Hlavní Kliniky

Kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum)

Možná, pokud požádáte některého z nás, aby pojmenoval nejslavnější lék, každý si bude pamatovat stejný lék. Tato úžasná pilulka v dětství nás zachránila před vysokou horečkou a již vyzrálé děti jí děkují za to, že jim vrátily účinek - ráno, po večírcích a jiných případech vyrážky. Někteří lidé vědí, že lékaři také pro starší lidi tento lék často předepisují - v malých dávkách, ale pro každodenní použití. Existuje příliš mnoho funkcí pro jeden tablet s levnou cenou?

A tato zázračná kúra má také špatné jméno - říkají, že to může způsobit bolesti břicha a dětem se nedoporučuje dávat vůbec. Každý si pamatuje televizní reklamy - o šumivých tabletách, které jsou údajně lepší než obvykle, ale věří se, že od nich existuje ještě větší poškození.

Jaký druh drogy to je? Samozřejmě aspirin.

Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová (což přesně zní původní název aspirinu) má skutečně nejen antipyretické, ale také analgetické, protizánětlivé a antiagregační účinky. Byl syntetizován na konci 19. století zaměstnanci společnosti Bayer Pharmaceutical Corporation a začal prodávat pod značkou Aspirin. Později si další společnosti mohly koupit právo vyrábět tento lék a šířily se všude. Nyní lidstvo spotřebovává ročně - přemýšlejte o tom! - více než 80 miliard tablet aspirinu.

Aspirin se v té době stal prvním lékem ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (zkráceně NSAID). Jednalo se o skutečnou revoluci v medicíně - se svým vzhledem přestala být běžná smrt z horečnatého státu. Později, když byla odhalena schopnost aspirinu zpomalit tvorbu krevních sraženin ve vaskulárním lůžku - lidé dostali příležitost prodloužit svůj život poté, co utrpěli infarkty myokardu, mrtvice, s protetickými srdečními chlopněmi atd..

Vlastnosti aspirinu

Jak může jedna a ta samá pilulka pomoci současně s infekčními chorobami, revmatismem, migrénami a srdečními chorobami??

Kyselina acetylsalicylová má skutečně jedinečné vlastnosti. Je schopen potlačit aktivitu cyklooxygenázových enzymů (COX-1, COX-2 atd.), Zodpovědných za syntézu zánětlivých mediátorů - prostaglandinů. V důsledku působení aspirinu je snížena dodávka energie při zánětlivém procesu, což vede k jeho útlumu. To je zvláště důležité, když zánět poškozuje organismus - například u revmatických chorob..

Antipyretické a analgetické účinky aspirinu jsou spojeny s depresivním účinkem na centra mozku, které jsou zodpovědné za termoregulaci a citlivost na bolest. Proto při vysoké teplotě, kdy stav horečky již nepomáhá, ale poškozuje pouze tělo, se doporučuje pít tuto pilulku.

Aspirin ovlivňuje krvinky - destičky, snižuje jejich schopnost slepit se a vytvářet krevní sraženiny. Při pravidelném užívání léku se „zkapalňuje“ krev a cévy se trochu rozšiřují, což určuje reliéfní efekt se zvýšeným intrakraniálním tlakem a bolestmi hlavy, a také pomáhá v prevenci srdečních záchvatů, mrtvice a tromboembolie u pacientů se sklonem k trombóze..

Negativní účinky

Bohužel, proslulost aspirinu má také důvody. Skutečnost je taková, že potlačení aktivity cyklooxygenáz (enzymů) má negativní účinek - jeden z těchto enzymů, COX-1, je zodpovědný za normální fungování buněk žaludeční sliznice. Jeho blokování vede k narušení integrity žaludeční stěny a je faktorem rozvoje vředů.

Když byl zjištěn tento vedlejší účinek aspirinu, počet indikací pro jeho použití byl poněkud zúžen: podle moderních pravidel není předepisován pro lidi s peptickým vředem. Kromě toho je bronchiální astma kontraindikací pro jmenování kyseliny acetylsalicylové. děti do 12 let s virovými chorobami (kvůli pravděpodobnosti rozvoje Reyeova syndromu).

Pops

Výrobci aspirinu se pokusili snížit negativní účinek na žaludeční sliznici zahájením výroby šumivých forem tablet, které se před použitím rozpustí ve vodě. Avšak systémový účinek léčiva po absorpci a škodlivý účinek hlavní složky takových tablet - kyseliny citronové - na zubní sklovinu byly výhody nové formy neutralizovány jeho nevýhodami..

Potomci aspirinu

Neexistují však žádné důvody k poruchám - farmakologové se dosud naučili sdílet účinky potlačování aktivity COX různých typů. Na trhu se objevily léky, které mohou bez poškození žaludku selektivně potlačovat pouze ty enzymy, které způsobují zánětlivý proces. Tato léčiva vytvořila podskupinu selektivních inhibitorů COX-2 a nyní se široce prodávají pod různými obchodními názvy..

Další účinky aspirinu byly také vzaty jako základ pro moderní protizánětlivá léčiva, léky proti bolesti a protidestičková činidla. Kyselina acetylsalicylová, i když částečně ustupuje „pokročilejším potomkům“, však stále zůstává na regálech lékáren a ve výzbroji léků předepsaných ve zdravotnických zařízeních. Ráda bych řekla - na počest, ale důvod je mnohem prozaičtější - je to stále nejlevnější způsob, jak snížit teplotu, zmírnit bolest a zabránit rozvoji kardiovaskulárních chorob..

Aspirin je všemocný. Co může, co nemůže

Dnešním hrdinou je malá bílá pilulka, která se v posledním století stala jedním z nositelů rekordů pro výrobu a prodej (v roce 1949 byla uvedena v Guinessově knize rekordů jako nejprodávanější lék proti bolesti). S největší pravděpodobností je také ve vaší lékárničce, ale i když ne, její obsah - aspirin, také kyselina acetylsalicylová - bude pravděpodobně nalezen v některých složitých přípravcích. Fanoušci domácích experimentů to tam snadno najdou: pokud na tablet vypustíte roztok síranu měďnatého, zezelená (a pokud najednou ve vašem domě leží chlorid železitý, pak barva při reakci s ním fialová).

Jak aspirin funguje?

Jak název napovídá, molekula kyseliny acetylsalicylové se skládá ze dvou částí - kyseliny salicylové a acetylové skupiny. Působení aspirinu na tělo je zajištěno schopností této molekuly zavěsit svou acetylovou skupinu na různé buněčné proteiny. Výsledkem je, že cílové proteiny mění tvar a v důsledku toho aktivitu.

Tak aspirin dokáže blokovat práci cyklooxygenázového proteinu, který se nachází v mnoha buňkách těla a je potřebný k přeměně membránových lipidů na tísňové signály, tzv. Zánětlivé mediátory. Když se mnoho z těchto pozměněných signálních lipidů hromadí v krvi, začnou na ně reagovat jiné buňky, což vede ke koagulaci krve, aktivaci imunitního systému a rozvoji zánětu. Interferuje s prací s cyklooxygenázou, aspirin zastavuje produkci zánětlivých mediátorů a „uklidňuje se“.

Co může aspirin

  1. Aspirin je analgetikum, tj. Anestetikum. Nervová zakončení, která přenášejí signál bolesti do mozku, reagují mimo jiné na koncentraci zánětlivých mediátorů v tkáních. Čím více z nich, tím intenzivnější signál bolesti. Inhibicí jejich produkce tím aspirin předchází bolestivým koncům.
  2. Dalším příznakem, se kterým se aspirin snadno dokáže vyrovnat, je horečka. Stejně jako bolest stoupá teplota díky skutečnosti, že se v krvi hromadí zánětlivé mediátory, takže aspirin často slouží jako antipyretikum.
  3. Kromě buněk, signální lipidy také působí na krevní destičky (které, přísně vzato, nejsou buňky). Při jejich působení se aktivují krevní destičky, slepí se a spustí kaskádu koagulace krve. Proto se aspirin používá jako antikoagulant a ředidlo krve, například u starších lidí s vysokým rizikem krevních sraženin. Od 50 let je pravidelně předepisován v nízkých dávkách, a to i zdravým lidem. Je ukázáno, že taková prevence snižuje riziko infarktu, mrtvice a aterosklerózy. Avšak pro lidi, kteří trpí krvácením, je aspirin nebezpečí - pokud ho vezmete, šance na zastavení krve se ještě sníží. Říká se tedy, že Grigory Rasputin měl tuto cennou znalost, což posílilo jeho postavení u císařského soudu: trval na tom, že Tsarevich Alexej, trpící hemofilií, by v žádném případě neměl dostat aspirin - lék může být fatální.
  4. Během těhotenství je často důležité ředit krev. Se zvýšenou aktivitou krevních destiček matky nebo její imunitní odezvou na plod se vyvíjí preeklampsie - stav, při kterém se tlak zvyšuje natolik, že existuje nebezpečí pro život dítěte i matky. Lékaři stále hádají o tom, zda v tomto případě aspirin skutečně pomáhá, ale již bylo prokázáno, že v nízkých dávkách může být použit k prevenci preeklampsie. Po prvním narození dítěte však pro něj bude aspirin nebezpečnější. U dětí a dospívajících, kteří aspirin užívají pro virová onemocnění, se často vyvíjí Rayův syndrom - z důvodů, které nejsou dobře známy, jsou ovlivněny játra a mozek, což může vést k úmrtí. Lékaři proto doporučují, abyste se zdrželi užívání aspirinu po dobu nejméně 16 let..
  5. Ale nej neočekávanějším účinkem aspirinu je prevence rakoviny. Ukázalo se, že lidé pro různé indikace, které užívají nízké dávky aspirinu po dlouhou dobu, mají sníženou šanci na vznik nádoru. To není indikováno pro všechny typy nádorů, ale v téměř každém případě aspirin snižuje počet metastáz a zvyšuje šance pacienta na přežití..

To však není důvod k užívání aspirinu bez zvláštních indikací. Kromě toho, že přispívá k krvácení ředěním krve, také inhibuje aktivitu buněk gastrointestinálního traktu, což často vyvolává vývoj gastritidy a peptického vředu.

Co jiného může aspirin

Ale zázračné vlastnosti aspirinu se na to neomezují. Lidé jsou často zvědavější a vynalézavější než lékaři - našli jsme 20 alternativních způsobů použití kyseliny acetylsalicylové (nedáme recepty, na požádání je lze snadno najít v síti). Pokud tedy věříte radám lidí, můžete je použít k:

  1. Bojujte s akné.
  2. Uvolněte svědění od kousnutí hmyzem.
  3. Uvolněte kocovinu.

Zde se zřejmě používají protizánětlivé vlastnosti aspirinu..

  1. Dopřejte lupům.
  2. Chraňte půdu před škůdci.
  3. Zvyšte trvanlivost květin („stát déle“).
  4. Nakládané okurky.

Zjevně má také antimikrobiální účinek..

  1. Očistěte odumřelé kožní buňky.
  2. Odstraňte zarostlé vlasy.
  3. Změkčení pokožky po holení.
  4. Posílit nehty.
  5. Zbavte se kuřích a kuřích.

Vypadá to, že aspirin funguje stejně jako běžná sůl..

  1. Umyjte dřezy.
  2. Vyčistěte ucpávky potrubí.
  3. Chraňte barvené vlasy před vyblednutím z bazénu.
  4. Odstraňte skvrny z oblečení.
  5. Při pájení odloupněte oxidový film z kovů.

A v těchto případech může být snadno nahrazena jinou (obvykle citronovou) kyselinou.

  1. Nabijte baterii (např. V autě).

Funguje stejně jako jakýkoli jiný elektrolyt.

Dá se jen hádat, co je příčinou podobné popularity aspirinu mezi lidmi. Pravděpodobně rozsah jeho výroby z něj učinil jednu z nejdostupnějších chemikálií spolu se stejnou kyselinou citrónovou. Můžeme ale také předpokládat, že víra lidí v kouzelnou pilulku, která chrání před jakýmkoli onemocněním, se také rozšířila na její použití v domácnosti: protože tak úspěšně čistí krevní cévy od krevních sraženin, pak se o blokádu v potrubí rozhodně nestará..

Co nemůže aspirin

Jako každý hrdina je aspirin připsán mýtickým vlastnostem, které bohužel nemá. Takže s aspirinem nemůžete:

  1. Udržujte těhotná.

Tento způsob antikoncepce je zjevně formou ochrany kyselinou citronovou. Existuje názor, že mytí pochvy kyselinou citrónovou po pohlavním styku vede k silné acidifikaci prostředí a smrti spermií. Praxe však ukazuje, že účinnost této metody je malá. Tableta aspirinu v tomto případě funguje ještě horší než kyselina citronová, protože má škodlivý účinek na vaginální sliznici a způsobuje její poškození. A proti spermiím, kterým se podařilo proniknout hlouběji, není ani mocný aspirin, bohužel, bezmocný.

  1. Změna stavu vědomí.

V kultuře mládeže XX. Století se věřilo, že kombinace aspirinu a Coca-Coly může vést k nej neočekávanějším účinkům. Tento příběh folklóru měl mnoho možností: věřilo se, že taková kombinace působí jako afrodiziakum, způsobuje euforii a intoxikaci nebo dokonce může zabít člověka na místě. Říkají například, že každá americká vysoká škola měla verzi tohoto příběhu. Možná to bylo způsobeno tím, že dospívající chtěli extrémní pocity a co by mohlo být lepší než magická pilulka, kterou většina dospělých bere (zejména s kocovinou)?

I zde však superdrug neukazuje zázraky. Dokonce i velký experimentální žolík, Richard Feynman, toto téma prozkoumal, a to je to, co udělal: „... Někdo tvrdil, že pokud vezmete aspirin a Coca-Cola, okamžitě upadnete do smrtelné slabosti. Řekl jsem jim, že to byl naprostý nesmysl, a nabídl jsem, že spolu pijeme aspirin a Coca-Cola. Pak začali debatu o tom, zda pít aspirin před Coca-Colou, bezprostředně po sobě nebo společně. Pak jsem vypil šest tablet aspirinu a tři sklenky Coca-Coly, jednu po druhé. Nejprve jsem vzal dvě tablety aspirinu a zapil se sklenicí Coca-Cola, pak jsme rozpustili dvě tablety ve sklenici a vypil jsem to, a nakonec jsem vypil další sklenici Coca-Cola a dvě tablety aspirinu. A pokaždé ti věřící idioti stáli kolem mě a čekali, až se chytí, až začnu padat. Ale nic se nestalo. Je pravda, že si pamatuji, že jsem tu noc nespal, ale ráno jsem normálně vstal, udělal spoustu kreseb a pracoval na několika vzorcích týkajících se toho, co se nazývá funkce Riemann zeta. “.

Jak se ukázalo, kombinace aspirinu a Coca-Coly není vůbec fatální. Navíc je hlavní účinnou látkou cola - kofein - mnozí z nás pravidelně konzumují spolu s aspirinem ve staré verzi populární drogy „Citramon“. Kofein zvyšuje účinek kyseliny acetylsalicylové a společně účinněji zvládají bolest.

Pokusy s aspirinem probíhají a je možné, že se brzy seznámíme s novými vlastnostmi zázračné drogy a neočekávanými možnostmi jejího použití. Jak používáte aspirin??

Účinnost a dávkování aspirinu pro bolesti hlavy

Pomáhá Aspirin s bolestmi hlavy nebo ne? Lék je jedním z nejspolehlivějších a časem prověřených léků na tento problém. Popularita léku je založena na jeho dostupné ceně a velkém okruhu terapeutického účinku s minimem vedlejších účinků.

Aspirin je známý nejen svým analgetickým účinkem, ale také svým antipyretickým, protidoštičkovým účinkem (srážení krve) a protizánětlivými účinky, což z něj činí téměř univerzální lék.

Nejčastěji se aspirin používá ke snižování teploty, k úlevě od bolesti různého původu (bolesti hlavy, bolesti zubů, bolesti kloubů), k prevenci trombózy a také jako protizánětlivé činidlo při revmatických onemocněních.

Účinnost

Aspirin je považován za účinné analgetikum při léčbě primárních a sekundárních (způsobených zánětlivým procesem nebo kocovinovým syndromem) bolestí hlavy, jakož i při léčbě symptomů bolesti spojených s migrénou.

Jednou z hlavních příčin primární bolesti hlavy je nadměrné zatížení svalů hlavy nebo obličeje, které vede ke špatnému krevnímu oběhu a ke snížení množství kyslíku vstupujícího do mozkových buněk. Aspirin, který má protidestičkový účinek, ředí krev a zlepšuje její oběh, což zmírňuje příznaky bolesti.

Aspirin je nezbytný pro odstranění bolesti způsobené zánětlivými procesy při virové infekci. Tento lék zastavuje syntézu látek, které způsobují zánět, snižuje teplotu a příznaky horečky..

Pomáhá však Aspirin s migrénami? Díky svému protizánětlivému účinku léčivo eliminuje zánět a křeče v mozkových cévách, způsobuje při migrénách těžkou bolest hlavy a také zvyšuje průtok krve, zmírňuje bolestivé syndromy a snižuje křeče krevních cév.

Pro zvýšení analgetického účinku u migrén je nutné zvýšit standardní dávku léčiva na 1 000 mg (2 standardní 500 mg tablety nebo 1 tableta přípravku Aspirin 1000) a vzít jej při prvních bolestivých symptomech. Aspirin pomáhá významně zmírňovat bolest během migrén, nebo dokonce úplně zablokovat, pokud užíváte lék v časných stádiích útoku. Časté užívání však může být návykové a může snížit účinnost léku.

Pozornost! Pokud hlava bolí špatně a není po ruce žádný aspirin, může jej nahradit kyselina acetylsalicylová nebo analgin..

Složení a forma uvolňování

Složení aspirinu zahrnuje:

  1. účinná látka je kyselina acetylsalicylová, což je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které má antipyretický, protizánětlivý a analgetický účinek;
  2. pomocné složky, které poskytují fyzikálně-mechanické vlastnosti tablety, přispívají k hladkému pronikání léčiva a uvolňování aktivní složky. Těmito složkami jsou: mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, talek, hydrogenuhličitan sodný (šumivá skořepina tablety), citrát sodný (obsažený v aspirinu C).

Aspirin je k dispozici ve formě:

  • tablety pro orální podávání;
  • šumivé tablety k předběžnému rozpuštění ve vodě.

Uvolňovací forma aspirinu je ve formě bílých bikonvexních kulatých tablet po 350 mg (šumivé tablety), 500 mg, 1000 mg.

V balení po 1, 2,10 blistrech v každém blistru 10 tablet.

Názvy tablet pro perorální podání: „Aspirin“, „Aspirin Cardio“ (používá se k prevenci trombózy).

Šumivé tablety jsou známy pod třemi názvy: "Aspirin 1000", "Aspirin C" (s přídavkem vitamínu C).

Mechanismus účinku

Analgetický účinek aspirinu je založen na jeho schopnosti inhibovat přenos bolestivých nervových impulzů..

Kyselina acetylsalicylová, která je aktivní složkou aspirinu, je schopna nevratně blokovat cyklooxygenázový enzym, který je zodpovědný za produkci účinných látek prostaglandinu a tromboxanu, které ovlivňují receptory bolesti a také způsobují horečku a zánětlivé reakce..

Dávkování

Droga je určena pro dospělé a děti starší 15 let..

Pro bolesti hlavy se doporučuje užívat 500–1 000 mg (1–2 tablety) současně s intervaly mezi dávkami 4–8 hodin. Maximální přípustná jednotlivá dávka je 1 000 mg, denně - 3 000 mg. Pro seniory (po 65 letech) - 2000 mg.

Lék se užívá perorálně po jídle se spoustou vody..

Jak rychle to pomáhá

Analgetický účinek aspirinu nastane během 10-20 minut po užití léku.
Rozpustné tablety působí po 5-10 minutách.

Užitečné video

Doporučujeme vám vizuálně se seznámit s videem na toto téma:

Kontraindikace a vedlejší účinky

Lék se nedoporučuje dětem mladším 15 let z důvodu rizika Reye syndromu (akutní jaterní encefalopatie). Kyselina acetylsalicylová je rovněž zakázána, pokud:

  1. těhotenství a kojení;
  2. alergie na určité složky léčiva;
  3. selhání ledvin, jater a srdce;
  4. gastrointestinální vřed;
  5. zánět žaludku;
  6. aortální aneuryzma;
  7. poruchy krvácení;
  8. bronchiální astma;
  9. hemoragická diatéza.

Při užívání léku musíte přísně dodržovat pokyny pro dávkování léku. Pokud je maximální dávka překročena nebo je-li lék příliš dlouhý, mohou nastat následující nežádoucí účinky:

  1. závratě a tinnitus;
  2. pálení žáhy;
  3. nevolnost, zvracení;
  4. bolení břicha;
  5. krvácející;
  6. alergické reakce;
  7. rychlé dýchání;
  8. křeče
  9. horečka;
  10. snížená chuť k jídlu;
  11. zmatení vědomí;
  12. halucinace.

Pokud se tyto příznaky objeví, musíte okamžitě přestat užívat lék a vyhledat lékaře.

Závěr

Aspirin je silný analgetický lék, který dokáže během několika minut zmírnit silné bolesti hlavy, zánět, migrénu a kocovinu. K účinnému odstranění bolesti a snížení rizika nežádoucích účinků je nezbytné přísně dodržovat pokyny k použití tohoto léčiva a nepřekračovat přípustnou jednorázovou dávku a 1000 mg denně. Nedoporučuje se používat lék déle než sedm dní..

Aspirin

Složení aspirinu

Složení tablet zahrnuje 500 mg kyseliny acetylsalicylové (ASA), stejně jako kukuřičný škrob a mikrokrystalickou celulózu.

Formulář vydání

Formulář pro uvolnění produktu - tablety.

farmaceutický účinek

Lék zmírňuje zánět a bolest a působí také jako antipyretikum a protidoštičkové činidlo..

Farmakologická skupina: NSAID - deriváty kyseliny salicylové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Co je Aspirin?

Léčivou látkou léčiva je kyselina acetylsalicylová (někdy mylně nazývaná „kyselina acetyl“) patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv, jejichž mechanismus účinku je realizován díky ireverzibilní inaktivaci enzymu COX, který hraje důležitou roli při syntéze tromboxanů a Pg.

Na otázku, zda je kyselina acetylsalicylová aspirin nebo ne, je tedy bezpečné odpovědět, že aspirin a kyselina acetylsalicylová jsou stejné..

Přírodní zdroj Aspirinu: kůra Salix alba (bílá vrba).

Chemický vzorec aspirinu: C₉H₈O₄.

Farmakodynamika

Perorální podání ASA v dávce 300 mg až 1 g pomáhá zmírnit bolest (včetně svalů a kloubů) a stavy, které jsou doprovázeny mírnou horečkou (například nachlazení nebo chřipka). Podobné dávky ASA jsou předepsány teplotou..

Vlastnosti ASA umožňují použití léčiva také při akutních a chronických zánětlivých onemocněních. Seznam indikací, ze kterých aspirin pomáhá, seznamy osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy.

U těchto nemocí se zpravidla používají vyšší dávky než například při teplotě nebo chladu. Pro zmírnění stavu je dospělému v závislosti na průběhu nemoci předepsán 4 až 8 g ASA denně.

Blokováním syntézy tromboxanu A2 ASA inhibuje agregaci destiček. Proto je vhodné jej používat s velkým počtem cévních onemocnění. Denní dávka pro takové patologie se pohybuje od 75 do 300 mg.

Farmakokinetika

Po užití tablety aspirinu se ASA rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu. Během a po absorpci je biotransformován na kyselinu salicylovou (SC) - hlavní farmakologicky aktivní metabolit.

TSmakh ASA - 10-20 minut, salicyláty - od 20 minut do 2 hodin. ASA a SC jsou kompletně vázány v krvi s plazmatickými proteiny a rychle se v těle distribuují. SC prochází placentou a přechází do mateřského mléka.

Játra se účastní metabolismu SC. Produkty metabolismu jsou: gentisic, gentisin uric, salicylic uric acid, stejně jako salicylacyl a salicylfenol glucuronides.

Kinetika vylučování SC závisí na dávce, protože metabolismus je omezen aktivitou jaterních enzymů. T1 / 2 je také závislá na dávce: v případě aplikace nízkých dávek T1 / 2 - od 2 do 3 hodin, v případě aplikace vysokých dávek - se zvyšuje na 15 hodin.

SC a produkty jsou vylučovány jeho metabolismem hlavně ledvinami.

Indikace pro použití Aspirin

Aspirin (ASA) je symptomatický lék používaný při stavech zahrnujících bolest, zánět a horečku..

Indikace pro použití:

  • bolest hlavy;
  • bolest zubů;
  • algodismenorea;
  • bolest v krku způsobená nachlazením;
  • bolest svalů a kloubů;
  • bolesti zad;
  • SARS a nachlazení;
  • mírná bolest se zánětem kloubů.

Kontraindikace pro aspirin

Kontraindikace jsou rozděleny na absolutní a relativní.

Užívání léku je přísně zakázáno pro alergie na ASA nebo na jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (Analgin, Paracetamol atd.), Jakož i na stavy, které se vyznačují zvýšenou tendencí ke krvácení..

Následující kontraindikace jsou relativní:

Pokud existují relativní kontraindikace, může být Aspirin Bayer užíván až po schválení lékařem.

Vedlejší efekty

  • hypersenzitivní reakce (vyrážky na kůži, bronchospasmus);
  • snížení hladin krevních destiček;
  • bolest břicha.

Časté a dlouhodobé užívání ASA může být v některých případech doprovázeno rozvojem krvácení z gastrointestinálního traktu, jehož příznaky jsou:

  • dehtové stoličky;
  • anémie;
  • obecná slabost;
  • přetrvávající bolest břicha.

Výskyt takových příznaků vyžaduje ukončení podávání aspirinu a okamžitou lékařskou pomoc..

Dlouhodobá léčba vysokými dávkami ASA může také vyvolat:

  • poškození juxtaglomerulárního aparátu (peri-bukálního komplexu) ledvin;
  • tvorba oxalátových a / nebo urátových kamenů v močovém traktu a ledvinách;
  • selhání ledvin;
  • poškození pankreatického ostrovního aparátu;
  • zhoršená syntéza glykogenu (v některých případech až do rozvoje diabetes mellitus);
  • trombocytóza;
  • myokardiální dystrofie;
  • hemolytická anémie, erytrocytopenie, hyperprothrombinémie, neutrofilní leukocytóza;
  • snížená propustnost kapilár (možná zvýšený krevní tlak a zhoršený trofismus tkání);
  • hemolýza erytrocytů (u pacientů s deficitem G6PD);
  • zhoršený metabolismus mědi a zinku;
  • orální dysbióza.

Aspirinové tablety, návod k použití

Pokyny k použití aspirinu naznačují, že tablety by měly být užívány perorálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Maximální délka léčby lékem bez konzultace s lékařem je 5 dní.

V jedné dávce jsou dospělí předepisováni od 300 mg do 1 g ASA. Opakovaný příjem je možný po 4-8 hodinách. Přípustná horní hranice denní dávky je 4 g.

Aspirin: jak pít, aby se zabránilo srdeční a cévní nemoci?

Systematický přehled různých studií ukázal, že použití aspirinu po infarktu myokardu snižuje frekvenci nefatálních srdečních záchvatů o 31%, frekvenci nefatálních mrtvic, 25% frekvenci opakujících se mrtvic a srdečních záchvatů a 15% cévní smrti.

V tomto případě pozitivní účinek ASA nezávisí na pohlaví, věku, přítomnosti diabetes mellitus a ukazatelích krevního tlaku.

V průběhu studií bylo zjištěno, že po infarktu myokardu by měla být ASA předepsána okamžitě a léčba by měla pokračovat, dokud nebudou identifikovány specifické kontraindikace. Optimální dávka pro vaskulární profylaxi je 160-325 mg / den..

Jak pít Aspirin?

Doporučuje se pít tablety aspirinu s minerální vodou, želé nebo hydrogenuhličitanem sodným.

Aspirin pro ředění krve: provádí ředění krve ASA?

ASA je disagregant. Tato vlastnost léčiva umožňuje jeho použití v podmínkách, kdy je nutné vytvářet překážky pro indukovanou nebo spontánní agregaci destiček.

Existují 2 skupiny léků na ředění krve: bez ASA a na základě této látky. Ředidla krve bez ASA jsou antikoagulancia. Léky založené na ASA patří do skupiny protidestičkových látek.

Na otázku, zda Aspirin ředí krev nebo ne, lékaři odpovídají, že význam expozice dezagregantům (a zejména ASA) je, že snižují schopnost destiček přilnout, a to zase snižuje riziko krevních sraženin..

Na co je aspirin? Následující pokyny jsou uvedeny v pokynech a na Wikipedii: lék by měl být předepsán pacientům s vysokým kardiovaskulárním rizikem, lidem s infarktem myokardu, akutnímu období ischemické cévní mozkové příhody, oběhovým poruchám v mozku a dalším projevům aterosklerózy..

Elena Malysheva o drogě říká: „Lék na stáří. V cévách nejsou žádné krevní sraženiny, dobrý krevní tok v mozku, v srdci, v nohách, v rukou. V kůži! “ Také poznamenává, že tento lék snižuje riziko aterosklerózy a chrání tělo před rakovinou.

Tipy, jak brát Aspirin ke správnému ředění krve, jsou následující: optimální dávka léku, pokud se používá k prevenci cévních komplikací, je dávka 75 - 100 mg / den. Právě tato dávka je považována za nejvyváženější z hlediska bezpečnosti / účinnosti.

Západní lékaři neprovádějí používání aspirinu pro ředění krve, nicméně v Rusku se pro tyto účely doporučuje poměrně často. Někteří lidé, kteří znají výhody ASA pro krevní cévy, začínají brát drogu nekontrolovaně.

Lékaři se nebaví připomínat, že před pitím aspirinu k očištění cévních stěn cholesterolu a „změkčení“ krve je nutné získat souhlas lékaře.

Co je škodlivý Aspirin? Studie provedené vědci v 70. letech 20. století ukázaly, že léky ASA ovlivňují viskozitu krve, čímž pomáhají snižovat zátěž srdečního svalu a bránit zvyšování krevního tlaku.

K dosažení těchto účinků však obvykle postačuje 50-75 mg látky denně. Pravidelné překročení doporučené preventivní dávky může mít přímo opačné výsledky a poškodit tělo..

Jinými slovy, užívání ASA na ředění krve, pokud neexistují žádné známky srdečních chorob, ovlivňuje tělo.

Jak vyměnit ASK?

Pacienti se často ptají, co ředí krev jinou než aspirin. Jako alternativu k lékům můžete použít jednotlivé přípravky na ředění krve - analogy protidestičkových látek.

Mezi hlavní patří ty, které obsahují kyselinu salicylovou, vitamin E a jód. Lékořice, šalvěj, aloe, kaštan konský se považují za rostlinné náhražky aspirinu. K ředění krve je také vhodné zavést do stravy třešně, pomeranče, brusinky, rozinky, hrozny, mandarinky, borůvky, tymián, máty, zázvor a kari.

Maso, ryby a mléčné výrobky nepřispívají k ředění krve, ale pravidelná konzumace ryb pomáhá zlepšit krevní obraz. Krev se stává méně viskózní, i když tělo dostává dostatek vitamínu D.

Doporučuje se, aby těhotné ženy ředily krev lilkem, cuketou, zelím, cibulí, křenem, paprikou, citrony, granátová jablka, rybíz, brusinky, kalina.

Snižuje aspirin nebo zvyšuje krevní tlak? Aspirin na bolesti hlavy

Aspirin na bolest hlavy je zvláště účinný, pokud je příčinou bolesti zvýšený intrakraniální tlak (ICP). To je způsobeno skutečností, že ASA má hemoragický účinek, a tak pomáhá snižovat ICP.

Dospělí s bolestí hlavy (v závislosti na její intenzitě) se obvykle předepisují, aby užívali 0,25 až 1 g ASA každých 6-8 hodin.

Jak užívat prevenci aspirinu u křečových žil?

Účinkem ASA je potlačení funkce krevních destiček. Výsledkem je, že u křečových žil pravidelné užívání léku snižuje riziko trombózy.

Lékaři se však zeptali: „Mohu pít aspirin každý den?“ oni říkají, že to ještě nestojí za to zneužívat tento lék na křečové žíly. Nejlepší způsob použití produktu jsou speciální lékařské obklady.

K přípravě obkladů se doporučuje nalít 200 ml alkoholu (vodka) rozemletých tablet aspirinu (10 kusů) a trvat na tomto léku 48 hodin. Obklady se aplikují na oblast rozšířených žil denně, v noci. Takový postup u křečových žil pomáhá odstranit bolest.

Co je aspirin užitečný v kosmetologii?

V kosmetologii se ASA používá pro vlasy (zejména jako prostředek proti lupům), k léčbě akné a zlepšení pleti. Účinnost léku je potvrzena velkým počtem pozitivních recenzí a obrázků, na kterých můžete vyhodnotit vzhled obličeje před a po aplikaci Aspirinu.

Pro pokožku obličeje se ASA používá v krémech pro každodenní péči i v maskách. Výhodou tohoto ošetření obličeje je, že zánět a zarudnutí zmizí z kůže rychle a během několika hodin a opuchnutí tkáně zmizí.

Kromě toho obličejové masky s aspirinem pomáhají odlupovat vrstvu odumřelých buněk a čistit póry od podkožního tuku.

Na otázku, jak Aspirin pomáhá akné na obličeji, kosmetologové odpovídají, že schopnost čistit póry je způsobena sušením a dobrou rozpustností v tucích, díky čemuž může ASA proniknout dostatečně hluboko do pórů zanesených tukem z kůže.

Snadné loupání je zaručeno díky granulární struktuře rozpuštěného přípravku. V tomto případě produkt nepoškodí zdravé oblasti pokožky. To je způsobeno tím, že ASA pracuje poněkud jinak než abrazivní drhnutí, jehož exfoliační účinek je realizován v důsledku přítomnosti hrubých částic v jejich složení..

Účelem působení ASA je, na rozdíl od takových činidel, oslabení adhezivních vazeb mezi buňkami, což zase pomáhá odstranit mrtvé buňky z povrchu kůže bez poškození mladých zdravých buněk v hlubších vrstvách.

Nejjednodušší recept na akné je umístit polovinu tablety léku na zanícené místo.

Do krému můžete také přidat drcené tablety aspirinu. K přípravě kompozice se do misky umístí 4 tablety léčiva a na ně kape voda. Když se lék začne rozpouštět, vtírá se prsty do kašovité konzistence a poté se smíchá lžícem se 2 lžičkami. lžíce smetany.

K léčbě akné měl jemnější strukturu, lze do směsi přidat až 1 polévkovou lžíci. lžíce teplé vody. Krém se nanáší na obličej a po 15 minutách se omyje teplou vodou.

Acne aspirin lze také použít v kombinaci s čerstvě vymačkanou citronovou šťávou.

Recept na takovou masku z aspirinu proti akné je jednoduchý: 6 tablet léčiva se rozemele s citronem a šťávou, dokud se nezíská homogenní hmota (recenze naznačují, že proces rozpouštění tablet se může protahovat po dobu 10 minut), a pak se výsledná pasta aplikuje bodově na akné a nechá se uschnout..

Doporučuje se odstranit z pokožky pastu, aby se neutralizovala kyselina roztokem pitné sody.

Dobré recenze na obličejovou masku s aspirinem a medem. K přípravě léčivé kompozice je třeba do mísy vložit 3 tablety (nepoužívá se šumivá aspirinová UPSA, ale běžné tablety) a kapat na ně voda. Když se tablety uvolní, přidejte k nim 0,5-1 čajové lžičky medu a důkladně promíchejte.

Pokud je med příliš silný, můžete do směsi přidat několik kapek vody. Maska se nanáší na suchou pokožku po dobu 15 minut a potom jemně omyje obličej teplou vodou krouživým pohybem.

Maska medu a aspirinu je nejvhodnější pro stárnoucí, mastnou a porézní pokožku, ale kosmetologové tvrdí, že takovou masku můžete použít s medem a akné..

Dobrá maska ​​na akné s aspirinem a jílem. K jeho přípravě je třeba vzít 6 tablet ASA, 2 lžičky kosmetické hlíny (modrá nebo bílá) a malé množství teplé vody.

Všechny přísady se míchají ve vhodné nádobě, dokud se nedosáhne kaše, načež se směs nanáší po dobu 15 minut za použití vatového tampónu na obličej. Pokud pociťujete nepříjemné pocity (pálení, svědění), lze masku omýt dříve. Po zákroku se doporučuje pokožku otřít houbou namočenou v heřmánkovém vývaru nebo provázkem.

Pro odstranění malých akné a černých skvrn se aspirin používá v kombinaci s sycenou minerální vodou a černou kosmetickou hmotou. Na 1 polévková lžíce. lžíci hlíny musíte vzít 1 tabletu ASA. Nejprve se jíl zředí minerální vodou a poté se k výsledné suspenzi přidá aspirin..

Kompozice se nanáší na kůži tenkou vrstvou. Doba expozice je 20 minut. Doporučuje se aplikovat krém po zákroku nejdříve po 10-15 minutách (to umožní pokožce „dýchat“).

Účinný proti akné Levomycetin, Calendula a Aspirin ve formě mluvčího. Pro přípravu produktu přidejte 4 tablety každého léčiva do 40 ml tinktury měsíčku a lahvičku dobře protřepte. Řešení se používá k otření obličeje..

Čištění obličeje aspirinem se provádí pouze pomocí tablet v čisté formě. Je třeba si uvědomit, že existují různé typy ASA v prodeji. Pro loupání by se však měly používat tablety bez dalšího potahování, pro tyto účely se nepoužívá aspirin ve skořápce..

Namočená tableta léčiva se umístí na vatový tampón a poté se aplikuje krouživými pohyby na obličej po dobu 3 minut a poté se omyje teplou vodou.

Od černých teček, proti akné (komedony) a pro zabránění výskytu akné lze aspirin použít jako součást masky s kávou a jílem. Na 2 lžíce. lžíce bílé nebo modré kosmetické hlíny se doporučuje použít 1 čajovou lžičku středně mleté ​​přírodní kávy a 4 tablety ASA.

K hotové směsi v malých dávkách nalijte sycenou minerální vodu v množství nezbytném pro získání husté kaše. Produkt se nanáší na pokožku pomalými pohyby masáže, pokrývá všechny oblasti kromě horních a dolních víček. Expoziční doba je 20 minut, poté je maska ​​omytá. Pro zvýšení účinku mohou být problémové oblasti otírány kostkou ledu.

Aspirin na vlasy se používá hlavně jako lék na lupy. Nejjednodušší způsob léčby vlasových onemocnění je použití šamponu s ASA.

K přípravě léčivé kompozice se měří množství šamponu potřebného pro jeden šampon v oddělené nádobě (je lepší, pokud obsahuje minimum barviv a vonných látek) a poté se přidají 2 rozdrcené tablety ASA (bez potahu).

Předávkovat

Příznaky předávkování střední závažnosti jsou: tinnitus, nauzea, ztráta sluchu, zvracení, zmatenost, závratě, bolesti hlavy. Tyto jevy zmizí se snížením dávky léku.

Těžké předávkování aspirinem je doprovázeno hyperventilací, horečkou, metabolickou acidózou, respirační alkalózou, ketózou, kardiogenním šokem, kómou, těžkou hypoglykémií, respiračním selháním.

V takových případech je pacient hospitalizován. Léčba zahrnuje aktivní uhlí, výplach, kontrolu štítné žlázy, nucenou alkalickou diurézu k získání hodnot pH v moči mezi 7,5-8,0, kompenzaci ztráty tekutin, hemodialýzu, symptomatickou terapii.

Interakce

ASA zvyšuje účinky nesteroidních protizánětlivých léčiv (z tohoto důvodu lékaři nedoporučují užívat aspirin s jinými léky této skupiny, například současně s paracetamolem), narkotickými analgetiky, perorálními hypoglykemickými léky, nepřímými antikoagulanty, heparinem, trombolytickými agitacemi, inhibicí trombolytické agitace,.

Snižuje účinky diuretik, urikosurik, antihypertenziv.

Léky obsahující GCS, alkohol a ethanol zvyšují škodlivý účinek ASA na sliznici trávicího kanálu, zvyšují riziko krvácení do žaludku a střev.

ASA zvyšuje plazmatickou koncentraci Li, barbiturátů a digoxinu.

Absorpce ASA se zhoršuje a zpomaluje při užívání léku s antacidy obsahujícími hydroxid sodný a / nebo hořčík.

Podmínky prodeje

Latinský předpis pro lék (vzorek): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 No. 10 D. S. Pokud existuje podezření na AMI, užijte 1 tabletu 2krát denně.

Podmínky skladování

Tablety by měly být uchovávány mimo dosah dětí, chráněny před světlem a vlhkostí..

Skladovatelnost

speciální instrukce

ASA může vyvolat hypersenzitivní reakce (například atak bronchiálního astmatu (BA) nebo bronchospasmus). Rizikovými faktory jsou anamnéza AD, nosní polypy, horečka, chronická bronchopulmonální onemocnění, alergie (kožní projevy alergií, alergická rýma).

ASA je schopna zvýšit tendenci ke krvácení díky svému inhibičnímu účinku na agregaci destiček. Toto by mělo být vzato v úvahu při předepisování léku pacientům podstupujícím chirurgický zákrok (včetně malého, například extrakce zubu).

Lék je zastaven 5-7 dní před operací. Lékař by měl být informován, že pacient užíval aspirin před operací.

ASA snižuje vylučování kyseliny močové z těla, což může u predisponovaných pacientů vyvolat akutní záchvat dny.

Aspirin - přínos nebo poškození?

ASA se široce používá jako analgetikum, antipyretikum a protizánětlivé činidlo. V nižších dávkách se používá k prevenci rozvoje cévních komplikací..

Dnes je ASA jediným disagregantem, jehož účinnost v akutním období ischemické cévní mozkové příhody (mozkový infarkt) je podporována medicínou založenou na důkazech.

Při pravidelném příjmu ASA je riziko kolorektálního karcinomu a rakoviny prostaty, plic, jícnu a krku výrazně sníženo.

Důležitým znakem ASA je to, že ireverzibilně inhibuje COX, enzym, který se podílí na syntéze tromboxanů a Pg. Jako acetylační činidlo se ASA váže ke zbytku serinu v aktivním centru acetylové skupiny COX. Tím se lék odlišuje od ostatních NSAID (zejména od ibuprofenu a diklofenaku), které patří do skupiny reverzibilních inhibitorů COX.

Kulturisté používají kombinaci aspirin-kofein-broncholitin jako spalovač tuků (tato směs je považována za původce všech spalovačů tuků). Ženy v domácnosti našly použití ASA v každodenním životě: tento produkt se často používá k odstranění skvrn potu z bílého oblečení a k zavlažování půdy zasažené houbou.

ASA můžete použít pro květiny: rozdrcená tableta Aspirinu se přidá do vody, pokud chtějí udržet řezané rostliny déle.

Některé ženy používají tablety Aspirin jako antikoncepční prostředek: tableta se podává intravaginálně 10-15 minut před PA nebo se rozpustí ve vodě a poté se zlikviduje výsledným roztokem.

Účinnost této metody ochrany před těhotenstvím nebyla studována, avšak právo gynekologů na její existenci není odepřeno. Současně lékaři poznamenávají, že účinnost antikoncepce pomocí ASA je pouze asi 10%.

Existuje také názor, že pomocí Aspirinu můžete těhotenství ukončit. Lékaři samozřejmě takové metody nepřijímají, ale radí v případě, že těhotenství není plánováno a nežádoucí, přesto však včas včas vyhledají pomoc zdravotnických zařízení.

Navzdory velkému množství užitečných vlastností má lék také známost. Potlačení aktivity COX vyvolává narušení integrity stěn zažívacího kanálu a je faktorem rozvoje peptického vředu.

Nebezpečná ASA může být také pro děti do 12 let. Při použití v přítomnosti dítěte s virovou infekcí může lék způsobit Reyeův syndrom, onemocnění, které ohrožuje život malých pacientů.

Aspirin (kyselina acetylsalicylová)

Systematický název (IUPAC): kyselina 2-acetoxybenzoová
Právní postavení: vydává pouze lékárník (S2) (Austrálie); povoleno k prodeji zdarma (Velká Británie); k dispozici na přepážce (USA).
V Austrálii je tato droga v Seznamu 2, s výjimkou intravenózního použití (v tomto případě je droga v Seznamu 4) a používá se ve veterinární medicíně (seznam 5/6).
Aplikace: nejčastěji ústně, také rektálně; lysin acetylsalicylát může být použit intravenózně nebo intramuskulárně
Biologická dostupnost: 80-100%
Vazba na proteiny: 80–90%
Metabolismus: játra (CYP2C19 a možná CYP3A), některé jsou hydrolyzovány na salicyláty ve stěnách jícnu.
Poločas: závislý na dávce; 2-3 hodiny při užívání malých dávek a až 15-30 hodin při užívání velkých dávek.
Vylučování: moč (80–100%), pot, sliny, výkaly
Synonyma: kyselina 2-acetoxybenzoová; acetylsalicylát;
kyselina acetylsalicylová; Kyselina O-acetylsalicylová
Vzorec: C9H8O4
Jako hmotnost: 180,157 g / mol
Hustota: 1,40 g / cm3
Bod tání: 136 ° C (277 ° F)
Bod varu: 140 ° C (rozklad)
Rozpustnost ve vodě: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspirin (kyselina acetylsalicylová) je salicylátový lék používaný jako analgetikum pro zmírnění mírné bolesti, jakož i antipyretické a protizánětlivé činidlo. Aspirin je také antiagregační činidlo a inhibuje produkci tromboxanu, který za normálních podmínek váže molekuly destiček a vytváří náplast na poškozených stěnách krevních cév. Protože tato náplast může také růst a blokovat průtok krve, používá se aspirin také k prevenci srdečních záchvatů, mrtvice a srážení krve. Nízkodávkovaný aspirin se používá bezprostředně po infarktu ke snížení rizika infarktu nebo smrti. Aspirin může být účinným způsobem, jak zabránit některým typům rakoviny, zejména rakovině tlustého střeva a konečníku. Hlavními vedlejšími účinky aspirinu jsou: žaludeční vředy, krvácení do žaludku a tinnitus (zejména při vysokých dávkách). Aspirin se nedoporučuje dětem a adolescentům s příznaky podobnými chřipce nebo virovými onemocněními kvůli riziku Reyeova syndromu. Aspirin je součástí skupiny léčiv nazývaných nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), má však jiný mechanismus účinku než většina ostatních NSAID. Přestože aspirin a léčiva s podobnou strukturou působí jako jiné NSAID (vykazující antipyretické, protizánětlivé, analgetické účinky) a inhibují stejný cyklooxygenázový (COX) enzym, aspirin se od nich liší tím, že působí nevratně a na rozdíl od jiných léků působí více na COX-1 než na COX-2.

Účinná látka v aspirinu byla poprvé objevena ve vrbové kůře v roce 1763 Edwardem Stoneem z Wadham College v Oxfordu. Lékař objevil kyselinu salicylovou, aktivní metabolit aspirinu. Aspirin byl nejprve syntetizován Felix Hoffman, chemik z německé společnosti Bayer, v roce 1897. Aspirin je jedním z nejpoužívanějších léků na světě. Ve světě se ročně spotřebuje asi 40 000 tun aspirinu. V zemích, kde je Aspirin registrovaná ochranná známka společnosti Bayer, se prodává generická kyselina acetylsalicylová. Droga je zařazena na seznam základních léků Světové zdravotnické organizace..

Použití aspirinu v medicíně

Aspirin se používá k léčbě řady příznaků, včetně horečky, bolesti, revmatické horečky a zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní artritida, perikarditida a Kawasakiho choroba. V nízkých dávkách se aspirin používá ke snížení rizika úmrtí v důsledku infarktu nebo cévní mozkové příhody. Existují důkazy, že aspirin lze použít k léčbě rakoviny tlustého střeva, ale jeho mechanismus účinku není v tomto případě prokázán..

Aspirinový analgetikum

Aspirin je účinné analgetikum pro léčbu akutní bolesti, avšak nižší než u ibuprofenu, protože ten je spojen s nižším rizikem žaludečního krvácení. Aspirin není účinný při bolestech způsobených svalovými křečemi, nadýmáním, nadýmáním nebo těžkým poškozením kůže. Stejně jako u jiných NSAID se účinnost aspirinu zvyšuje v kombinaci s kofeinem. Šumivé tablety aspirinu, jako je Alcozeltzer nebo Blowfish, zmírňují bolest rychleji než běžné tablety a jsou účinné při léčbě migrény. Aspirinová mast se používá k léčbě určitých typů neuropatických bolestí..

Aspirin a bolesti hlavy

Aspirin, samotný nebo v kombinovaných formách, je účinný při léčbě určitých typů bolestí hlavy. Aspirin může být neúčinný při léčbě sekundárních bolestí hlavy (způsobených jinými nemocemi nebo zraněními). Mezinárodní klasifikace nemocí spojených s bolestmi hlavy rozlišuje mezi primárními bolestmi hlavy, silnou bolestí hlavy (nejčastější typ bolesti hlavy), migrénou a klastrovou bolestí hlavy. K léčbě tenzních bolestí hlavy se používá aspirin nebo jiná volně prodejná analgetika. Aspirin, zejména jako složka vzorce acetaminofen / aspirin / kofein (Excedrin migréna), je považován za účinnou léčbu migrény v první linii a jeho účinnost je srovnatelná s nízkými dávkami sumatriptanu. Droga je nejúčinnější pro zastavení migrény na začátku..

Aspirin a horečka

Aspirin působí nejen na bolest, ale také na teplo prostaglandinovým systémem nevratnou inhibicí COX. Navzdory skutečnosti, že aspirin je široce schválen pro použití u dospělých, mnoho lékařských společností a regulačních agentur (včetně Americké akademie rodinných terapeutů, Americké akademie pediatrů a Správy potravin a léčiv FDA) nedoporučuje použití aspirinu jako antipyretika pro děti. Aspirin může být spojen s rizikem vzniku Reyeova syndromu, vzácného, ​​ale často fatálního onemocnění spojeného s použitím aspirinu nebo jiných salicylátů u dětí v případě virové nebo bakteriální infekce. V roce 1986 FDA nařídil výrobcům, aby na všech aspirinových štítcích varovali před riziky aspirinu u dětí a dospívajících..

Aspirin a infarkty

První studie účinků aspirinu na srdeční a srdeční infarkty byly provedeny na počátku sedmdesátých let profesorem Peterem Slateem, emeritním profesorem srdeční medicíny na Oxfordské univerzitě, který vytvořil Aspirin Research Society. V některých případech lze aspirin použít k prevenci srdečních záchvatů. Při nižších dávkách je aspirin účinný při prevenci rozvoje stávajících kardiovaskulárních chorob a také při snižování rizika rozvoje těchto chorob u lidí s anamnézou takových chorob. Aspirin je méně účinný u lidí s nízkým rizikem srdečního infarktu, například u lidí, kteří v minulosti takové nemoci nikdy nezažili. V některých studiích se aspirin doporučuje průběžně, zatímco v jiných se takové použití nedoporučuje kvůli vedlejším účinkům, jako je žaludeční krvácení, které obvykle převáží nad jakýmikoli potenciálními přínosy léčiva. Při použití aspirinu pro profylaktické účely lze pozorovat jev rezistence na aspirin, který se projevuje snížením účinnosti léku, což může znamenat zvýšené riziko infarktu. Někteří autoři navrhují testování rezistence na aspirin nebo jiná antitrombotika před zahájením léčby. Aspirin byl také navržen jako součást léčiva pro léčení kardiovaskulárních chorob..

Pooperační ošetření

Americká agentura pro zdravotnický výzkum a doporučení kvality doporučuje dlouhodobé používání aspirinu po transkutánní koronární intervenční proceduře, jako je instalace koronárního tepnového stentu. Aspirin je často kombinován s inhibitory adenosin difosfátového receptoru, jako je klopidogrel, prasugrel nebo ticagrelol, aby se zabránilo srážení krve (dvojitá antiagregační terapie). Doporučení pro použití aspirinu ve Spojených státech a Evropě se poněkud liší, pokud jde o to, jak dlouho a jaké indikace by měla být taková kombinovaná terapie provedena po chirurgickém zákroku. Ve Spojených státech se duální antiagregační terapie doporučuje po dobu minimálně 12 měsíců a v Evropě 6-12 měsíců po užití léků obsahujících stent. Doporučení v obou zemích jsou však konzistentní v otázce neustálého užívání aspirinu po ukončení léčby protidestičovými léky.

Prevence aspirinu a rakoviny

Účinky aspirinu na rakovinu, zejména na rakovinu tlustého střeva, byly široce studovány. Četné metaanalýzy a přehledy naznačují, že pokračující používání aspirinu snižuje dlouhodobé riziko rakoviny tlustého střeva a úmrtnosti. Nebyl však zjištěn žádný vztah mezi dávkou aspirinu, dobou používání a různými ukazateli rizika, včetně úmrtnosti, progrese nemoci a rizikem rozvoje nemoci. Ačkoli většina informací týkajících se aspirinu a rizika rakoviny tlustého střeva pochází z observačních studií, a nikoli z randomizovaných kontrolovaných studií, dostupné údaje z randomizovaných studií naznačují, že dlouhodobé používání nízkých dávek aspirinu může být účinné při prevenci některých typů rakoviny tlustého střeva. V roce 2007 vydala americká preventivní služba směrnici o této otázce, která dala použití aspirinu k prevenci rakoviny tlustého střeva hodnocení „D“. Služba také nedoporučuje lékaři používat pro tento účel aspirin..

Další použití aspirinu

Aspirin se používá jako první léčba symptomů horečky a bolesti kloubů při akutní revmatické horečce. Léčba často trvá jeden až dva týdny a lék je zřídka předepisován na dlouhou dobu. Po zbavení se tepla a bolesti zmizí potřeba užívání aspirinu, avšak léčivo nesnižuje riziko srdečních komplikací a zbytkových revmatických srdečních chorob. Naproxen má stejnou účinnost aspirinu a je méně toxický, avšak vzhledem k omezeným klinickým údajům se naproxen doporučuje pouze jako druhá linie léčby. Aspirin se doporučuje dětem s Kawasakiho chorobou a revmatickou horečkou, protože chybí vysoce kvalitní údaje o jeho účinnosti. Při nízkých dávkách vykazuje aspirin mírnou účinnost při prevenci preeklampsie..

Rezistence na aspirin

U některých lidí není aspirin na trombocytech tak účinný jako u jiných. Tento účinek se nazývá „rezistence na aspirin“ nebo necitlivost. Jedna studie ukázala, že ženy jsou náchylnější k rezistenci než muži. Agregační studie zahrnující 2930 pacientů ukázala, že u 28% pacientů se vyvinula rezistence na aspirin. Studie 100 italských pacientů ukázala, že na druhé straně 31% pacientů rezistentních na aspirin, pouze 5% mělo skutečnou rezistenci, a zbytek vykazoval nekonzistenci (nedodržení drogy). Další studie zahrnující 400 zdravých dobrovolníků ukázala, že žádný z pacientů nevykazoval skutečnou rezistenci, ale některé vykazovaly „pseudorezistenci, která odráží zpožděnou nebo sníženou absorpci léčiva“..

Dávkování aspirinu

Tablety aspirinu pro dospělé se vyrábějí ve standardních dávkách, které se v různých zemích mírně liší, například 300 mg v Británii a 325 mg v USA. Snížené dávky jsou také spojeny se stávajícími standardy, například 75 mg a 81 mg. 81 mg tablety se běžně nazývají „dávka pro děti“, ačkoli se dětem nedoporučují. Rozdíl mezi 75 a 81 mg tablety nemá významný lékařský význam. Je zajímavé, že v USA je 325 mg tablet ekvivalentních 5 zrnům aspirinu, které byly použity před metrickým systémem používaným dnes. Obecně se pro léčbu horečky nebo artritidy doporučuje, aby dospělí užívali aspirin 4krát denně. Pro léčbu revmatické horečky se v minulosti používaly dávky blízké maximu. Pro prevenci revmatoidní artritidy u jedinců s existující nebo suspektní ischemickou chorobou srdeční se doporučuje, aby byly nižší dávky užívány jednou denně. Americká preventivní služba doporučuje používat aspirin k primární prevenci ischemické choroby srdeční u mužů ve věku 45–79 let a žen ve věku 55–79 let, pouze pokud potenciální přínosy (nižší riziko infarktu myokardu u mužů nebo mrtvice u žen) převáží potenciální riziko. poškození žaludku. Studie Iniciativy pro zdraví žen prokázala, že pravidelné podávání nízkých dávek aspirinu (75 nebo 81 mg) u žen snižuje riziko úmrtí na kardiovaskulární onemocnění o 25% a 14% riziko úmrtí v důsledku jiných příčin. Nízké dávky aspirinu jsou také spojeny se sníženým rizikem kardiovaskulárních chorob a dávky 75 nebo 81 mg / den mohou optimalizovat účinnost a bezpečnost pro pacienty užívající aspirin pro dlouhodobou profylaxi. U dětí s Kawasakiho chorobou je dávka aspirinu založena na údajích o tělesné hmotnosti. Vezměte lék čtyřikrát denně po dobu maximálně čtyř týdnů a poté v následujících 6–8 týdnech užívejte lék v nižších dávkách jednou denně.

Vedlejší účinky aspirinu

Kontraindikace

Aspirin se nedoporučuje u jedinců, kteří jsou alergičtí na ibuprofen nebo naproxen nebo na osoby s nesnášenlivostí na salicylát nebo na obecnější nesnášenlivost na NSAID. Opatrnost by měla být věnována osobám trpícím astmatem nebo bronchospasmem způsobeným NSAID. Protože aspirin působí na stěny žaludku, výrobci doporučují, aby se pacienti s žaludečními vředy, cukrovkou nebo gastritidou před použitím aspirinu poradili s lékařem. I při absenci výše uvedených podmínek se při současném použití aspirinu s warfarinem nebo alkoholem zvyšuje riziko krvácení do žaludku. Pacientům s hemofilií nebo jinými poruchami krvácení se nedoporučuje užívat aspirin nebo jiné salicyláty. Aspirin může způsobit hemolytickou anémii u lidí s genetickým onemocněním, nedostatkem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy, zejména ve velkých dávkách a v závislosti na závažnosti onemocnění. Použití aspirinu pro horečku horečky dengue se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku krvácení. Aspirin se také nedoporučuje u lidí s onemocněním ledvin, hyperurikemií nebo dnou, protože aspirin inhibuje schopnost ledvin vylučovat kyselinu močovou, a proto může tato onemocnění zhoršovat. Aspirin se nedoporučuje dětem a dospívajícím léčit příznaky chřipky a nachlazení, protože takové použití může být spojeno s vývojem Reyeova syndromu..

Gastrointestinální trakt

Bylo prokázáno, že aspirin zvyšuje riziko krvácení do žaludku. Přestože jsou enterosolventní tablety aspirinu umístěny jako „měkké pro žaludek“, jedna studie ukázala, že ani to nepomůže snížit škodlivé účinky aspirinu na žaludek. Pokud je aspirin kombinován s jinými NSAID, zvyšuje se také riziko. Při použití aspirinu v kombinaci s klopidogrelem nebo warfarinem se také zvyšuje riziko krvácení do žaludku. Blokáda aspirinem COX-1 způsobuje ochrannou reakci ve formě zvýšení COX-2. Použití inhibitorů COX-2 a aspirinu vede ke zvýšené erozi žaludeční sliznice. Při kombinování aspirinu s jakýmkoli přírodním doplňkem inhibujícím COX-2, jako jsou například česnekové výtažky, kurkumin, borůvky, kůra borovice, ginkgo, rybí olej, resveratrol, genistein, kvercetin, resorcinol a další, je proto třeba postupovat opatrně. Aby se snížily škodlivé účinky aspirinu na žaludek, používají výrobci kromě použití enterosolventních povlaků metodu "pufru". „Pufrovací“ látky slouží k zabránění hromadění aspirinu na stěnách žaludku, ale účinnost těchto léků je zpochybňována. Téměř všechny látky používané v antacidách se používají jako „pufry“. Bufferin například používá MgO. Jiné drogy používají CaCO3. Není to tak dávno, aby byl žaludek chráněn při užívání aspirinu, začal se do něj přidávat vitamín C. Když se vezme dohromady, je pozorováno snížení počtu zranění ve srovnání s použitím aspirinu samostatně.

Centrální expozice aspirinu

Při pokusech na potkanech bylo prokázáno, že velké dávky salicylátu, metabolitu aspirinu, způsobují dočasný tinnitus. K tomu dochází v důsledku expozice kyselině arachidonové a kaskádě NMDA receptorů.

Aspirinův a Reyeův syndrom

Reyeův syndrom, vzácné, ale velmi nebezpečné onemocnění, je charakterizován akutní encefalopatií a mastnou infiltrací jater a vyvíjí se s aspirinem u dětí a adolescentů, aby se snížila teplota nebo léčily jiné příznaky. Od roku 1981 do roku 1997 bylo ve Spojených státech zaznamenáno 1207 případů Reyeova syndromu u pacientů mladších 18 let. V 93% případů se pacienti cítili dobře tři týdny před vznikem Reyeova syndromu a nejčastěji si stěžovali na respirační infekce, plané neštovice nebo průjem. V těle bylo zjištěno, že 81,9% dětí mělo salicyláty. Poté, co byl prokázán vztah mezi Reyeovým syndromem a aspirinem a byla přijata bezpečnostní opatření (včetně odvolání hlavního lékaře a změn v balení), příjem aspirinu u dětí ve Spojených státech prudce poklesl, což vedlo ke snížení výskytu Reyeova syndromu; podobná situace byla pozorována ve Velké Británii. Americká FDA nedoporučuje užívat aspirin nebo přípravky obsahující aspirin pro děti do 12 let se symptomy horečky. UK Medical and Drug Administration nedoporučuje užívat aspirin pro děti do 16 let bez lékařského předpisu.

Alergické reakce na aspirin

U některých lidí může aspirin vyvolat alergické příznaky, včetně zarudnutí a otoku kůže a bolesti hlavy. Tato reakce je způsobena nesnášenlivostí na salicylát a nejde o alergii v doslovném smyslu slova, ale spíše o neschopnost metabolizovat i malé množství aspirinu, což může rychle vést k předávkování.

Jiné vedlejší účinky aspirinu

U některých lidí může aspirin způsobit angioedém (otok kožní tkáně). Jedna studie ukázala, že u některých pacientů se angioedém rozvíjí 1-6 hodin po užití aspirinu. Angioedém se však vyvinul pouze při užívání aspirinu v kombinaci s jinými NSAID. Aspirin způsobuje zvýšené riziko mozkového mikrobleení, které je na MRI zobrazeno jako tmavé skvrny s průměrem 5-10 mm nebo méně. Toto krvácení může být prvním příznakem ischemické mrtvice nebo hemoragické mrtvice, Binswangerovy choroby a Alzheimerovy choroby. Studie skupiny pacientů užívajících průměrnou dávku aspirinu 270 mg denně ukázala průměrné absolutní zvýšení rizika hemoragické mrtvice, které se rovnalo 12 případům z 10 000 lidí. Pro srovnání, absolutní snížení rizika infarktu myokardu bylo 137 případů u 10 000 lidí a snížení rizika ischemické mrtvice bylo 39 případů u 10 000 lidí. V případě stávající hemoragické mrtvice zvyšuje používání aspirinu riziko úmrtnosti, zatímco dávky přibližně 250 mg denně způsobují snížení rizika úmrtnosti do tří měsíců po hemoragické mrtvici. Aspirin a další NSAID mohou způsobit hyperkalémii inhibicí syntézy prostaglandinů; tato léčiva však nejsou při normálním fungování jater náchylná k hyperkalémii. Aspirin může zvýšit pooperační krvácení až 10 dní. Jedna studie ukázala, že 30 pacientů z 6499 elektivní chirurgie v důsledku krvácení vyžadovalo reoperaci. Difuzní krvácení bylo pozorováno u 20 pacientů a lokální krvácení u 10 pacientů. U 19 z 20 pacientů bylo difuzní krvácení spojeno s předoperačním používáním aspirinu samotného nebo v kombinaci s jinými NSAID.

Předávkování aspirinem

Předávkování aspirinem může být akutní nebo chronické. Akutní předávkování je spojeno s jednou dávkou velké dávky aspirinu. Chronické předávkování je spojeno s dlouhodobým užíváním dávek nad doporučenou normu. Akutní předávkování je spojeno s 2% rizikem úmrtnosti. Chronické předávkování je nebezpečnější a pravděpodobně smrtelné (ve 25% případů); chronické předávkování je zvláště nebezpečné u dětí. V případě otravy se používají různá léčiva, včetně aktivního uhlí, dikarbonátu sodného, ​​intravenózního podávání dextrózy a soli a dialýzy. Pro diagnostiku otravy se provádějí měření salicylátu, aktivního metabolitu aspirinu, v plazmě pomocí automatizovaných spektrofotometrických metod. Hladiny salicylátu v plazmě při normální dávce jsou 30–100 mg / l, 50–300 mg / l při vysokých dávkách a 700–1400 mg / l při akutním předávkování. Salicylát se také vyrábí za použití subsalicylátu bizmutu, methylsalicylátu a salicylátu sodného..

Interakce aspirinu s jinými léky

Aspirin může interagovat s jinými léky. Například azetazolamid a chlorid amonný zvyšují škodlivé účinky salicylátů, zatímco alkohol zvyšuje krvácení ze žaludku při užívání aspirinu. Aspirin může vytěsňovat určitá léčiva z vazebných míst pro proteiny, včetně antidiabetik tolbutamyl a chlorpropamid, warfarin, methotrexát, fenytoin, probenecid, kyselinu valproovou (narušením beta oxidace, důležitá součást metabolismu valproátu) a dalších NSAID. Kortikosteroidy mohou také snižovat koncentrace aspirinu. Ibuprofen může snižovat protidoštičkový účinek aspirinu, který se používá k ochraně srdce a prevenci mrtvice. Aspirin může snížit farmakologickou aktivitu spironolaktonu. Aspirin soutěží s pinicilinem G o renální tubulární sekreci. Aspirin může také inhibovat absorpci vitamínu C.

Chemické vlastnosti aspirinu

Aspirin se rychle rozkládá v roztocích octanu amonného nebo acetátů, uhličitanů, citrátů nebo hydroxidů alkalických kovů. Je stabilní v suché formě, ale při kontaktu s acetylovou nebo salicylovou kyselinou podléhá významné hydrolýze. Hydrolýza probíhá rychle při reakci s alkáliemi a výsledné čiré roztoky mohou sestávat výhradně z acetátu nebo salicylátu..

Fyzikální vlastnosti aspirinu

Aspirin, acetyl derivát kyseliny salicylové, je bílá krystalická, slabě kyselá sloučenina s teplotou tání 136 ° C (277 ° F) a teplotou varu 140 ° C (284 ° F). Konstanta disociace kyseliny (pKa) je 25 ° C (77 ° F).

Syntéza aspirinu

Syntéza aspirinu je klasifikována jako esterifikační reakce. Kyselina salicylová je ošetřena acetyl anhydridem, derivátem kyseliny, což způsobuje chemickou reakci, která převádí hydroxyskupinu kyseliny salicylové na esterovou skupinu (R-OH → R-OCOCH3). Výsledkem je vznik aspirinu a kyseliny acetylové, což je považováno za vedlejší produkt této reakce. Jako katalyzátory se obvykle používají malá množství kyseliny sírové (a někdy i kyseliny fosforečné)..

Mechanismus účinku aspirinu

Objev mechanismu působení aspirinu

V roce 1971 britský farmakolog John Robert Wayne, který byl později přijat na londýnskou Royal College of Surgery, prokázal, že aspirin inhibuje produkci prostaglandinů a tromboxanů. Za tento objev vědec získal Nobelovu cenu za medicínu v roce 1982 spolu s Sune Bergström a Bengtem Samuelsonem. V roce 1984 získal titul Knight-Bachelor.

Potlačení prostaglandinů a tromboxanů

Schopnost aspirinu inhibovat produkci prostaglandinů a tromboxanů je spojena s jeho ireverzibilní inaktivací enzymu cyklooxygenázy (COX; oficiální název je prostaglandin-endoperoxid syntáza) spojený se syntézou prostaglandinu a tromboxanu. Aspirin působí jako acetylační činidlo, když je acetylová skupina kovalentně navázána na serinový zbytek v aktivní oblasti enzymu COX. Toto je hlavní rozdíl mezi aspirinem a jinými NSAID (jako je diklofenak a ibuprofen), které jsou reverzibilními inhibitory. Aspirin v nízkých dávkách nevratně blokuje tvorbu tromboxanu A2 v krevních destičkách a má inhibiční účinek na agregaci destiček během jejich životního cyklu (8–9 dní). Vzhledem k tomuto antitrombotickému účinku se aspirin používá ke snížení rizika infarktu. Aspirin v dávce 40 mg za den může inhibovat velké procento maximálního uvolňování tromboxanu A2, s malým účinkem na syntézu prostaglandinu I2; vysoké dávky aspirinu však mohou zvýšit inhibici. Prostaglandiny, lokální hormony produkované v těle, vykazují různé účinky, včetně přenosu bolestivých signálů do mozku, modulace hypothalamického termostatu a zánětu. Tromboxany jsou zodpovědné za agregaci krevních destiček, které tvoří krevní sraženiny. Hlavní příčinou infarktu je srážení krve a aspirin v nízkých dávkách je považován za účinný prostředek prevence akutního infarktu myokardu. Nežádoucím vedlejším účinkem antitrombotického působení aspirinu je to, že může způsobit nadměrné krvácení..

Inhibice COX-1 a COX-2

Existují alespoň dva typy cyklooxygenázy: COX-1 a COX-2. Aspirin ireverzibilně inhibuje COX-1 a modifikuje enzymatickou aktivitu COX-2. COX-2 obvykle produkuje prostanoidy, z nichž většina je prozánětlivá. Aspirinem modifikovaný PTGS2 produkuje lipoxiny, z nichž většina je protizánětlivá. Pro inhibici pouze PTGS2 a snížení rizika gastrointestinálních vedlejších účinků byla vyvinuta nová generace NSAID, inhibitorů COX-2. Není to však dávno, co nové inhibitory COX-2, jako je rofecoxib (Vioxx), byly vyňaty z trhu poté, co data ukázala, že inhibitory PTGS2 zvyšují riziko srdečního infarktu. Endotelové buňky exprimují PTGS2 a selektivní inhibicí PTGS2 snižují produkci prostaglandinu (jmenovitě PGI2; prostacyklin) v závislosti na hladinách tromboxanu. Ochranný antikoagulační účinek PGI2 je tak snížen a zvyšuje se riziko krevních sraženin a srdečních záchvatů. Protože krevní destičky nemají DNA, nemohou syntetizovat nové PTGS. Aspirin ireverzibilně inhibuje enzym, což je jeho nejdůležitější rozdíl od reverzibilních inhibitorů..

Další mechanismy působení aspirinu

Aspirin má alespoň tři další mechanismy účinku. Blokuje oxidativní fosforylaci v chrupavkovitých (a renálních) mitochondriích difuzí z části vnitřní membrány jako protonový nosič zpět do mitochondriálního prostoru, kde je opět ionizován, aby se uvolnily protony. Stručně řečeno, aspirinové pufry a přenášejí protony. Při užívání ve velkých dávkách může aspirin způsobit horečku v důsledku uvolňování teploty z řetězce přenosu elektronů. Kromě toho aspirin podporuje tvorbu NO radikálů v těle, což je, jak bylo ukázáno v experimentech na myších, nezávislý mechanismus pro snížení zánětu. Aspirin snižuje adhezi leukocytů, což je důležitý mechanismus imunitní obrany proti infekcím; tyto údaje však nejsou přesvědčivým důkazem účinnosti aspirinu proti infekcím. Novější údaje také ukazují, že kyselina salicylová a její deriváty modulují signalizaci prostřednictvím NF-kB. NF-KB, komplex transkripčního faktoru, hraje důležitou roli v mnoha biologických procesech, včetně zánětu. V těle se aspirin rychle rozkládá na kyselinu salicylovou, která sama o sobě má protizánětlivé, protizánětlivé a analgetické účinky. V roce 2012 bylo prokázáno, že kyselina salicylová aktivuje AMP-aktivovanou proteinovou kinázu, což může být možné vysvětlení některých účinků kyseliny salicylové a aspirinu. Acetyl v molekule aspirinu má také zvláštní účinek na tělo. Acetylace buněčných proteinů je důležitým jevem, který ovlivňuje regulaci proteinové funkce na posttranslační úrovni. Nedávné studie ukazují, že aspirin může nejen acetylovat isoenzymy COX. Tyto acetylační reakce mohou vysvětlit mnoho dosud nevysvětlitelných účinků aspirinu..

Hypotalamicko-hypofýza-adrenální aktivita

Aspirin, stejně jako ostatní léky, které ovlivňují syntézu prostaglandinu, má silný účinek na hypofýzu a nepřímo ovlivňuje některé hormony a fyziologické funkce. Přímo byly prokázány účinky aspirinu na růstový hormon, prolaktin a hormon stimulující štítnou žlázu (s relativním účinkem na T3 a T4). Aspirin snižuje účinek vasopresinu a zvyšuje účinek naloxonu sekrecí adrenokortikotropního hormonu a kortizolu v ose hypothalamicko-hypofýzy a nadledvin, ke které dochází při interakci s endogenními prostaglandiny.

Farmakokinetika aspirinu

Kyselina salicylová je slabá kyselina a její velmi malá část je po perorálním podání ionizována v žaludku. Kyselina acetylsalicylová je mírně rozpustná v kyselém prostředí žaludku, takže při absorpci ve vysokých dávkách může být její absorpce zpožděna o 8-24 hodin. Zvýšené pH a velká plocha potahu tenkého střeva přispívají k rychlé absorpci aspirinu v této oblasti, což zase přispívá k většímu rozpuštění salicylátu. Při předávkování se však aspirin rozpustí mnohem pomaleji a jeho plazmatická koncentrace se může zvýšit do 24 hodin po podání. Asi 50–80% salicylátu v krvi se váže na albumin a zbytek zůstává v aktivní ionizované formě; vazba na protein je závislá na koncentraci. Nasycení vazebných míst vede ke zvýšení množství volného salicylátu a ke zvýšení toxicity. Distribuční objem je 0,1–0,2 l / kg. Acidóza zvyšuje distribuční objem v důsledku zvýšené penetrace salicylátů do buněk. 80% terapeutické dávky kyseliny salicylové je metabolizováno v játrech. Po navázání na glycin se vytvoří kyselina salicylurová a s glukuronovou kyselinou se vytvoří kyselina salicylová a fenolický glukuronid. Tyto metabolické cesty mají jen omezené možnosti. Malé množství kyseliny salicylové je také hydrolyzováno na kyselinu gentisovou. Při užívání velkých dávek salicylátu se kinetika posouvá z prvního na nultý řád, protože metabolické dráhy se nasycují a zvyšuje se význam vylučování ledvinami. Salicyláty jsou vylučovány z těla ledvinami ve formě kyseliny salicylové (75%), volné kyseliny salicylové (10%), salicylové fenoly (10%) a acylglukuronidů (5%), kyseliny gentisové (Analgetika, bolest, antipyretika, nesteroidní) protizánětlivá léčiva, krevní destičky, srdeční infarkt, mrtvice, zahušťování krve, rakovina (maligní nádor), rakovina tlustého střeva, kolorektální rakovina, horečka, revmatická horečka, zánětlivá onemocnění, revmatoidní artritida, perikarditida, Kawasakiho choroba, rakovina střev, migréna, neuropatická bolest, bolesti hlavy, napětí hlavy, bolesti kloubů, kardiovaskulární onemocnění

Přečtěte Si O Závratě