / den)
≥601506002-3
≥30 - Další dávka po dialýze
25 mg100 mgJednou

U pacientů s poškozenou funkcí jater není nutná úprava dávky.

Starší pacienti starší 65 let mohou vyžadovat snížení dávky pregabalinu kvůli snížení renálních funkcí.

Pokud vynecháte dávku pregabalinu, musíte užít další dávku co nejdříve, ale vynechanou dávku byste neměli užít, pokud je další dávka již vhodná.

Vedlejší efekty

Z klinických zkušeností s pregabalinem u více než 12 000 pacientů byly nejčastějšími nežádoucími účinky závratě a ospalost. Pozorované jevy byly obvykle mírné nebo střední. Míra vysazení pregabalinu a placeba v důsledku nežádoucích účinků byla 14% a 7%. Hlavní nežádoucí účinky vyžadující přerušení léčby byly závratě (4%) a ospalost (3%), v závislosti na jejich subjektivní toleranci. Další nežádoucí účinky, které rovněž vedly k přerušení léčby: ataxie, zmatenost, astenie, zhoršená pozornost, rozmazané vidění, zhoršená koordinace, periferní edém.

Výše uvedené nežádoucí účinky převyšovaly nežádoucí účinky ve skupině s placebem (pozorované u více než 1 osoby) a mohly by být spojeny se základní chorobou a / nebo současnou terapií. Stanovení frekvence nežádoucích účinků: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, infekce a nákazy):zřídkanasofaryngitidaZ hemopoetického systému:zřídkaneutropenieZe strany metabolismu:častozvýšená chuť k jídlu, přírůstek na vázezřídkaanorexie, hypoglykémiezřídkaztráta váhyZe strany psychiky:častoeuforie, zmatenost, snížené libido, podrážděnost, nespavost, dezorientacezřídkadepersonalizace, anorgasmie, úzkost, deprese, agitace, labilní nálada, depresivní nálada, obtížné hledání slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie, zvýšená nespavostzřídkadisinhibice, vysoké náladyZ nervového systému:Častozávratě, ospalostčastoataxie, porucha pozornosti, porucha koordinace, porucha paměti, třes, dysartrie, parestézie, nerovnováha, amnézie, sedace, letargiezřídkakognitivní poruchy, hypestezie, nystagmus, porucha řeči, myoklonické záchvaty, oslabení reflexů, dyskineze, psychomotorická agitace, posturální závratě, hyperestézie, ztráta chuti, pálení na sliznicích a kůži, úmyslný třes, mdloby, mdlobyzřídkahypokineze, parosmie, dysgrafieZ pohledu orgánu vidění:častorozmazané vidění, diplopiezřídkazúžení zorných polí, snížení zrakové ostrosti, bolest očí, astenopie, suché oči, otoky očí, zvýšené slzenízřídkajiskry před očima, podráždění očí, mydriáza, oscilosa (subjektivní pocit fluktuace v uvažovaných objektech), zhoršené vnímání hloubky vidění, ztráta periferního vidění, strabismus, zvýšená jasnost vizuálního vnímáníNa straně orgánu pro slyšení a vestibulárního aparátu:častozávraťzřídkahyperacusisZ kardiovaskulárního systému:zřídkatachykardie, AV blokáda stupně I, návaly horka, snížený krevní tlak, končetiny za studena, zvýšený krevní tlakzřídkasinusová tachykardie, sinusová arytmie, sinusová bradykardieZ dýchacího systému:zřídkadušnost, kašel, suchý noszřídkanosní kongesce, krvácení z nosu, rýma, chrápání, zúžení hrdlaZ trávicí soustavy:častosucho v ústech, zácpa, zvracení, nadýmání, nadýmánízřídkazvýšená slinění, gastroezofageální reflux, ústní slizniční hypesteziezřídkaascites, dysfagie, pankreatitidaDermatologické reakce:zřídkahyperémie kůže, pocení, papulární vyrážkazřídkastudený pot, kopřivkaZ muskuloskeletálního systému:zřídkazáškuby svalů, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolesti zad, bolesti končetin, ztuhlost svalůzřídkacervikální křeč, bolest krku, rabdomyolýzaZ močového systému:zřídkadysurie, močová inkontinencezřídkaoligurie, selhání ledvinZ reprodukčního systému:častoerektilní dysfunkcezřídkaopožděná ejakulace, sexuální dysfunkcezřídkaamenorea, bolest v mléčných žlázách, výtok z mléčných žláz, dysmenorea, zvýšení objemu mléčných žlázZ laboratorních ukazatelů:zřídkazvýšená aktivita ALT, AST, CPK, snížený počet destičekzřídkazvýšená hladina glukózy v krvi a kreatinin, snížená hladina draslíku v krvi, snížený počet bílých krvinekJiný:častoúnava, periferní edém, intoxikace, zhoršená chůzezřídkaastenie, pády, žízeň, těsnost na hrudi, generalizovaný edém, zimnice, bolestzřídkahypertermie

Nežádoucí účinky pozorované během postmarketingového sledování (frekvence neznámá):

Z nervového systému: bolest hlavy, ztráta vědomí, kognitivní porucha, křeče.

Z trávicí soustavy: zřídka - otok jazyka, nevolnost, průjem.

Na straně orgánu zraku: keratitida, ztráta zraku.

Dermatologické reakce: zřídka - svědění kůže, Stevens-Johnsonův syndrom.

Alergické reakce: zřídka - angioedémové reakce (včetně otoku obličeje), přecitlivělost.

Ze strany kardiovaskulárního systému: chronické srdeční selhání, prodloužení QT intervalu.

Z močového systému: retence moči.

Z dýchacího systému: plicní edém.

Z reprodukčního systému: gynekomastie.

Jiné: únava.

Předávkovat

Příznaky: při předávkování lékem (do 15 g) nebyly zaznamenány žádné z výše popsaných nežádoucích účinků. Během post-marketingového užívání byly nejčastěji pozorovány afektivní poruchy, ospalost, zmatenost, deprese, agitace a úzkost.

Léčba: provádí se výplach žaludku, udržovací terapie a v případě potřeby hemodialýza.

Léková interakce

Pregabalin se vylučuje močí hlavně nezměněný, podstupuje minimální metabolismus u lidí (méně než 2% dávky se vylučuje ve formě metabolitů v moči), neinhibuje metabolismus jiných léků in vitro a neváže se na plazmatické proteiny, proto je nepravděpodobné, že by vstoupil farmakokinetická interakce.

Nebyla nalezena žádná klinicky významná farmakokinetická interakce pregabalinu s fenytoinem, karbamazepinem, kyselinou valproovou, lamotriginem, gabapentinem, lorazepamem, oxykodonem a ethanolem. Bylo zjištěno, že orální hypoglykemika, diuretika, inzulín, fenobarbital, tiagabin a topiramát nemají klinicky významný účinek na clearance pregabalinu..

Při použití perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a / nebo ethinylestradiol současně s pregabalinem se rovnovážná farmakokinetika obou léků nezměnila.

Hlášené případy respiračního selhání a vývoje kómy se současným užíváním pregabalinu s jinými léky, které tlumí centrální nervový systém.

Negativní účinek pregabalinu na aktivitu gastrointestinálního traktu (včetně rozvoje střevní obstrukce, paralytického ileu, zácpy) byl také hlášen při současném užívání léků, které způsobují zácpu (jako jsou narkotická analgetika).

Opakované perorální podání pregabalinu s oxykodonem, lorazepamem nebo ethanolem nemělo klinicky významný účinek na dýchání. Pregabalin zjevně zvyšuje kognitivní a motorické poškození způsobené oxykodonem. Pregabalin může zvyšovat účinky etanolu a lorazepamu.

speciální instrukce

U některých pacientů s diabetes mellitus může být v případě zvýšení tělesné hmotnosti během léčby pregabalinem nutná úprava dávky hypoglykemických léků.

Pregabalin musí být vysazen, pokud se objeví příznaky angioedému (jako je otok obličeje, periorální edém nebo otok tkáně horních cest dýchacích)..

Antiepileptika, včetně pregabalinu, mohou zvyšovat riziko sebevražedných myšlenek nebo chování. Proto by pacienti užívající tyto léky měli být pečlivě sledováni na výskyt nebo zhoršení deprese, výskyt sebevražedných myšlenek nebo chování..

Léčba pregabalinem byla doprovázena závratěmi a ospalostí, které zvyšují riziko náhodných zranění (pádů) starších osob. Během post-marketingového užívání drogy, tam byly také případy ztráty vědomí, zmatení a kognitivní poruchy. Proto dokud pacienti nevyhodnotí možné účinky léku, měli by být opatrní.

Informace o možnosti zrušení dalších antikonvulziv při potlačení záchvatů pregabalinem ao vhodnosti monoterapie tímto lékem nejsou dostatečné. Existují zprávy o vývoji záchvatů, včetně status epilepticus a malé záchvaty s pregabalinem nebo bezprostředně po léčbě.

Pokud se během léčby pregabalinem objeví nežádoucí účinky, jako je rozmazané vidění nebo jiné zhoršení zraku, může vysazení léku vést k vymizení těchto symptomů.

Byly zaznamenány také případy rozvoje renálního selhání, v některých případech se po zrušení pregabalinu obnovila funkce ledvin.

Po vysazení pregabalinu po dlouhodobé nebo krátkodobé léčbě byly pozorovány následující nežádoucí účinky: nespavost, bolest hlavy, nauzea, průjem, chřipkový syndrom, deprese, pocení, závratě, křeče a úzkost. Informace o frekvenci a závažnosti projevů abstinenčního syndromu pregabalinu v závislosti na délce léčby a její dávce nejsou k dispozici..

Neexistuje žádný důkaz, že pregabalin je účinný proti receptorům spojeným s vývojem zneužívání drog pacienty. Postmarketingové studie uváděly zneužívání pregabalinu. Stejně jako u užívání jakéhokoli léku ovlivňujícího centrální nervový systém by měla být pacientova anamnéza pečlivě posouzena pro případy zneužívání léku a pacient by měl být sledován z hlediska možného zneužívání pregabalinu..

Při používání pregabalinu jsou hlášeny případy závislosti. Pacienti s anamnézou závislosti na drogách vyžadují pečlivé lékařské sledování příznaků závislosti na pregabalinu.

Během postmarketingového užívání této drogy byl u některých pacientů zaznamenán vývoj chronického srdečního selhání u pregabalinové terapie. Tyto reakce byly pozorovány hlavně u starších pacientů trpících poruchou funkce srdce a přijímajících lék pro neuropatii. Pregabalin by proto měl být u této kategorie pacientů používán s opatrností. Po zrušení pregabalinu mohou projevy takových reakcí zmizet.

Četnost nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, zejména ospalost, se zvyšuje s léčbou centrální neuropatické bolesti v důsledku poškození míchy, což však může být výsledkem shrnutí účinků pregabalinu a dalších současně užívaných léků (například antispastických). Tuto okolnost je třeba vzít v úvahu při předepisování pregabalinu pro tuto indikaci.

Byly hlášeny případy encefalopatie, zejména u pacientů se současnými onemocněními, která mohou vést k rozvoji encefalopatie..

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost pregabalinu u dětí do 12 let a adolescentů do 17 let nebyla stanovena, proto by léčivo nemělo být předepisováno u této kategorie pacientů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Pregabalin může způsobit závratě a ospalost, a tím ovlivnit schopnost řídit vozidla a používat sofistikované vybavení. Pacienti by neměli řídit vozidla, používat sofistikované vybavení ani provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, dokud není zřejmé, zda tento lék neovlivňuje jejich plnění..

Těhotenství a kojení

O použití pregabalinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje.

V experimentálních studiích na zvířatech mělo léčivo toxický účinek na reprodukční funkci..

V tomto ohledu lze lék Lyric předepsat během těhotenství pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku jasně převáží možné riziko pro plod.

Při užívání léku Lyric by ženy v reprodukčním věku měly používat odpovídající metody antikoncepce.

O vylučování pregabalinu mateřským mlékem u žen nejsou žádné informace. V experimentálních studiích se však zjistilo, že se u potkanů ​​vylučuje do mateřského mléka. V tomto ohledu se během léčby přípravkem Lyric doporučuje kojení ukončit..

Přečtěte Si O Závratě