Hlavní Encefalitida

Karbamazepin - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (200 mg tablety) léčiva k léčbě epilepsie a afektivních poruch u dospělých, dětí a těhotenství. Složení a interakce s alkoholem

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání drogy Carbamazepine. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařských specialistů na používání karbamazepinu v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy karbamazepinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě epilepsie a afektivních poruch u dospělých, dětí a během těhotenství a laktace. Složení a interakce léku s alkoholem.

Karbamazepin je antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), který má také normotymické, antimaniacké, antidiuretické (u pacientů s diabetes insipidus) a analgetikum (u pacientů s neuralgií)..

Mechanismus účinku je spojen s blokádou potenciálu závislých Na-kanálů, což vede ke stabilizaci membrány neuronů, inhibici výskytu sériových výbojů neuronů a ke snížení synaptického vedení impulzů. Zabraňuje opětovné tvorbě akčních potenciálů závislých na Na v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování vzrušujícího neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje sníženou křečovou prahovou hodnotu atd. snižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost pro K, moduluje napěťově řízené Ca-kanály, což může také způsobit antikonvulzivní účinek léku. Opravuje epileptické změny osobnosti a v konečném důsledku zvyšuje společenskou schopnost pacientů, přispívá k jejich sociální rehabilitaci. Může být předepsán jako hlavní terapeutické léčivo a v kombinaci s jinými antikonvulzivními léky. Účinné pro fokální (parciální) záchvaty (jednoduché a komplexní), doprovázené nebo doprovázené sekundární generalizací, pro generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, jakož i pro kombinaci těchto typů (obvykle neúčinné pro malé záchvaty - drobné mal, nepřítomnosti a myoklonické záchvaty).

Pacienti s epilepsií (zejména u dětí a adolescentů) mají pozitivní vliv na příznaky úzkosti a deprese a na snížení podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorický výkon je závislý na dávce a vysoce variabilní..

Počátek antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu). S esenciální a sekundární trigeminální neuralgií ve většině případů zabraňuje vzniku záchvatů bolesti. Účinný pro úlevu od neurogenní bolesti v suchu míchy, posttraumatických parestézií a postherpetické neuralgie. Úleva od bolesti při trigeminální neuralgii je zaznamenána po 8-72 hodinách. Se syndromem abstinenčního alkoholu zvyšuje práh záchvatů (který je obvykle v tomto stavu snížen) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená podrážděnost, třes, poruchy chůze).

U pacientů s diabetes insipidus rychle kompenzuje vodní rovnováhu, snižuje diurézu a žízeň..

Antipsychotické (antimaniacké) působení se vyvíjí po 7 až 10 dnech, může být způsobeno inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Složení

Karbamazepin + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpce je pomalá, ale zcela úplná (stravování nemá vliv na rychlost a rozsah absorpce). Koncentrace jsou vytvářeny v mozkomíšním moku (dále jen CSF) a ve slinách v poměru k množství účinné látky nevázané na proteiny (20-30%). Prostupuje placentární bariérou. Koncentrace v mateřském mléce je 25-60% koncentrace v plazmě. Metabolizuje se v játrech, hlavně podél epoxidové dráhy a tvoří hlavní metabolity: aktivní - karbamazepin-10,11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Vytvoří se také neaktivní metabolit 9-hydroxymethyl-10-karbamoylacridanu. Může vyvolat vlastní metabolismus. Koncentrace karbamazepin-10.11-epoxidu je 30% koncentrace karbamazepinu.

Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů močí (70%) a stolicí (30%). Neexistuje důkaz, že by se farmakokinetika karbamazepinu u starších pacientů změnila. O farmakokinetice karbamazepinu u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater nejsou k dispozici dostatečné údaje.

Indikace

  • epilepsie (kromě nepřítomností, myoklonických nebo letargických záchvatů) - parciální záchvaty s komplexními a jednoduchými příznaky, primární a sekundární generalizované záchvaty s tonickými klonickými záchvaty, smíšené záchvaty (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy);
  • idiopatická trigeminální neuralgie;
  • trigeminální neuralgie s roztroušenou sklerózou;
  • idiopatická leskofaryngeální neuralgie;
  • abstinenční syndrom alkoholu;
  • léčba afektivních poruch;
  • polydipsie a polyurie u diabetes insipidus;
  • bolestový syndrom při diabetické polyneuropatii;
  • prevence afektivních poruch ovlivňujících fázi (maniodepresivní psychóza, schizoafektivní poruchy atd.).

Uvolněte formuláře

200 mg tablety.

Návod k použití a dávkování

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, spolu s malým množstvím tekutiny.

Epilepsie. V případech, kdy je to možné, by měl být karbamazepin předepsán jako monoterapie. Léčba začíná malou denní dávkou, která se následně pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku..

Připojení karbamazepinu k probíhající antiepileptické terapii by mělo být prováděno postupně, zatímco dávky použitých léků se nemění, nebo pokud je to nutné, upravují.

U dospělých je počáteční dávka 100–200 mg 1-2krát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku (obvykle 400 mg 2-3krát denně, maximálně 1,6-2 g denně).

Děti od 3 let - v počáteční dávce 20-60 mg denně, postupně se zvyšující o 20-60 mg každý druhý den.

U dětí starších 3 let - v počáteční dávce 100 mg denně se dávka zvyšuje postupně, každý týden o 100 mg. Podpůrné dávky: 10–20 mg / kg denně (v několika dávkách): po dobu 4–5 let - 200–400 mg (ve 1-2 dávkách), 6-10 let - 400–600 mg (ve 2–3 dávkách) ), po dobu 11-15 let - 600-1000 mg (ve 2-3 dávkách).

Při trigeminální neuralgii je předepsán první den 200–400 mg denně, postupně se zvyšuje až o více než 200 mg denně, dokud bolest nezmizí (v průměru 400–800 mg denně), a poté se snižuje na minimální efektivní dávku..

V případě bolesti neurogenního původu je počáteční dávka 100 mg 2krát denně první den, pak je dávka zvýšena maximálně o 200 mg za den, v případě potřeby je zvýšena o 100 mg každých 12 hodin, dokud bolest nezmizí. Udržovací dávka - 200 - 1200 mg denně v několika dávkách.

Při léčbě starších pacientů a pacientů s přecitlivělostí je počáteční dávka 100 mg 2krát denně.

Syndrom abstinenčního syndromu: průměrná dávka - 200 mg 3krát denně; v závažných případech může být během prvních několika dnů dávka zvýšena na 400 mg 3krát denně. Na začátku léčby závažných abstinenčních příznaků se doporučuje předepsat v kombinaci se sedativně hypnotickými léky (clomethiazol, chlordiazepoxid).

Diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí by měla být dávka snížena podle věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka je 200 mg 2-4krát denně. V prevenci relapsů afektivních a schizoafektivních psychóz - 600 mg denně ve 3-4 dávkách.

Při akutních manických stavech a afektivních (bipolárních) poruchách jsou denní dávky 400-1600 mg. Průměrná denní dávka je 400-600 mg (ve 2-3 dávkách). V akutních manických stavech se dávka rychle zvyšuje, při udržovací terapii afektivních poruch - postupně (ke zlepšení tolerance).

Vedlejší účinek

  • závrať;
  • ataxie;
  • ospalost;
  • obecná slabost;
  • bolest hlavy;
  • tics;
  • nystagmus;
  • poruchy okulomotoru;
  • periferní neuritida;
  • parestézie;
  • svalová slabost a paréza;
  • halucinace;
  • Deprese;
  • ztráta chuti k jídlu;
  • úzkost;
  • agresivní chování;
  • buzení;
  • dezorientace;
  • aktivace psychózy;
  • kopřivka;
  • exfoliativní dermatitida;
  • erytrodermie;
  • lupus-like syndrom;
  • Stevens-Johnsonův syndrom;
  • fotocitlivost;
  • erythema multiforme a nodosum;
  • aseptická meningitida s myoklonem;
  • anafylaktická reakce;
  • angioedém;
  • hypersenzitivní reakce z plic, charakterizované horečkou, dušností, pneumonitidou nebo pneumonií;
  • leukopenie, trombocytopenie, eosinofilie, leukocytóza, lymfadenopatie, agranulocytóza, aplastická anémie;
  • nevolnost, zvracení;
  • suchá ústa
  • průjem nebo zácpa;
  • bolest břicha;
  • glositida;
  • stomatitida;
  • pankreatitida
  • poruchy srdečního vedení;
  • snížení nebo zvýšení krevního tlaku;
  • bradykardie;
  • arytmie;
  • atrioventrikulární blok s mdloby;
  • kolaps;
  • zhoršení nebo rozvoj městnavého srdečního selhání;
  • exacerbace ischemické choroby srdeční (včetně výskytu nebo frekvence záchvatů anginy);
  • tromboflebitida;
  • tromboembolický syndrom;
  • otok
  • přibývání na váze;
  • zvýšené hladiny prolaktinu (mohou být doprovázeny galaktorou a gynekomastií);
  • hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie;
  • intersticiální nefritida;
  • selhání ledvin;
  • zhoršená funkce ledvin (albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšená močovina / azotémie);
  • časté močení;
  • zadržování moči;
  • sexuální dysfunkce / impotence;
  • artralgie;
  • poruchy chuti;
  • šedý zákal;
  • zánět spojivek;
  • změny ve vnímání výšky tónu;
  • poruchy pigmentace kůže;
  • purpura;
  • akné
  • pocení
  • alopecie.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na karbamazepin a chemicky podobná léčiva (tricyklická antidepresiva) nebo na jakoukoli jinou složku léčiva;
  • akutní přerušovaná porfyrie (včetně historie);
  • současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (dále jen MAO inhibitory) a do 2 týdnů po jejich vysazení;
  • porušení hematopoézy kostní dřeně;
  • atrioventrikulární blok;
  • těhotenství;
  • laktace.

Těhotenství a kojení

Pokud dojde k těhotenství (při rozhodování o jmenování karbamazepinu během těhotenství), je nutné pečlivě porovnat očekávané přínosy léčby a její možné komplikace, zejména v prvních 3 měsících těhotenství. Je známo, že děti narozené matkám s epilepsií jsou predisponovány k intrauterinním vývojovým poruchám, včetně malformací.

Karbamazepin, stejně jako všechna ostatní antiepileptika, může zvyšovat riziko těchto poruch. Ojediněle jsou hlášeny případy vrozených nemocí a malformací, včetně neuzavření obratlů (spina bifida), hypospadií. Pacienti by měli být informováni o možnosti zvýšení rizika malformací a schopnosti podstoupit prenatální diagnostiku.

Antiepileptika zvyšují deficit kyseliny listové, který je často pozorován během těhotenství, což může pomoci zvýšit výskyt vrozených vad u dětí (doplnění kyseliny listové se doporučuje před a během těhotenství). Aby se předešlo zvýšenému krvácení u novorozenců, doporučuje se, aby byl ženám v posledních týdnech těhotenství a novorozencům předepsán vitamin K1..

Karbamazepin přechází do mateřského mléka, přínosy a možné nežádoucí účinky kojení je třeba porovnat s probíhající terapií. Matky užívající karbamazepin mohou kojit své děti za předpokladu, že je dítě monitorováno na výskyt možných nežádoucích účinků (například těžká ospalost, alergické kožní reakce)..

Použití u dětí

Použití je možné u dětí starších 3 let podle dávkovacího režimu.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutné provést obecný krevní test (včetně krevních destiček, počtu retikulocytů), obecný močový test, stanovení hladiny železa, koncentrace elektrolytů a močoviny v krevním séru. Následně by se tyto ukazatele měly sledovat během prvního měsíce léčby jednou týdně a poté měsíčně. Při předepisování pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné pravidelné sledování. Negresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje stažení, avšak pokud se objeví progresivní leukopenie nebo leukopenie, musí být léčba přerušena, doprovázené klinickými příznaky infekčního onemocnění..

Informace o možném účinku léčivého přípravku pro lékařské použití na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Během doby léčby musí být při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, opatrnost..

Léková interakce

Karbamazepin zvyšuje aktivitu mikrozomálních jaterních enzymů a může snižovat účinnost léčiv metabolizovaných v játrech. Současné podávání karbamazepinu s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě. Společné použití s ​​induktory CYP3A4 může vést ke zrychlení metabolismu karbamazepinu a ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě, naopak jejich zrušení může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace.

Zvýšená koncentrace karbamazepinu v plazmě: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách); makrolidy (erytromycin, josamycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, grapefruitová šťáva, inhibitory virové proteázy používané při léčbě HIV. Felbamát snižuje koncentraci karbamazepinu v plazmě a zvyšuje koncentraci karbamazepin-10,11-epoxidu, zatímco je možné současné snížení koncentrace felbamátu v séru. Koncentrace karbamazepinu je snížena fenobarbitalem, fenytoinem, primidonem, metsuximidem, fensuximidem, teofylinem, rifampicinem, cisplastinem, doxirubicinem, případně: klonazepamem, valpromidem, kyselinou valproovou, oxkarbazepinem a hypericem. Existují zprávy o možnosti vytěsnění karbamazepinu z kyseliny valproové a primidonu z plazmatických proteinů a zvýšení koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid). Isotretinoin mění biologickou dostupnost a / nebo clearance karbamazepinu a karbamazepin-10,11-epoxidu (je nezbytné sledovat koncentraci karbamazepinu v plazmě). Karbamazepin může snižovat plazmatickou koncentraci (snižovat nebo dokonce zcela neutralizovat účinky) a vyžadovat úpravu dávky následujících léků: clobazam, clonazepam, ethosuximid, primidon, kyselina valproová, alprazolam, glukokortikosteroidy (prednisolon, dexamethason), cyklosporin, galaktericin, doxedicon přípravky obsahující estrogeny a / nebo progesteron (je nutný výběr alternativních metod antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia (warfarin, fenprocoumon, dicumarol), lamotrigin, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, clomipramin, klomipramin, klomipramin, klomipramin oxkarbazepin, inhibitory proteázy používané při léčbě infekce HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), blokátory vápníkových kanálů (skupina dihydropyridonů, například felodipin), itrakonazol, levotyroxin, midazolam, olazapin, praziquantelum, trimeseridon. Existují zprávy, že během užívání karbamazepinu se může hladina fenytoinu v krevní plazmě buď zvýšit nebo snížit, a hladina mefenitoinu se může zvýšit (ve vzácných případech). Karbamazepin v kombinaci s paracetamolem zvyšuje riziko jeho toxických účinků na játra a snižuje terapeutickou účinnost (urychluje metabolismus paracetamolu). Současné podávání karbamazepinu s fenothiazinem, pimozidem, thioxantheny, mindindonem, haloperidolem, maprotilinem, klozapinem a tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém a oslabení antikonvulzivního účinku karbamazepinu. Současné podávání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii doprovázené klinickými projevy. Snižuje účinky nedepolarizujících svalových relaxantů (pancuronium). Snižuje toleranci etanolu (alkoholu). Urychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií, hormonálních kontraceptiv, kyseliny listové; praziquantel, může zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy. Urychluje metabolismus léčiv pro celkovou anestézii (enfluran, halotan, fluorotan) se zvýšeným rizikem hepatotoxických účinků; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu. Zvyšuje hepatotoxický účinek isoniazidu.

Analogy drogy Carbamazepine

Strukturální analogy účinné látky:

  • Actinval;
  • Apo karbamazepin;
  • Zagretol;
  • Zeptol;
  • Carbalepsin retard;
  • Karbamazepin nycomed;
  • Carbamazepine Acre;
  • Karbamazepin ferein;
  • Karbapin;
  • Karbasan Retard;
  • Mazepin;
  • Stazepin;
  • Storilate;
  • Tegretol;
  • Tegretol CR;
  • Finlepsin;
  • Finlepsin Retard;
  • Epial.

Finlepsin (karbamazepin)

Existují kontraindikace. Před zahájením léčby se poraďte s lékařem.

Obchodní jména v zahraničí (v zahraničí) - Biston, Calepsin, Karbatrol, Epitol, Equetro, Sirtal, Stazepine, Telesmin, Tegretal, Tegrital, Epitab XR, Teril, Trimonil, Epimaz, Carbama, Carbamaze, Amizepin, Carzine, Mazetol, Teg Zeptol, Karbapin, Hermolepsin, Degranol, Equetro.

Všechna antiepileptika zde.

Všechny léky používané v neurologii a psychiatrii jsou zde..

Chcete-li se na něco zeptat nebo zanechat recenzi na lék (nezapomeňte v textu zprávy uvést název léku) zde.

Přípravky obsahující karbamazepin (karbamazepin, ATX kód (ATC) N03AF01):

Časté formy uvolnění (více než 100 nabídek v moskevských lékárnách)
názevFormulář vydáníBaleníZemě výrobceCena v Moskvě, rNabídky v Moskvě
Apokarbamazepin200 mg tablety50Kanada, Apotex29- (průměr 40) -49191↗
Karbamazepin (karbamazepin)200 mg tablety50Rozličný29- (průměr 40) -58417↘
Carbamazepine - Acre200 mg tablety50Rusko, Akrikhin33- (průměr 39) -49229↗
Tegretol (Tegretol)200 mg tablety50Itálie, Novartis292- (průměr 372) -505355↗
Tegretol CR (Tegretol CR)200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním50Itálie, Novartis256- (průměr 292) -430302↘
Tegretol CR (Tegretol CR)400 mg tablety s prodlouženým uvolňovánímtřicetItálie, Novartis199- (průměr 301) -355301↘
Finlepsin (Finlepsin)200 mg tablety50Německo, AED a Polsko, Pliva190- (průměr 247) -302562↗
Finlepsin Retardtablety s prodlouženým uvolňováním. 200 mg50Německo, Menarini a Polsko, Pliva178- (průměr 211) -321500
Finlepsin Retardtablety s prodlouženým uvolňováním. 400 mg50Německo, Menarini a Polsko, Pliva265- (průměr 310) -403494↗
Zřídka se vyskytly formuláře pro uvolnění (méně než 100 nabídek v moskevských lékárnách)
Zeptol200 mg tabletytřicetIndie, San122-2592
Carbalepsin Retardtablety s prodlouženým uvolňováním. 200 mg50Rusko, Akrikhin100-17624↗
Carbalepsin Retardtablety s prodlouženým uvolňováním. 400 mg50Rusko, Akrikhin135- (průměr 165) -18649↘
Karbamazepin - Nycomed200 mg tablety50Dánsko, Nycomed34- (průměr 49) -4420↘
Carbamazepin-Rivo200 mg tablety50Švýcarsko, Rivopharm29- (průměr 38) -4764↘
Carbatol100 mg tabletystoIndie, Torrent Pharmaceuticals Ltd.173-2032
Carbatol200 mg tabletystoJordán, Dar al Dawa76-1132↘
Timonil200 mg tabletystoNěmecko, Desitin52001
Timonil300 mg tablety50Německo, Desitin221-2502

Finlepsin (Carbamazepine) - oficiální návod k použití. Lék na předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky!

Klinická a farmakologická skupina:

farmaceutický účinek

Antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), který má také antidepresivní, antipsychotický a antidiuretický účinek, má analgetický účinek u pacientů s neuralgií. Mechanismus účinku je spojen s blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membrány nadměrně nadměrných neuronů, k inhibici výskytu sériových výbojů neuronů a ke snížení synaptického vedení impulzů. Zabraňuje opětovné tvorbě akčních potenciálů závislých na Na + v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování excitačního neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje snížený konvulzivní práh centrální nervové soustavy a snižuje tak riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost K +, moduluje napěťově řízené Ca2 + kanály, které mohou také přispívat k antikonvulzivnímu účinku léku.

Je účinný pro fokální (částečné) záchvaty (jednoduché a komplexní), doprovázené nebo doprovázené sekundární generalizací, pro generalizované tonicko-klonické záchvaty, jakož i pro kombinaci těchto typů záchvatů (obvykle neúčinné pro malé záchvaty - drobné mal, nepřítomnosti a myoklonické záchvaty). ) Pacienti s epilepsií (zejména u dětí a adolescentů) mají pozitivní vliv na příznaky úzkosti a deprese a na snížení podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorický výkon závisí na dávce. Počátek antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc kvůli autoindukci metabolismu).

Při esenciální a sekundární trigeminální neuralgii zabraňuje karbamazepin ve většině případů nástupu bolestivých záchvatů. Úleva od bolesti při trigeminální neuralgii je zaznamenána po 8-72 hodinách.

V případě abstinenčního syndromu zvyšuje práh konvulzivní připravenosti, která je v tomto stavu obvykle snížena a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená podrážděnost, třes, poruchy chůze).

Antipsychotické (antimaniacké) působení se vyvíjí po 7 až 10 dnech, může být způsobeno inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Farmakokinetika

Absorpce je pomalá, ale úplná (stravování významně neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce). Po jedné dávce tablety je Cmax dosaženo po 12 hodinách Průměrná hodnota Cmax nezměněné účinné látky po jedné dávce karbamazepinu v dávce 400 mg je přibližně 4,5 μg / ml. Čas k dosažení Cmax je 4-5 hodin.

Css léčiva v plazmě je dosaženo po 1–2 týdnech (rychlost dosažení závisí na individuálních charakteristikách metabolismu: autoindukce jaterních enzymových systémů, heteroindukce jinými léky používanými současně), jakož i na stavu pacienta, dávce léku a délce léčby. V terapeutickém rozmezí jsou pozorovány významné interindividuální rozdíly v hodnotách Css: u většiny pacientů se tyto hodnoty pohybují od 4 do 12 μg / ml (17-50 μmol / l). Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivní metabolit) představují asi 30% koncentrace karbamazepinu. Vazba na plazmatické bílkoviny u dětí je 55–59%, u dospělých - 70–80%. Zdánlivá hodnota Vd je 0,8 až 1,9 l / kg. Koncentrace jsou vytvářeny v mozkomíšním moku a ve slinách v poměru k množství účinné látky nevázané na proteiny (20-30%). Prostupuje placentární bariérou. Koncentrace v mateřském mléce je 25-60% koncentrace v plazmě.

Je metabolizován v játrech, hlavně podél epoxidové dráhy za vzniku hlavních metabolitů: aktivní - karbamazepin-10.11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Hlavním izoenzymem, který zajišťuje biotransformaci karbamazepinu na karbamazepin-10,11-epoxid, je cytochrom P450 (CYP3A4). V důsledku metabolických reakcí se také vytvoří neaktivní metabolit 9-hydroxymethyl-10-karbamoylacridanu. Může vyvolat vlastní metabolismus. Koncentrace karbamazepin-10.11-epoxidu je 30% koncentrace karbamazepinu.

T1 / 2 po užití jedné orální dávky je 25-65 hodin (v průměru asi 36 hodin), po opakovaném podání v závislosti na délce léčby je to 12-24 hodin (v důsledku autoindukce jaterního monooxygenázového systému). U pacientů, kteří dostávají další antikonvulzivní induktory monooxygenázového systému (fenytoin, fenobarbital), je průměr T1 / 2 9–10 hodin. Po jednorázové dávce karbamazepinu se 72% dávky vylučuje močí a 28% stolicí. Asi 2% dávky se vylučuje močí jako nezměněný karbamazepin, asi 1% ve formě 10.11-epoxidového metabolitu.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

U dětí může být v důsledku urychlené eliminace vyžadováno použití relativně vyšších dávek léku na kg tělesné hmotnosti ve srovnání s dospělými.

Nejsou k dispozici žádné údaje o změnách farmakokinetiky karbamazepinu u starších pacientů.

Indikace pro použití léčiva FINLEPSIN®

  • epilepsie: parciální záchvaty s elementárními symptomy (fokální záchvaty), parciální záchvaty s komplexními symptomy, psychomotorické záchvaty, velké křečové záchvaty převážně fokálního původu (velké záchvaty během spánku, difúzní velké záchvaty), smíšené formy epilepsie;
  • trigeminální neuralgie;
  • idiopatická neuralgie glosofaryngeálního nervu;
  • bolest při diabetické polyneuropatii;
  • epileptiformní křeče s roztroušenou sklerózou, křeče v obličeji s trigeminální neuralgií, tonické křeče, paroxysmální dysartrie a ataxie, paroxysmální parestézie a záchvaty bolesti;
  • abstinenční syndrom alkoholu (úzkost, křeče, nadměrná vzrušivost, poruchy spánku);
  • psychotické poruchy (afektivní a schizoafektivní poruchy, psychózy, dysfunkce limbického systému).

Dávkovací režim

Droga je předepisována orálně, během jídla nebo po jídle a vypije hodně tekutin.

Pokud je to možné, měl by být Finlepsin® předepsán jako monoterapie..

Připojení Finlepsinu k probíhající antiepileptické terapii by mělo být prováděno postupně, zatímco dávky použitých léčiv jsou v případě potřeby upraveny..

Pokud pacient zapomněl užít další dávku léku včas, měla by být vynechána dávka okamžitě, jakmile to bude zaznamenáno, zatímco dvojitá dávka léku by neměla být přijata.

Počáteční dávka je 200–400 mg (1–2 tablety) denně, pak se dávka postupně zvyšuje až do dosažení optimálního účinku. Udržovací dávka - 800 - 1200 mg denně, která je rozdělena do 1-3 dávek.

Maximální denní dávka je 1,6 - 2 g.

Pokud dítě není schopné polykat celou tabletu, lze ji žvýkat, rozdrtit nebo protřepat v malém množství vody.

Počáteční dávka pro děti ve věku 1 až 5 let je 100-200 mg denně, pak se dávka postupně zvyšuje o 100 mg denně, dokud není dosaženo optimálního účinku; pro děti od 6 do 10 let - 200 mg denně, pak se dávka postupně zvyšuje o 100 mg denně, dokud není dosaženo optimálního účinku; pro děti od 11 do 15 let - 100-300 mg denně, pak se dávka postupně zvyšuje o 100 mg denně, aby se dosáhlo optimálního účinku.

Podpůrné dávky: pro děti ve věku 1-5 let - 200-400 mg denně (v několika dávkách), 6-10 let - 400-600 mg denně (ve 2-3 dávkách); 11-15 let - 600-1000 mg denně (ve 2-3 dávkách).

Doporučené schéma dávkování je uvedeno v tabulce..

StáříPočáteční dávkaUdržovací dávka
Dospělí1 tableta jednou denně1-2 tablety 3krát denně
Děti od 1 roku do 5 let1/2 tablet 1-2krát denně1 tableta 1-2krát denně
Děti od 6 do 10 let1/2 tablety 2krát denně1 tableta 3krát denně
Děti od 11 do 15 let1/2 tablety 2-3krát denně1 tableta 3-5x denně

Délka užívání závisí na indikacích a individuální reakci pacienta na lék. Rozhodnutí o převedení pacienta na Finlepsin®, trvání jeho použití a zrušení léčby přijímá lékař samostatně. Možnost snížení dávky léčiva nebo zastavení léčby se zvažuje po 2-3letém období naprosté absence záchvatů.

Léčba je zastavena a postupně snižuje dávku léčiva po dobu 1-2 let, pod kontrolou EEG. U dětí se snížením denní dávky léku je třeba zvážit zvýšení tělesné hmotnosti s věkem.

Trigeminální neuralgie, idiopatická glosofaryngeální neuralgie

Počáteční dávka je 200–400 mg (1–2 tablety), která se zvyšuje na 400–800 mg (2–4 tablety) v 1–2 dávkách, dokud bolest zcela nezmizí. U některých pacientů může léčba pokračovat nižší udržovací dávkou 200 mg (1 tableta) 2krát denně (což odpovídá 400 mg denně).

Finlepsin® je předepsán v počáteční dávce 100 mg (1/2 tablety) 2krát denně starším pacientům a pacientům s přecitlivělostí (což odpovídá 200 mg denně).

Léčba abstinenčního alkoholu v nemocnici

Průměrná denní dávka je 200 mg (1 tableta) 3krát denně (což odpovídá 600 mg denně). V těžkých případech může být v prvních dnech dávka zvýšena na 400 mg (2 tablety) 3krát denně (což odpovídá 1200 mg denně).

V případě potřeby lze Finlepsin® kombinovat s jinými látkami používanými k léčbě abstinenčních příznaků alkoholu.

Finlepsin přerušuje léčbu abstinenčních příznaků z alkoholu a postupně snižuje dávku během 7-10 dnů.

Během léčby je nutné pravidelně sledovat obsah karbamazepinu v krevní plazmě.

Vzhledem k možnému vývoji nežádoucích účinků z centrálního a autonomního nervového systému jsou pacienti v nemocnici pečlivě sledováni.

Bolest u diabetické neuropatie

Průměrná denní dávka je 200 mg (1 tableta) 3krát denně (což odpovídá 600 mg denně). Ve výjimečných případech může být přípravek Finlepsin® předepsán 400 mg (2 tablety) 3krát denně (což odpovídá 1200 mg denně).

Epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy

Průměrná dávka je 200 mg (1 tableta) 3x denně (což odpovídá 600 mg denně).

Léčba a prevence psychózy

Počáteční dávka a udržovací dávka jsou obvykle stejné: 200–400 mg (1–2 tablety) denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 400 mg (2 tablety) 2krát denně (což odpovídá 800 mg denně).

Vedlejší účinek

Při hodnocení četnosti výskytu různých nežádoucích účinků byla použita následující kritéria: velmi často (> 10%), často (> 1%, ale 0,1%, ale 0,01%, ale

Karbamazepin nebo finlepsin, což je lepší?

Mnoho lidí ví, že finlepsin a karbamazepin jsou podobné léky se stejnou účinnou látkou, ale mnoho z nich nemůže říci, že finlepsin a karbamazepin jsou stejné. V tomto článku se pokusíme zjistit, která droga funguje lépe, mluvit o levných a drahých analogech Finlepsinu (karbamazepinu), jeho generik (generik).

Finlepsin má mezinárodní název - karbamazepin.
Karbamazepin je derivát karboxamidu a patří do skupiny léčiv používaných k léčbě epilepsie. Používá se hlavně jako antikonvulzivum pro velké křečové záchvaty (tonicko-klonické epileptické záchvaty) a pro fokální psychomotorickou epilepsii. Má normotimickou (stabilizuje náladu u duševně nemocných lidí). Byl objeven švýcarským chemikem v roce 1953 a původně se používal výhradně k léčbě trigeminální neuralgie. O antiepileptických vlastnostech se dozvěděl mnohem později.

Karbamazepin (finlepsin) je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léčivých přípravků. V anatomické a terapeutické klasifikaci je registrován pod kódem N03AF01.

Jaký je rozdíl mezi finlepsinem a karbamazepinem?

Hlavní rozdíl mezi Finlepsinem a karbamazepinem od ostatních výrobců je v tom, že Finlepsin je kvalitní generikum s prokázanou bioekvivalencí s původním lékem Tegretol. Je mnohem lepší než ostatní generici, že mnozí považují Finlepsin za originální (i když to tak není). První karbamazepin, který se objevil na trhu a který prošel mnoha výzkumy, které prokázaly jeho účinnost a bezpečnost, je Tegretol. Zbývající léky s účinnou látkou karbamazepin jsou generické (kopie vyrobená podle „předpisu“, který prodala společnost podle vynálezu). Generické karbamazepiny jsou levnější než původní, ale bohužel ne vždy levné - to znamená nejlepší. Ze svých vlastních zkušeností, zkušeností svých kolegů a zpětné vazby od svých pacientů řeknu, že Finlepsin, i když je to kopie původního Tegretolu, je mnohem lepší než jakýkoli generický karbamazepin. Finlepsin způsobuje výraznější antikonvulzivní a analgetické účinky. Významně „měkčí“ (to jsou slova, která popisují jeho pacienty) jsou tolerovány vedlejší účinky.

Účinnost jednotlivých generik, jako je Finlepsin a Zeptol, lze s tegretolem vyrovnat.

Droga Finlepsin - užívání a kontraindikace

Finlepsin je široce používán v moderní medicíně.
Zde je seznam podmínek, za kterých je zobrazen:

  • různé formy epilepsie;
  • neuralgie (zvláště často s trigeminální neuralgií);
  • bolestový syndrom u diabetické neuropatie;
  • má dobrý účinek na vegetativní krize (záchvaty paniky);
  • používá se v narkologii k léčbě závislosti na alkoholu.

Finlepsin má však také velký seznam kontraindikací, například:

  • individuální nesnášenlivost, alergické reakce na karbamazepin nebo jeho deriváty;
  • atrioventrikulární blok;
  • akutní přerušovaná porfyrie;
  • onemocnění kostní dřeně;
  • přecitlivělost na tricyklická antidepresiva (Amitriptylin, Rimipramin, Imipramin, Clomipramin, Desipramin atd.) a inhibitory MAO (Pirlindol, Tetrindol, Iprazid, Azilekt atd.).
  • použití s ​​Vorikonazolem (antimykotikum triazolové skupiny).

Relativní kontraindikace. Může být přijato, pokud přínos výrazně převyšuje riziko komplikací a vedlejších účinků..

  • Při léčbě lidí s onemocněním jater a ledvin finlepsinem (karbamazepinem) je třeba postupovat s maximální opatrností;
  • Myotonická dystrofie není přímou kontraindikací, vyžaduje však velkou pozornost při výběru dávky a délky léčby karbamazepinem;
  • Finlepsin (karbamazepin) dobře proniká do mléka, takže pokud se u dítěte vyskytnou nežádoucí účinky, je nutné okamžitě kojení zastavit;
  • Děti lze brát od 6 let;
  • Těhotné ženy musí užívat kyselinu listovou s karbamazepinem.

Analogy finlepsinu nejvyšší kvality. Levné analogy.

Obecně (generické) léky jsou často zaměňovány s podobnými, což někdy způsobuje silnou debatu a problémy..

Před napsáním seznamu léků podobných Finlepsinu bych chtěl vyjasnit koncept původního, podobného a generického léku. To je nezbytné, aby se předešlo sporům a problémům, které vzniknou v důsledku záměny v pojmu generický (generický) a podobný lék.

Původní lék je lék, který dříve neexistoval, objevil se na trhu poprvé, má patent a je předložen developerskou společností. Před vstupem do lékáren se původní lék podrobuje mnoha předklinickým a klinickým studiím, kontroluje se jeho účinnost a bezpečnost. Původní lék má patent. Období výzkumu může trvat dlouhou dobu. V konečném důsledku tedy původní lék nemá pouze vysokou kvalitu a bezpečnost, ale také vysokou cenu ve srovnání s generickými léky.

Generický (generický) lék - lék, který je reprodukcí původního léku, jehož platnost patentové ochrany vypršela (v různých zemích je doba ochrany patentu odlišná). Generický lék je k dispozici pod mezinárodním nechráněným názvem (v tomto případě karbamazepin) nebo pod jiným názvem než původní. Generický lék neprošel všemi studiemi, nebyly tam žádné náklady na vývoj, takže cena je mnohem nižší. Některé generické karbamazepiny, ke kterým Finlepsin patří, však prokázaly svou bioekvivalenci s původním lékem.

Wikipedia uvádí tuto definici bioekvivalence:
Bioekvivalence - stupeň podobnosti farmaceuticky ekvivalentního léčiva s referenčním lékem (obvykle generický lék s původním proprietárním lékem). Rozlišuje se také farmaceutická bioekvivalence, která se považuje za úplnou reprodukci složení a dávkové formy původního léčiva generickým lékem..

Proto není Finlepsin v žádném případě horší než původní lék, někteří lékaři a lékárníci dokonce považují Finlepsin za originální lék. Důvodem je skutečnost, že Tegretol je velmi obtížné získat, a to stojí velmi dobře.

Podobné léčivo je léčivo, které se liší svým složením od původního. Má jinou účinnou látku, ale má stejný nebo podobný účinek..

Generics Tegretola:

  • Zeptol 200 a 400 mg tablety
  • Carbamazepine Darnitsa, - Zdraví, - Astropharm, - FS;
  • Karbapin, tablety po 200;
  • Mezacar, tablety 200 a 400 mg;
  • Timonil, tablety 150, 200, 300 a 600 mg;
  • Finlepsin, tablety 200 a 400 mg;
  • Carbalex 200, 300 a 600 mg tablety.

Analogy finlepsinu lepší kvality:

Na bázi oxkarbazepinu a eslikarbazepin acetátu

  • Exalief 800 mg tablety;
  • Oxapinové tablety 300 mg;
  • Trileptální suspenze 60 mg / ml, 250 ml v lahvičce;
  • Trileptal tablety 300 a 600 mg č. 50.

Analogy finlepsinu bez lékařského předpisu s pregabalinem

  • Tobolky s obsahem 150 a 300 mg;
  • Tobolky s kapsami s obsahem 25, 50, 75, 150 a 300 mg;
  • Zonické tobolky 150 mg;
  • Tobolky Algerica 75 a 150 mg;
  • Gabalinové tobolky 75, 150 a 300 mg;
  • Maxgaline tobolky 75 a 150 mg;
  • Tobolky neogabinu 75 a 150 mg;
  • Pregabalin Pfizer 150 mg tobolky;
  • Pregabio tobolky obsahující 25, 75, 100, 150, 200, 225, 300 mg;
  • Pregadol 150 a 300 mg tobolky;
  • Tobolky Paphia 75 a 150 mg.

Analogy finlepsinu bez lékařského předpisu s léčivou látkou gabapentin

  • Gabagamma, tobolky a tablety 100, 200, 400, 600, 800 mg;
  • Gabalept, 300 a 400 mg tobolky;
  • Gabantin, tobolky po 100, 200 a 300 mg;
  • Gabapentin, 300 mg tobolky;
  • Gabastadin, tobolky po 100, 300 a 400 mg;
  • Meditan, tobolky po 100, 300 a 400 mg;
  • Grimodin, tobolky po 100, 300 a 400 mg;
  • Convalis, 300 mg tobolky;
  • Neuralgin, 300 a 400 mg tobolky;
  • Newropantin, 300 mg tobolky;
  • Nupintin, 300 mg a 400 mg tobolky;
  • Eligan 100, 300 a 400 mg tobolky.

Tegretol nebo finlepsin, který je lepší

Při porovnání dvou tak známých a vysoce kvalitních léků jako Tegretol a Finlepisin je velmi obtížné říci, který je lepší. Jedinou výhodou Tegretolu je, že je originální a Finlepsin je druhový. Přestože jde o vysoce kvalitní generikum, které prokázalo svou terapeutickou a farmakologickou bioekvivalenci s původním lékem. Finlepsin dokázal, že účinnost přípravku Tegretol není nižší, ale stojí téměř polovinu ceny. Stejné recenze a pacienti. Pokud na domácí karbamazepiny nereagují příliš dobře, tvrdí, že doba působení je mnohem kratší, častěji se vyskytují nežádoucí reakce a komplikace. O Tegretolu a Finlepsinovi mluví, jako o dvou stejných drogách.

Bohužel ne každý si může dovolit užívat originální nebo vysoce kvalitní generické léky, ne všechny státní zakázky a státní záruky zahrnují originální drogy, takže lidé někdy musí být spokojeni s tím, co je k dispozici.

Recenze karbamazepinu pro Neuralgia

Zpočátku byl karbamazepin používán výhradně k léčbě trigeminální neuralgie, antiepileptické a normotimické vlastnosti byly získány mnohem později. Ve své praxi často používám karbamazepin v komplexu k léčbě nejen trigeminální neuralgie, ale také k léčbě jakéhokoli druhu neuralgie a většinou dostávám pozitivní hodnocení od svých pacientů. Farmakologie však neobstojí, objevují se nové, pokročilejší a moderní léky pro léčbu neuralgie a epilepsie. Jsou to gabapentiny a pregabalin. Nevýhodou nových drog je, že neprošli zkouškou času, jako je karbamazepin (otevřen v roce 1953)..

Recenze karbamazepinu a alkoholu

Karbamazepin a alkohol nejsou kompatibilní! Karbamazepin zvyšuje účinek alkoholu, takže pokud užíváte karbamazepin a alkohol, může dojít k závažné intoxikaci s otravou alkoholem. Pokyny důrazně nedoporučují pít alkohol během léčby. Lidé, kteří omylem pili alkohol během léčby karbamazepinem, uvedli, že i jedna láhev piva (což odpovídá 20-50 ml vodky) způsobila negativní důsledky, jako je silná intoxikace zvracením, bolesti hlavy a závratě..

Zeptejte se svého lékaře na jakoukoli otázku zdarma!

CARBAMAZEPINE

Klinická a farmakologická skupina

Účinná látka

Vypouštěcí forma, složení a balení

Tablety1 karta.
karbamazepin200 mg

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý (aerosol) 960 mcg, bramborový škrob 96,64 mg, povidon K30 14,4 mg, polysorbát 80 1,6 mg, mastek 3,2 mg, stearát hořečnatý 3,2 mg.

10 kusů. - blistrové obaly.
10 kusů. - blistrové obaly (5) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistrové obaly (10) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Antiepileptikum (derivát dibenzazepinu), který má také normotymické, antimaniakální, antidiuretické (u pacientů s diabetes insipidus) a analgetikum (u pacientů s neuralgií).

Mechanismus účinku je spojen s blokádou potenciálu závislých kanálů Na +, což vede ke stabilizaci neuronové membrány, inhibici výskytu sériových výbojů neuronů a ke snížení synaptického vedení impulzů. Zabraňuje opětovné tvorbě akčních potenciálů závislých na Na + v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování vzrušujícího neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje sníženou křečovou prahovou hodnotu atd. snižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivost pro K +, moduluje napěťově řízené Ca2 + kanály, což může také způsobit antikonvulzivní účinek léku. Opravuje epileptické změny osobnosti a v konečném důsledku zvyšuje společenskou schopnost pacientů, přispívá k jejich sociální rehabilitaci. Může být předepsán jako hlavní terapeutické léčivo a v kombinaci s jinými antikonvulzivními léky. Účinné pro fokální (parciální) záchvaty (jednoduché a komplexní), doprovázené nebo doprovázené sekundární generalizací, pro generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, jakož i pro kombinaci těchto typů (obvykle neúčinné pro malé záchvaty - drobné mal, nepřítomnosti a myoklonické záchvaty).

Pacienti s epilepsií (zejména u dětí a adolescentů) mají pozitivní vliv na příznaky úzkosti a deprese a na snížení podrážděnosti a agresivity. Účinek na kognitivní funkce a psychomotorický výkon je závislý na dávce a vysoce variabilní..

Počátek antikonvulzivního účinku se pohybuje od několika hodin do několika dnů (někdy až 1 měsíc v důsledku autoindukce metabolismu). S esenciální a sekundární trigeminální neuralgií ve většině případů zabraňuje vzniku záchvatů bolesti. Účinný pro úlevu od neurogenní bolesti v suchu míchy, posttraumatických parestézií a postherpetické neuralgie. Úleva od bolesti při trigeminální neuralgii je zaznamenána po 8-72 hodinách. Se syndromem abstinenčního alkoholu zvyšuje práh záchvatů (který je obvykle v tomto stavu snížen) a snižuje závažnost klinických projevů syndromu (zvýšená podrážděnost, třes, poruchy chůze).

U pacientů s diabetes insipidus rychle kompenzuje vodní rovnováhu, snižuje diurézu a žízeň..

Antipsychotické (antimaniacké) působení se vyvíjí po 7 až 10 dnech, může být způsobeno inhibicí metabolismu dopaminu a norepinefrinu.

Farmakokinetika

Absorpce je pomalá, ale zcela úplná (stravování nemá vliv na rychlost a rozsah absorpce). Po jednorázové dávce je C max dosaženo po 12 hodinách a rovnovážné plazmatické koncentrace léčiva je dosaženo za 1-2 týdny.

Koncentrace karbamazepin-10,11-epoxidu (farmakologicky aktivní metabolit) představují asi 30% koncentrace karbamazepinu. Komunikace s plazmatickými bílkovinami u dětí - 55–59%, u dospělých - 70–80%. Koncentrace jsou vytvářeny v mozkomíšním moku (dále jen CSF) a ve slinách v poměru k množství účinné látky nevázané na proteiny (20-30%). Prostupuje placentární bariérou. Koncentrace v mateřském mléce je 25-60% koncentrace v plazmě. Metabolizuje se v játrech, hlavně podél epoxidové dráhy a tvoří hlavní metabolity: aktivní - karbamazepin-10,11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Vytvoří se také neaktivní metabolit 9-hydroxymethyl-10-karbamoylacridanu. Může vyvolat vlastní metabolismus. Koncentrace karbamazepin-10.11-epoxidu je 30% koncentrace karbamazepinu. T 1/2 jednorázová dávka 25–65 hodin (v průměru přibližně 36 hodin), po opakovaném podání - 12–24 hodin. U pacientů, kteří dostávají další antikonvulziva T 1/2 v průměru 9–10 hodin. Vylučuje se jako neaktivní metabolity s močí (70%) a výkaly (30%). Neexistuje důkaz, že by se farmakokinetika karbamazepinu u starších pacientů změnila. O farmakokinetice karbamazepinu u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater nejsou k dispozici dostatečné údaje.

Indikace

Epilepsie (kromě abscesů, myoklonických nebo letargických záchvatů) - parciální záchvaty s komplexními a jednoduchými příznaky, primární a sekundární generalizované záchvaty s tonickými klonickými záchvaty, smíšené záchvaty (monoterapie nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy); idiopatická trigeminální neuralgie, trigeminální neuralgie u roztroušené sklerózy, idiopatická glosofaryngeální neuralgie, abstinenční syndrom alkoholu, léčba afektivních poruch, polydipsie a polyurie u diabetes insipidus, syndrom bolesti u diabetické polyneuropatie.

Prevence afektivních poruch ovlivňujících fázi (maniodepresivní psychóza, schizoafektivní poruchy atd.).

Kontraindikace

Přecitlivělost na karbamazepin a chemicky podobná léčiva (tricyklická antidepresiva) nebo na jakoukoli jinou složku léčiva, akutní intermitentní porfýrii (včetně anamnézy), současné použití inhibitorů monoaminooxidázy (dále jen inhibitory MAO) a do 2 týdnů po podání stažení, porušení hematopoézy kostní dřeně, atrioventrikulárního bloku, těhotenství a laktace.

Opatrně. Chovná hyponatrémie, stáří, příjem alkoholu, inhibice hematopoézy kostní dřeně při užívání léků (historie); prostatická hyperplázie, zvýšený nitrooční tlak, závažné srdeční selhání, jaterní selhání, chronické renální selhání.

Dávkování

Uvnitř, bez ohledu na jídlo, spolu s malým množstvím tekutiny.

Epilepsie. V případech, kdy je to možné, by měl být karbamazepin předepsán jako monoterapie. Léčba začíná malou denní dávkou, která se následně pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku..

Připojení karbamazepinu k probíhající antiepileptické terapii by mělo být prováděno postupně, zatímco dávky použitých léků se nemění, nebo pokud je to nutné, upravují.

U dospělých je počáteční dávka 100–200 mg 1-2krát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního terapeutického účinku (obvykle 400 mg 2-3krát denně, maximálně 1,6-2 g / den)..

Děti od 3 let - v počáteční dávce 20-60 mg / den., Postupně se zvyšuje o 20-60 mg každý druhý den.

U dětí starších než 3 roky - v počáteční dávce 100 mg / den., Dávka se zvyšuje postupně, každý týden o 100 mg. Udržovací dávky: 10–20 mg / kg denně. (v několika dávkách): po dobu 4-5 let - 200-400 mg (ve 1-2 dávkách), 6-10 let - 400-600 mg (ve 2-3 dávkách), po dobu 11-15 let - 600-1000 mg (ve 2-3 dávkách).

U trigeminální neuralgie je předepsán první den 200-400 mg / den, postupně se zvyšuje o maximálně 200 mg / den. až do zastavení bolesti (průměrně 400-800 mg / den), a pak snížena na minimální efektivní dávku.

U syndromu bolesti neurogenního původu je počáteční dávka 100 mg 2krát denně. první den se pak dávka zvýší maximálně o 200 mg / den., Je-li to nutné, zvýší se o 100 mg každých 12 hodin, dokud se bolest nezmírní. Udržovací dávka je 200 až 1200 mg / den. v několika krocích.

Při léčbě starších pacientů a pacientů s přecitlivělostí je počáteční dávka 100 mg 2krát denně.

Syndrom abstinenčního syndromu: průměrná dávka - 200 mg 3krát denně; v závažných případech může být během prvních několika dnů dávka zvýšena na 400 mg 3krát denně. Na začátku léčby závažných abstinenčních příznaků se doporučuje předepsat v kombinaci se sedativně hypnotickými léky (clomethiazol, chlordiazepoxid).

Diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí by měla být dávka snížena podle věku a tělesné hmotnosti dítěte.

Diabetická neuropatie doprovázená bolestí: průměrná dávka je 200 mg 2-4krát denně. V prevenci relapsů afektivních a schizoafektivních psychóz - 600 mg / den. ve 3-4 dávkách.

Při akutních manických stavech a afektivních (bipolárních) poruchách jsou denní dávky 400-1600 mg. Průměrná denní dávka je 400-600 mg (ve 2-3 dávkách). V akutních manických stavech se dávka rychle zvyšuje, při udržovací terapii afektivních poruch - postupně (ke zlepšení tolerance).

Vedlejší efekty

Z centrálního nervového systému: závratě, ataxie, ospalost, celková slabost, bolest hlavy, akomodační paréza, třes, tiky, nystagmus, orofaciální dyskineze, okulomotorické poruchy, dysartrie, choreoathetoidní poruchy, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost a paréza.

Z mentální sféry: halucinace, deprese, ztráta chuti k jídlu, úzkost, agresivní chování, agitace, dezorientace, aktivace psychózy. Alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, erytroderma, lupus-like syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, fotocitlivost, multiformní erytém a nodosum. Hypersenzitivní reakce s více orgány se zpožděným typem jsou možné s horečkou, kožními vyrážkami, vaskulitidou, lymfadenopatií, známkami připomínajícími lymfom, artralgii, leukopenii, eozinofilii, hepatosplenomegalii a změněnou funkci jater (tyto projevy se vyskytují v různých kombinacích). Může se jednat také o další orgány (např. Plíce, ledviny, pankreas, myokard, tlusté střevo). Velmi zřídka - aseptická meningitida s myoklonem, anafylaktická reakce, angioedém, hypersenzitivní reakce z plic, charakterizované horečkou, dušností, pneumonitidou nebo pneumonií.

Z hemopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, eosinofilie, leukocytóza, lymfadenopatie; agranulocytóza, aplastická anémie, skutečná aplázie erytrocytů, megaloblastická anémie, akutní intermitentní porfyrie, retikulocytóza, hemolytická anémie.

Z trávicí soustavy (dále GIT): nevolnost, zvracení, sucho v ústech, průjem nebo zácpa, bolest břicha, glositida, stomatitida, pankreatitida.

Z jater: zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (obvykle nemá klinický význam), zvýšená aktivita alkalické fosfatázy a „jaterních“ transamináz, hepatitida (granulomatózní, cholestatická, parenchymální (hepatocelulární) nebo smíšený typ); selhání jater.

Z kardiovaskulárního systému (dále jen CCC): poruchy srdečního vedení; snížení nebo zvýšení krevního tlaku; bradykardie, arytmie, atrioventrikulární blokáda s mdloby, kolaps, zhoršení nebo rozvoj městnavého srdečního selhání, exacerbace ischemické choroby srdeční (včetně výskytu nebo frekvence záchvatů anginy), tromboflebitida, tromboembolický syndrom.

Z endokrinního systému a metabolismu: otok, přírůstek na váze, hyponatrémie, zvýšené hladiny prolaktinu (mohou být doprovázeny galaktorou a gynekomastií); snížení hladiny L-tyroxinu (volný T4, TK) a zvýšení hladiny hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) (obvykle není doprovázeno klinickými projevy), zhoršuje metabolismus vápníku a fosforu v kostní tkáni (snížení koncentrace Ca2 + a 25-OH-cholekalciferolu v krevní plazmě); osteomalacie hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie.

Z genitourinárního systému: intersticiální nefritida, selhání ledvin, zhoršená funkce ledvin (albuminurie, hematurie, oligurie, zvýšená močovina / azotémie), rychlé močení, retence moči, sexuální dysfunkce / impotence.

Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie nebo křeče.

Ze smyslových orgánů: poruchy chuti, zakalení čočky, zánět spojivek; hyper- nebo hypoacusie, změny vnímání výšky tónu.

Jiné: poruchy pigmentace kůže, fialová, akné, pocení, alopecie.

Předávkovat

Příznaky: respirační deprese, hyperreflexe, která způsobuje hyporeflexii, hypotermie, inhibice gastrointestinální motility, zvýšená závažnost vedlejších účinků.

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí (pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést ke zpožděné absorpci o 2-3 dny a opětovnému výskytu příznaků intoxikace), symptomatická terapie. Nucená diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné (dialýza je indikována kombinací těžké otravy a selhání ledvin). Děti mohou potřebovat krevní transfúzi. Doporučuje se hemosorpce na sorbentech uhlíku..

Léková interakce

Karbamazepin zvyšuje aktivitu mikrozomálních jaterních enzymů a může snižovat účinnost léčiv metabolizovaných v játrech. Současné podávání karbamazepinu s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě. Společné použití s ​​induktory CYP3A4 může vést ke zrychlení metabolismu karbamazepinu a ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě, naopak jejich zrušení může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení jeho koncentrace.

Zvýšená koncentrace karbamazepinu v plazmě: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyfen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (u dospělých pouze ve vysokých dávkách); makrolidy (erytromycin, josamycin, klarithromycin, troleandomycin); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyfen, grapefruitová šťáva, inhibitory virové proteázy používané při léčbě HIV. Felbamát snižuje koncentraci karbamazepinu v plazmě a zvyšuje koncentraci karbamazepin-10,11-epoxidu, zatímco je možné současné snížení koncentrace felbamátu v séru. Koncentrace karbamazepinu je snížena fenobarbitalem, fenytoinem, primidonem, metsuximidem, fensuximidem, teofylinem, rifampicinem, cisplastinem, doxirubicinem, případně: klonazepamem, valpromidem, kyselinou valproovou, oxkarbazepinem a hypericem. Existují zprávy o možnosti vytěsnění karbamazepinu z kyseliny valproové a primidonu z plazmatických proteinů a zvýšení koncentrace farmakologicky aktivního metabolitu (karbamazepin-10,11-epoxid). Isotretinoin mění biologickou dostupnost a / nebo clearance karbamazepinu a karbamazepin-10,11-epoxidu (je nezbytné sledovat koncentraci karbamazepinu v plazmě). Karbamazepin může snižovat plazmatickou koncentraci (snižovat nebo dokonce zcela neutralizovat účinky) a vyžadovat úpravu dávky následujících léků: clobazam, clonazepam, ethosuximid, primidon, kyselina valproová, alprazolam, glukokortikosteroidy (prednisolon, dexamethason), cyklosporin, galaktericin, doxedicon přípravky obsahující estrogeny a / nebo progesteron (je nutný výběr alternativních metod antikoncepce), theofylin, perorální antikoagulancia (warfarin, fenprocoumon, dicumarol), lamotrigin, topiramát, tricyklická antidepresiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, clomipramin, klomipramin, klomipramin, klomipramin oxkarbazepin, inhibitory proteázy používané při léčbě infekce HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), blokátory vápníkových kanálů (skupina dihydropyridonů, například felodipin), itrakonazol, levotyroxin, midazolam, olazapin, praziquantelum, trimeseridon. Existují zprávy, že během užívání karbamazepinu se může hladina fenytoinu v krevní plazmě buď zvýšit nebo snížit, a hladina mefenitoinu se může zvýšit (ve vzácných případech). Karbamazepin v kombinaci s paracetamolem zvyšuje riziko jeho toxických účinků na játra a snižuje terapeutickou účinnost (urychluje metabolismus paracetamolu). Současné podávání karbamazepinu s fenothiazinem, pimozidem, thioxantheny, mindindonem, haloperidolem, maprotilinem, klozapinem a tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém a oslabení antikonvulzivního účinku karbamazepinu. Současné podávání s diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii doprovázené klinickými projevy. Snižuje účinky nedepolarizujících svalových relaxantů (pancuronium). Snižuje toleranci na ethanol. Urychluje metabolismus nepřímých antikoagulancií, hormonálních kontraceptiv, kyseliny listové; praziquantel, může zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy. Urychluje metabolismus léčiv pro celkovou anestézii (enfluran, halotan, fluorotan) se zvýšeným rizikem hepatoxických účinků; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitů methoxyfluranu. Zvyšuje hepatotoxický účinek isoniazidu.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutné provést obecný krevní test (včetně krevních destiček, počtu retikulocytů), obecný močový test, stanovení hladiny železa, koncentrace elektrolytů a močoviny v krevním séru. Následně by se tyto ukazatele měly sledovat během prvního měsíce léčby jednou týdně a poté měsíčně. Při předepisování pacientům se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné pravidelné sledování. Negresivní asymptomatická leukopenie nevyžaduje stažení, avšak pokud se objeví progresivní leukopenie nebo leukopenie, musí být léčba přerušena, doprovázené klinickými příznaky infekčního onemocnění..

Informace o možném účinku léčivého přípravku pro lékařské použití na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Během doby léčby musí být při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, opatrnost..

Těhotenství a kojení

Pokud dojde k těhotenství (při rozhodování o jmenování karbamazepinu během těhotenství), je nutné pečlivě porovnat očekávané přínosy léčby a její možné komplikace, zejména v prvních 3 měsících těhotenství. Je známo, že děti narozené matkám s epilepsií jsou predisponovány k intrauterinním vývojovým poruchám, včetně malformací.

Karbamazepin, stejně jako všechna ostatní antiepileptika, může zvyšovat riziko těchto poruch. Ojediněle jsou hlášeny případy vrozených nemocí a malformací, včetně neuzavření obratlů (spina bifida), hypospadií. Pacienti by měli být informováni o možnosti zvýšení rizika malformací a schopnosti podstoupit prenatální diagnostiku.

Antiepileptika zvyšují deficit kyseliny listové, který je často pozorován během těhotenství, což může pomoci zvýšit výskyt vrozených vad u dětí (doplnění kyseliny listové se doporučuje před a během těhotenství). Aby se předešlo zvýšenému krvácení u novorozenců, doporučuje se, aby byl ženám v posledních týdnech těhotenství a novorozencům předepsán vitamin K1. Karbamazepin přechází do mateřského mléka, přínosy a možné nežádoucí účinky kojení je třeba porovnat s probíhající terapií. Matky užívající karbamazepin mohou kojit své děti za předpokladu, že je dítě monitorováno na výskyt možných nežádoucích účinků (například těžká ospalost, alergické kožní reakce)..

Přečtěte Si O Závratě