Hlavní Kliniky

SERMION

Ceny v online lékárnách:

Sermion je alfa-adrenolytický lék. Zlepšuje periferní a mozkovou cirkulaci.

Uvolněte formu a složení

Kázání je k dispozici v následujících formách:

  • Potahované tablety: kulaté, bikonvexní, oranžové (Sermion 5 mg), bílé (Sermion 10 mg) nebo žluté (Sermion 30 mg) barvy (5 mg a 30 mg - 15 kusů v blistrech, v kartonovém balení 2 blistry; 10 mg - 25 kusů v blistrech, v kartonovém balení 2 blistry);
  • Lyofilizát pro injekční roztok: prášek nebo porézní hmota bílé barvy; rozpouštědlo je bezbarvá transparentní kapalina (4 mg lyofilizátu v lahvičkách bezbarvého skla, 4 ml rozpouštědla v ampulích, v 1 sadě 4 lahví a 4 ampulích; v kartonovém svazku 1 sada).

Složení 1 tableta:

  • Účinná látka: nicergolin - 5 mg, 10 mg nebo 30 mg;
  • Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylcelulózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearát hořečnatý;
  • Složení skořápky: Sermion 5 mg - mastek, oxid titaničitý, arabská pryskyřice, sacharóza, kalafuna, pryskyřice sandaraka, karnaubský vosk, uhličitan hořečnatý, žlutá barva; Sermion 10 mg - talek, oxid titaničitý, arabská pryskyřice, sacharóza, kalafuna, sandaraka, karnaubský vosk, uhličitan hořečnatý; Sermion 30 mg - oxid titaničitý, hypromelóza, silikon, žlutý oxid železa, polyethylenglykol 6000.

Složení 1 lahvičky lyofilizátu:

  • Účinná látka: nicergolin - 4 mg;
  • Pomocné složky: kyselina vinná, monohydrát laktózy;
  • Složení rozpouštědla: chlorid sodný, voda na injekci, benzalkoniumchlorid.

Indikace pro použití

  • Chronické a akutní mozkové cévní a metabolické poruchy (v důsledku arteriální hypertenze, aterosklerózy, embolie nebo trombózy mozkových cév, včetně vaskulární demence, akutního přechodného narušení mozkové cirkulace a bolesti hlavy způsobené vazospasmem);
  • Chronické a akutní periferní vaskulární a metabolické poruchy (Raynaudova choroba, funkční a organické arteriopatie končetin, syndromy spojené se zhoršeným tokem periferní krve);
  • Hypertenzní krize (parenterálně jako další nástroj).

Kontraindikace

Absolutní (společné pro všechny lékové formy):

  • Akutní krvácení;
  • Porušení ortostatické regulace;
  • Těžká bradykardie;
  • Nedávno utrpěl infarkt myokardu v akutní fázi;
  • Zvýšená individuální citlivost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Absolutní (volitelné pro lék ve formě tablet):

  • Malabsorpce glukózy-galaktózy, intolerance fruktózy, nedostatek enzymu sacharóza / isomaltáza;
  • Období těhotenství a kojení;
  • Děti a dospívající do 18 let.

Relativní (Sermion se používá opatrně):

  • Historie dna nebo hyperurikémie;
  • Současné užívání s léky, které narušují vylučování a / nebo metabolismus kyseliny močové.

Dávkování a podávání

Potahované tablety
Sermion ve formě tablet je určen k perorálnímu podávání 5-10 mg třikrát denně nebo 30 mg dvakrát denně v pravidelných intervalech po dlouhou dobu.

Doporučené dávky a délka léčby:

  • Vaskulární kognitivní porucha, chronická cerebrovaskulární příhoda, stavy po cévní mozkové příhodě: 10 mg třikrát denně. Trvání léčby je alespoň 3 měsíce;
  • Cévní demence: 30 mg dvakrát denně. Každých šest měsíců se doporučuje konzultovat se svým lékařem vhodnost další terapie;
  • Poruchy periferní cirkulace: 10 mg třikrát denně po dlouhou dobu (až několik měsíců nebo déle).

Při akutních a přechodných cévních mozkových příhodách a ischemické cévní mozkové příhodě je vhodnější zahájit léčbu parenterální formou léčiva a následně převést pacienta na příjem nicergolinu uvnitř.

Lyofilizát pro injekční roztok
Přípravek se podává ve formě lyofilizátu: intramuskulárně - 2-4 mg dvakrát denně; intraarteriálně - 4 mg v 10 ml isotonického roztoku chloridu sodného po dobu 2 minut; intravenózně - 4-8 mg ve 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5-10% roztoku dextrózy ve formě pomalé infuze (při této dávce může být léčivo podáváno několikrát denně).

Rekonstituovaný roztok musí být použit ihned po přípravě, neuchovávejte.

Způsob podání, dávka a délka léčby závisí na povaze onemocnění.

V případě zhoršené funkce ledvin se doporučuje předepsat lék v nižších dávkách..

Vedlejší efekty

  • Kardiovaskulární systém: výrazné snížení krevního tlaku (obvykle po parenterálním podání), pocit horečky, závratě;
  • Trávicí systém: nepohodlí břicha, nauzea, dyspeptické symptomy, zácpa, průjem;
  • Nervový systém: bolest hlavy, zmatek, nespavost nebo ospalost;
  • Metabolismus: zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi, nezávisle na dávce a délce léčby;
  • Jiné reakce: kožní vyrážky.

Vedlejší účinky léku jsou obvykle mírné nebo střední.

speciální instrukce

V terapeutických dávkách Sermion neovlivňuje krevní tlak, ale u lidí s vysokým krevním tlakem může způsobit postupné snižování.

Terapeutický účinek léčiva se projevuje postupně, proto se doporučuje dlouhodobé podávání s pravidelným hodnocením účinnosti léčby a její další proveditelnosti.

V souvislosti s možným výskytem arteriální hypotenze způsobené parenterálním podáním Sermionu by měl být pacient po injekci několik minut ve vodorovné poloze, zejména na začátku léčby.

Účinek léku na schopnost řídit automobily a jiná vozidla, stejně jako na práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy, nebyl studován, vzhledem k povaze základního onemocnění by však pacienti měli být při takové práci opatrní.

Léková interakce

Při současném použití se Sermionem se účinek antihypertenziv může zvýšit.

Při současném podávání s kyselinou acetylsalicylovou je nutné kontrolovat dobu krvácení, protože se může zvýšit.

Při použití nicergolinu s léky metabolizovanými za účasti izoenzymu CYP2D6 je třeba postupovat opatrně, protože nelze vyloučit pravděpodobnost jejich vzájemné interakce s léky.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí..

Doba použitelnosti: tablety - 3 roky, lyofilizát - 4 roky, rozpouštědlo - 5 let.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte Ctrl + Enter.

Sermion

Sermion je vazodilatátor, který zlepšuje mozkovou a periferní cirkulaci. Účinný při metabolické, chronické a akutní mozkové cévní nedostatečnosti. Úlohou účinné látky léčiva je nicergolin.

V tomto článku se budeme zabývat tím, proč lékaři předepisují Sermion, včetně návodu k použití, analogů a cen tohoto léku v lékárnách. REÁLNÉ PŘEZKUMY lidí, kteří již Sermion použili, si můžete přečíst v komentářích.

Složení a forma uvolňování

Potahované tablety: kulaté, bikonvexní, oranžové (Sermion 5 mg), bílé (Sermion 10 mg) nebo žluté (Sermion 30 mg) barvy (5 mg a 30 mg - 15 kusů v blistrech, v kartonovém balení 2 blistry; 10 mg - 25 kusů v blistrech, v kartonovém balení 2 blistry);

  • Účinná látka: nicergolin 5 nebo 10 mg.

Klinická a farmakologická skupina: alfa-blokátory. Lék, který zlepšuje oběh mozku a periferní krve.

Indikace pro použití

Sermion je užíván s:

  1. Hypertenzní krize.
  2. Funkční a organické poruchy prokrvení končetin v důsledku Raynaudovy choroby.
  3. Chronické a akutní formy mozkových cévních a metabolických poruch oběhu mozku a periferních orgánů.

farmaceutický účinek

Hlavní aktivní složkou tablet Sermion Nicergoline je chemický derivát ergolinu. Má několik biologických účinků, které jsou základem terapeutického účinku léku:

  • Zlepšuje reologické vlastnosti krve, zejména ji ředí, což přispívá k lepší hemodynamice v cévách mikrovaskulatury.
  • Alfa-adrenergní blokující účinek s inhibicí odpovídajících adrenoreceptorů krevních cév s jejich expanzí a zlepšením průtoku krve.
  • Snižuje intenzitu procesu agregace (lepení) destiček intravaskulární tvorbou mikrotrombi.
  • Zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy ve strukturách centrálního nervového systému.
  • Dopad na neurotransmiterové systémy centrálního nervového systému, zvýšení aktivity dopaminergních, adrenergních a cholinergních systémů, díky nimž jsou optimalizovány kognitivní procesy.

Při dlouhodobém užívání lék nejen zlepšuje hemodynamické procesy ve strukturách centrálního nervového systému, ale také přispívá k normalizaci poruch chování.

Návod k použití

Podle návodu k použití je Sermion užíván perorálně. Obvykle je léčivo předepsáno 3krát denně na 5 až 10 mg nebo 2krát denně na 30 mg. Mezi jednotlivými dávkami musí být dodrženy stejné přestávky. Byla indikována dlouhodobá terapie.

Vlastnosti dávkovacího režimu:

  • V případě poruch periferní cirkulace je Sermion předepisován v dávce 10 mg 3krát denně po dlouhou dobu (až několik měsíců).
  • Při vaskulární demenci je předepsáno 30 mg 2krát denně. V tomto případě se pacientovi doporučuje, aby se každých 6 měsíců poradil s lékařem o vhodnosti pokračování v léčbě.
  • V případě chronické cévní mozkové příhody, cévního kognitivního poškození, stavů po cévní mozkové příhodě, je Sermion předepsán 10 mg 3krát denně. Terapeutický účinek léčiva se vyvíjí postupně a průběh léčby by měl být alespoň 3 měsíce.
  • Při akutních cévních mozkových příhodách, ischemické cévní mozkové příhodě v důsledku aterosklerózy, trombózy a mozkové embolie, přechodných cévních mozkových příhod (přechodné ischemické záchvaty, hypertenzní mozkové krize) je vhodnější zahájit léčbu parenterálním podáním nicergolinu, poté pokračovat v užívání léku uvnitř.

V případě funkčního poškození ledvin (obsah kreatininu v séru ≥ 2 mg / dl) se doporučuje používat Sermion ve všech dávkovacích formách při nižších dávkách.

Kontraindikace

Nelze použít lék v těchto případech:

  • těžká bradykardie;
  • akutní krvácení;
  • ortostatická hypotenze;
  • akutní infarkt myokardu;
  • věk do 18 let (pro perorální podání);
  • nedostatek isomaltázy / sacharózy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy (pro perorální podání).

Těhotenství a období kojení (bezpečnostní profil této skupiny pacientů nebyl studován; během těhotenství je možné parenterální podání roztoku výhradně pod přímým dohledem specialisty a za přítomnosti přísných indikací).

Vedlejší efekty

Během terapie je možný vývoj poruch u některých tělesných systémů:

  1. Metabolismus: je možné zvýšit koncentraci kyseliny močové v krvi (bez ohledu na délku léčby a dávku);
  2. Nervový systém: zřídka - nespavost nebo ospalost, bolesti hlavy, zmatenost;
  3. Trávicí systém: nepříjemné pocity v břiše, dyspeptické příznaky, zácpa, průjem, nevolnost;
  4. Kardiovaskulární systém: zřídka - výrazné snížení krevního tlaku, závratě, pocit tepla;
  5. Jiné: zřídka - kožní vyrážky.

Analogs Sermion

Droga má určité analogy:

Pozor: použití analogů by mělo být dohodnuto s ošetřujícím lékařem.

Průměrná cena SERMION, tablety v lékárnách (Moskva) 410 rublů.

Sermion - návod k použití

Evidenční číslo:

Mezinárodní nechráněné jméno:

Dávková forma:

Složení:

Popis:
Lyofilizát: lyofilizovaný prášek nebo porézní hmota bílé barvy.
Rozpouštědlo: čirá bezbarvá kapalina.
5 mg tablety: kulaté, vypouklé tablety, oranžové.
10 mg tablety: kulaté, vypouklé tablety, bílé.
30 mg tablety: kulaté, bikonvexní potahované tablety, žluté.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: C04A E02

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamické vlastnosti
Nicergolin je derivát ergolinu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku, snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje hemofeologické parametry krve, zvyšuje průtok krve v horních a dolních končetinách a má účinek blokující alfa-1.

Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává. Hlavními produkty metabolismu nicergolinu jsou: 1,6-dimethyl-8 β-hydroxymethyl-10 α-methoxyergolin (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-methyl-8 β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MDL, produkt demetylace působením isoenzymu CYP2D6). Poměr plochy pod křivkou koncentrace-čas (AUC) pro MMDL a MDL při požití a podání nicergolinu intravenózně naznačuje výrazný metabolismus během prvního průchodu. Po požití 30 mg nicergolinu ústy bylo dosaženo maximálních koncentrací MMDL (21 ± 14 Ig / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) přibližně za 1 hodinu, respektive 4 hodin, pak se koncentrace MDL snížila s poločasem 13 až 20 hodin. nedostatek akumulace dalších metabolitů (včetně MMDL) v krvi. Jíst nebo léková forma významně neovlivňuje stupeň a rychlost absorpce nicergolinu. Nicergolin se aktivně (> 90%) váže na plazmatické proteiny a jeho stupeň afinity k a-kyselině glykoproteinu je vyšší než u sérového albuminu. Je ukázáno, že nicergolin a jeho metabolity mohou být distribuovány v krevních buňkách. Farmakokinetika nicergolinu při použití dávek do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacienta.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, hlavně močí (přibližně 80% z celkové dávky) a v malém množství (10–20%) stolicí. U pacientů se závažným renálním selháním bylo ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin pozorováno významné snížení stupně vylučování metabolických produktů močí.

Indikace pro použití
- akutní a chronické mozkové metabolické a vaskulární poruchy (v důsledku aterosklerózy, arteriální hypertenze, trombózy nebo embolie mozkových cév, včetně přechodného mozkového záchvatu, vaskulární demence a bolesti hlavy způsobené vazospasmem);
- akutní a chronické periferní metabolické a vaskulární poruchy (organické a funkční arteriopatie končetin, Raynaudova choroba, syndromy způsobené poruchou toku periferní krve);
- jako další nástroj při léčbě hypertenzních krizí (parenterální).

Kontraindikace
Nedávno utrpěl infarkt myokardu, akutní krvácení, těžká bradykardie, zhoršená ortostatická regulace, přecitlivělost na nicergolin nebo jiné složky léku.

Opatrně
Anamnéza hyperurikémie nebo dny a / nebo v kombinaci s léky, které narušují metabolismus nebo vylučování kyseliny močové.

Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že během těhotenství neexistují speciální studie, by měl být přípravek Sermion® používán pouze v případě, že existuje jednoznačná potřeba a je pod přímým dohledem lékaře. V době užívání léku musíte kojení opustit, protože nicergolin a jeho metabolické produkty vstupují do mateřského mléka.

Dávkování a podávání
5 mg tablety 10 mg a 30 mg
Uvnitř: 5 - 10 mg třikrát denně se stejnými intervaly mezi dávkami po dlouhou dobu (až několik měsíců). V případě vaskulární demence je indikováno použití 30 mg 2krát denně (navíc každých 6 měsíců se doporučuje konzultovat s lékařem vhodnost pokračování v léčbě).

Lyofilizát pro injekční roztok
Intramuskulárně: 2-4 mg (2-4 ml) dvakrát denně.
Intravenózně: pomalá infuze 4-8 mg ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% - 10% roztoku dextrózy; jak předepisuje lékař, tato dávka může být podávána několikrát denně.
Intraarteriální: 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; léčivo je podáváno do 2 minut.

Rekonstituovaný roztok se doporučuje použít ihned po přípravě..

Dávka, délka terapie a cesta podání závisí na povaze onemocnění. V některých případech je vhodnější zahájit terapii parenterálním podáním a poté přejít na užívání léku uvnitř pro udržovací léčbu.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin (sérový kreatinin ≥ 2 mg / dl) Sermion® se doporučuje používat v nižších terapeutických dávkách.

Vedlejší efekty
Zřídka výrazný pokles krevního tlaku (BP), zejména po parenterálním podání, závratě, dyspeptických symptomech, pocitu tepla, vyrážkách, ospalosti nebo nespavosti. Je možné zvýšit koncentraci kyseliny močové v krvi a tento účinek nezávisí na dávce a délce léčby. Vedlejší účinky jsou obvykle mírné nebo středně závažné..

Předávkovat
Příznaky: přechodné výrazné snížení krevního tlaku. Zvláštní ošetření se obvykle nevyžaduje, stačí, aby pacient zaujal horizontální polohu po dobu několika minut. Ve výjimečných případech, při prudkém narušení krevního zásobení mozku a srdce, se doporučuje zavedení sympatomimetických léků pod neustálým sledováním krevního tlaku..

Interakce s jinými drogami
Sermion® může zvýšit účinek antihypertenziv, Sermion® je metabolizován působením cytochromu CYP450 2D6, nelze proto vyloučit možnost jeho interakce s léky, které jsou metabolizovány za účasti stejného enzymu..

speciální instrukce
V terapeutických dávkách Sermion® zpravidla neovlivňuje krevní tlak, u pacientů s arteriální hypertenzí však může způsobit postupné snižování.

Po parenterálním podání Sermionu se doporučuje, aby pacienti byli v horizontální poloze několik minut po injekci, zejména na začátku léčby, kvůli možnému výskytu hypotenze..

Droga působí postupně, takže by měla být užívána dlouhou dobu a lékař by měl pravidelně (alespoň každých 6 měsíců) vyhodnotit účinek léčby a vhodnost jejího pokračování.

Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy
Přes skutečnost, že Sermion® zlepšuje reakci a koncentraci, nebyl jeho účinek na schopnost řídit vozidlo a používat sofistikovaná zařízení konkrétně studován. V každém případě je třeba postupovat opatrně vzhledem k povaze základní choroby..

Formulář vydání
- lyofilizát pro injekční roztok: 4 mg nicergolinu v bezbarvé skleněné láhvi; rozpouštědlo: 4 ml v bezbarvé skleněné ampuli; 4 injekční lahvičky s lyofilizátem, 4 ampulky s rozpouštědlem a návod k použití v krabici.
- potahované tablety 5 mg; 15 tablet v blistru, 2 blistry a návod k použití v krabici.
- potahované tablety 10 mg; 25 tablet v blistru, 2 blistry a návod k použití v krabici.
- potahované tablety 30 mg; 15 tablet v blistru, 2 blistry a návod k použití v krabici.

Podmínky skladování
Seznam B.
Lyofilizát - při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Potahované tablety - při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost
Lyofilizát - 4 roky; rozpouštědlo - 5 let.
Potahované tablety - 3 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky lékárny
Na předpis

Výrobce
"Pharmacy Italy S.p.A.", Itálie, společnost skupiny Pfizer.

Sídlo: Via del Commercio, Marino del Tronto (Ascoli Pitseno), 63046, Itálie (pro potahované tablety 5 mg, 10 mg a 30 mg) nebo Viale Pasteur, 10, Nerviano (Milán), 20014, Itálie (pro lyofilizát) ).

Adresa společnosti Pfizer International Al Si, USA:
Moskva, 109147, Taganskaya St. 21.

Návod k použití Sermion ® (Sermion ®)

Vlastník osvědčení o registraci:

Kontakty na hovory:

Dávkové formy

reg. No: P N011253 / 01 od 08.13.10 - Neomezeno
Sermion ®
reg. No: P N011253 / 01 od 08.13.10 - Neomezeno
reg. No: П N012181 / 01 ze dne 04.10.11 - Neomezeno

Uvolněte formu, balení a složení léčiva Sermion®

Oranžové potahované tablety, kulaté, konvexní.

1 karta.
nicergolin5 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 100 mg, mikrokrystalická celulóza - 22,4 mg, stearát hořečnatý - 1,3 mg, sodná sůl karboxymethylcelulózy - 1,3 mg.

Cukrová vrstva: sacharóza - 33,35 mg, mastek - 10,9 mg, arabská pryskyřice - 2,7 mg, pryskyřice sandaraka - 1 mg, uhličitan hořečnatý - 0,7 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg, kalafuna - 0,6 mg, karnaubský vosk - 0,06 mg, oranžově žlutá (E110) - 0,05 mg.

15 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.

Bílé potahované tablety, kulaté, konvexní.

1 karta.
nicergolin10 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 94,3 mg, mikrokrystalická celulóza - 22,4 mg, stearát hořečnatý - 2 mg, sodná sůl karboxymethylcelulózy - 1,3 mg.

Složení cukrové povlaky: sacharóza - 33,4 mg, mastek - 10,9 mg, arabská pryskyřice - 2,7 mg, pryskyřice sandaraka - 1 mg, uhličitan hořečnatý - 0,7 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg, kalafuna - 0,6 mg, karnaubský vosk - 0,06 mg.

25 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.

Žluté potahované tablety, kulaté, bikonvexní.

1 karta.
nicergolin30 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 72,69 mg, mikrokrystalická celulóza - 22,4 mg, stearát hořečnatý - 3,61 mg, sodná sůl karboxymethylcelulózy - 1,3 mg.

Složení filmové membrány: hypromelóza - 2,8985 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,7246 mg, polyethylenglykol 6000 - 0,2899 mg, žlutý oxid železitý (E172) - 0,0725 mg, silikon - 0,0145 mg.

15 ks. - blistry (2) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Lék, který zlepšuje mozkový a periferní krevní oběh, alfa-blokátor.

Nicergolin je derivát ergolinu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku. Snižuje agregaci destiček a zlepšuje reologické vlastnosti krve, zvyšuje průtok krve v horních a dolních končetinách. Má alfa 1-adrenergní blokující účinek, což vede ke zlepšení průtoku krve. Má přímý účinek na mozkové neurotransmiterové systémy (noradrenergní, dopaminergní a acetylcholinergní), zvyšuje jejich aktivitu, což přispívá k optimalizaci kognitivních procesů.

V důsledku dlouhodobé léčby nicergolinem došlo k přetrvávajícímu zlepšení kognitivní funkce a snížení závažnosti poruch chování spojených s demencí..

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává..

Jíst nebo léková forma významně neovlivňuje stupeň a rychlost absorpce nicergolinu. Farmakokinetika nicergolinu při použití v dávkách do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacienta.

Distribuce a metabolismus

Nicergolin se aktivně (> 90%) váže na plazmatické proteiny a jeho stupeň afinity k a-kyselině glykoproteinu je vyšší než u sérového albuminu. Je ukázáno, že nicergolin a jeho metabolity mohou být distribuovány v krevních buňkách..

Hlavními produkty metabolismu nicergolinu jsou: 1,6-dimethyl-8β-hydroxymethyl-10a-methoxyergolin (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-methyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MDL, demethylační produkt působením isoenzymu CYP2D6)..

Poměr hodnot AUC pro MMDL a MDL při přijímání nicergolinu směrem dovnitř naznačuje výrazný metabolismus během „prvního průchodu“ játry. Po požití 30 mg nicergolinu perorálně bylo dosaženo C max MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) přibližně za 1 hodinu a 4 hodiny, poté se koncentrace MDL snížila z T 1/2 13-20 hodin Studie potvrzují nedostatečnou akumulaci dalších metabolitů (včetně MMDL) v krvi.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, hlavně močí (přibližně 80% celkové dávky) a v malém množství (10-20%) stolicí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

U pacientů se závažným renálním selháním bylo ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin pozorováno významné snížení stupně vylučování metabolických produktů močí.

Sermion: návod k použití

Tablety Sermion představují klinicko-farmakologickou skupinu alfa-blokátorů léčiv. Zlepšují mozkový, periferní krevní oběh a používají se pro různé poruchy funkčního stavu vaskulárního lůžka.

Složení a forma uvolňování

Tablety Sermion mají kulatý tvar, bikonvexní povrch, jejich barva závisí na dávce - oranžové zbarvení tablet s dávkou 5 mg, bílé zbarvení - 10 mg, žluté zbarvení - 30 mg. Hlavní účinnou látkou léčiva je nicergolin, jeho obsah v jedné tabletě Sermion může být 5, 10 a 30 mg. Složení tablet také zahrnuje pomocné látky, které zahrnují:

  • Sodná sůl karboxymethylcelulózy.
  • Mikrokrystalická celulóza.
  • Oxid titaničitý.
  • Kalafuna.
  • Stearan hořečnatý.
  • Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.
  • Uhličitan hořečnatý.
  • Pryskyřice Sandarak.
  • Karnaubský vosk.
  • Hypromelóza.
  • Silikon.
  • Sacharóza.
  • Akátová pryskyřice.

Sermion tablety jsou baleny v blistrovém balení po 15 (pro dávku 5 a 30 mg) nebo 25 (dávka 10 mg) kusů. Kartonové balení obsahuje 2 blistry s vhodným počtem tablet a pokyny k použití léku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hlavní aktivní složkou tablet Sermion Nicergoline je chemický derivát ergolinu. Má několik biologických účinků, které jsou základem terapeutického účinku léku:

  • Zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy ve strukturách centrálního nervového systému.
  • Snižuje intenzitu procesu agregace (lepení) destiček intravaskulární tvorbou mikrotrombi.
  • Zlepšuje reologické vlastnosti krve, zejména ji ředí, což přispívá k lepší hemodynamice v cévách mikrovaskulatury.
  • Alfa-adrenergní blokující účinek s inhibicí odpovídajících adrenoreceptorů krevních cév s jejich expanzí a zlepšením průtoku krve.
  • Dopad na neurotransmiterové systémy centrálního nervového systému, zvýšení aktivity dopaminergních, adrenergních a cholinergních systémů, díky nimž jsou optimalizovány kognitivní procesy.

Při dlouhodobém používání lék nejen zlepšuje hemodynamické procesy ve strukturách centrálního nervového systému, ale také pomáhá normalizovat poruchy chování. Po užití tablety Sermion uvnitř se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává do systémového oběhu. Je rovnoměrně distribuován v tkáních, proniká hematoencefalickou bariérou do mozkové tkáně, kde má terapeutický účinek. Aktivní složka léčiva je metabolizována v játrech za vzniku inaktivních produktů rozpadu, které se vylučují hlavně močí. Malé množství metabolitů léčiva se vylučuje do stolice..

Indikace pro použití

Tablety Sermion jsou určeny ke zlepšení hemodynamiky a funkční aktivity mozku při akutních a chronických metabolických i cévních poruchách struktur centrálního nervového systému, které se vyvíjejí v důsledku arteriosklerózy tepen (ukládání cholesterolu na stěnách krevních cév s tvorbou aterosklerotických plaků, které snižují jejich clearance), trombózy jakékoli tepny (blokáda trombu), přechodný ischemický atak (spastické zúžení mozkových cév, vyvíjející se hlavně na pozadí výrazného zvýšení systémového krevního tlaku), vaskulární demence (snížená inteligence v důsledku zhoršeného průtoku krve v mozku). Lék se také používá pro poruchy toku krve v periferních tkáních v důsledku vývoje Raynaudovy choroby (spastické zúžení tepen dolních končetin), organické a funkční poruchy stavu arteriálních cév různé lokalizace. Při komplexní terapii je použití tablet Sermion indikováno k léčbě hypertenzní krize (patologické zvýšení krevního tlaku na velmi vysoké hodnoty)..

Kontraindikace

Vzhledem k řadě patologických nebo fyziologických stavů těla je užívání tablet Sermion kontraindikováno:

  • Akutní infarkt myokardu (smrt části srdečního svalu).
  • Ortostatická hypotenze - výrazné snížení krevního tlaku při změně polohy lidského těla z horizontální na vertikální.
  • Akutní krvácení jakékoli lokalizace v těle a intenzitě.
  • Výrazné snížení srdeční frekvence (bradykardie).
  • Individuální nesnášenlivost na nicergolin nebo pomocné látky.
  • Narušení trávení nebo absorpce uhlohydrátů ve střevě (malabsorpce glukózy-galaktózy, nedostatek laktázy, nesnášenlivost laktózy nebo sacharózy).
  • Těhotenství a kojení (laktace) u žen.
  • Věk pacientů do 18 let.

S opatrností se lék používá pro doprovodnou dnu (narušení výměny kyseliny močové s ukládáním nerozpustných krystalů jeho solí v tkáních těla), včetně minulé nemoci. Před zahájením užívání tablet Sermion je důležité se ujistit, že neexistují žádné kontraindikace.

Dávkování a podávání

Tablety Sermion jsou určeny k perorálnímu podání. Nejsou žvýkány a omyty dostatečným množstvím tekutiny. Průměrná terapeutická dávka je 5-10 mg 3krát denně nebo 30 mg 2krát denně. Může to mít určité rozdíly v závislosti na indikacích pro použití léku:

  • Vaskulární demence - 30 mg 2krát denně a lékař každých šest měsíců stanoví, že je nutné další užívání léku.
  • Cévní poruchy v mozku - 10 mg 3x denně, léčba by měla být alespoň 3 měsíce, zatímco terapeutický účinek se vyvíjí postupně.
  • Poruchy periferního oběhu - 10 mg 3krát denně po dostatečně dlouhou dobu, což by mělo být alespoň několik měsíců.

U pacientů se závažným poškozením funkční aktivity ledvin se léčivo doporučuje používat v nižší terapeutické dávce. Ve většině případů lékař stanoví dávkování a režim individuálního užívání tablet Sermion.

Vedlejší efekty

Na začátku užívání tablet Sermion je možný výskyt negativních patologických reakcí z různých orgánů a systémů:

  • Trávicí systém - nevolnost, periodické zvracení, dyspeptické symptomy s nadýmáním (plynatost), průjem nebo zácpa.
  • Kardiovaskulární systém - výrazné snížení krevního tlaku (arteriální hypotenze), výskyt pocitu tepla v obličeji.
  • Nervový systém - periodické závratě, nespavost nebo ospalost, zmatenost.
  • Metabolismus - zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi, která nezávisí na dávkování a době trvání léku.
  • Alergické reakce - výskyt kožních vyrážek.

Když se objeví příznaky negativních nežádoucích účinků, je otázka odběru léčiva stanovena lékařem individuálně, což závisí na jejich povaze a závažnosti.

speciální instrukce

Před předepisováním tablet Sermion musí lékař pečlivě prostudovat pokyny a upozornit také na několik zvláštních pokynů týkajících se užívání léku, které zahrnují:

  • Lék obvykle neovlivňuje hladinu krevního tlaku, ale s hypertenzí (dlouhodobé zvýšení krevního tlaku) může přispívat k jeho postupnému snižování.
  • Lék je určen k dlouhodobému použití, protože terapeutický účinek se nevyvíjí okamžitě, ale postupně. Každých šest měsíců se doporučuje lékařská konzultace, která určuje proveditelnost dalšího užívání tablet Sermion.
  • Současné podávání léku s léky, které zvyšují hladinu kyseliny močové v krvi, se nedoporučuje. Při současném použití kyseliny acetylsalicylové je možné prodloužit dobu krvácení a použití antihypertenziv může vyvolat výrazné snížení krevního tlaku.
  • Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny speciální studie na pozadí užívání drogy, nedoporučuje se provádět práci vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a dostatečnou rychlost psychomotorických reakcí..

V lékárenské síti jsou tablety Sermion vydávány pouze na lékařský předpis, takže jejich nezávislé použití se nedoporučuje bez příslušného lékařského předpisu.

Předávkovat

Při významném překročení doporučené terapeutické dávky tablet Sermion se může objevit přechodný pokles krevního tlaku, který obvykle nevyžaduje zvláštní terapeutická opatření. Při paralelním narušení mozkové cirkulace jsou sympatomimetická léčiva předepisována pod přísnou kontrolou krevního tlaku.

Sermionové analogy

Podobné složení a terapeutický účinek pro tablety Sermion jsou léčiva Nicergolin, Nilogrin.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti tablet Sermion je 3 roky od data výroby. Lék by měl být skladován v původním obalu, na tmavém a suchém místě nepřístupném dětem při teplotě vzduchu ne vyšší než + 25 ° С..

Cena kázání

Průměrné náklady na lék Sermion v lékárnách v Moskvě závisí na dávkování a počtu tablet:

  • 5 mg, 30 tablet - 345-417 rublů.
  • 10 mg, 50 tablet - 471 - 526 rublů.
  • 30 mg, 30 tablet - 790 - 890 rublů.

Sermion® (30 mg)

Návod k použití

  • ruština
  • қазақша

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněné jméno

Léková forma

10 mg cukrem potahované tablety

30 mg potahované tablety

Složení

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka - nicergolin 10 mg, respektive 30 mg,

pomocné látky - dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylcelulózy;

cukrový obal (pro 10 mg tablety): sacharóza, talek, arabská guma,

pryskyřice sandarak, uhličitan hořečnatý, oxid titaničitý (E 171), kalafuna, karnaubský vosk;

nebo filmový potah (pro 30 mg tablety): hydroxypropylmethylcelulóza, oxid titaničitý (E 171), polyethylenglykol 6000, žlutý oxid železitý (E172), silikon.

Popis

10 mg tablety: bílé kulaté bikonvexní potahované tablety

30 mg tablety: žluté, kulaté, bikonvexní potahované tablety

Farmakoterapeutická skupina

Periferní vazodilatátory. Ergotské alkaloidy. Nicergoline

ATX kód C04A E02

Farmakologické vlastnosti

Při perorálním podání se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává. Maximální obsah radioaktivní značky v krevním séru po užití nízkých dávek (4–5 mg) nikotginu značeného radioaktivním izotopem H3 zdravými dobrovolníky je pozorován 1,5 hodiny po užití léku. Podávání terapeutických orálních dávek (30 mg) nicergolinu značeného 14C zdravým dobrovolníkům způsobuje vrchol obsahu radioaktivní značky v séru 3 hodiny po užití léku.

Po perorálním podání nicergolinu v dávce 15 mg zdravým dobrovolníkům je plocha pod křivkou koncentrace radioaktivních látek v séru (AUC) pro hlavní aktivní metabolit MDL a druhý aktivní metabolit MMDL 81%, respektive 6% AUC z celkové radioaktivní látky. Maximální koncentrace MDL v krevní plazmě po podání jedné dávky 30 mg se dosáhne přibližně za 3-5 hodin. Po požití 30 mg nicergolinu ústy je maximální koncentrace MMDL dosaženo přibližně za 0,5–1 hodiny.

Absolutní biologická dostupnost nicergolinu je přibližně 5% kvůli jeho intenzivní jaterní clearanci a presystémickému metabolismu..

Na základě obsahu hlavního metabolitu nicergolin MDL bylo zjištěno, že jeho farmakokinetika u zdravých dobrovolníků při použití dávek 30 až 60 mg je lineární.

Jíst nemá významný účinek na farmakokinetiku MDL a MMDL, když se nicergolin užívá v dávce 30 mg.

Distribuce nicergolinu v tkáních probíhá rychle a ve velkých objemech, jak je vidět z krátké fáze distribuce radioaktivní značky v krevním séru. Nicergolin se aktivně váže na proteiny lidské plazmy a jeho stupeň afinity k a-kyselému glykoproteinu je vyšší než u sérového albuminu. Procento vazby se zvyšující se koncentrací nicergolinu z 1 μg / ml na 500 μg / ml je relativně konstantní. Oba metabolity nicergolinu, MDL a MMDL, se v nízkém stupni vážou na proteiny, s hodnotami přibližně 14,7% a 34,7% v koncentračním rozmezí 50-200 ng / ml.

Metabolismus a vylučování

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, hlavně močí (přibližně 82% celkové dávky), a v malém množství (10%) stolicí do 120 hodin po aplikaci léčiva. Při perorálním podání léčiva v dávkách 30 až 60 mg je farmakokinetika nicergolinu lineární. Před odstraněním je nicergolin podstatně metabolizován. Hlavní cestou metabolismu je hydrolýza etherových vazeb za vzniku metabolitu 1-methyl-10-methoxyhydrolysergolu (MMDL). Následující biotransformace vede k tvorbě metabolitu 10-methoxyhydrolysergolu (MDL) demetylací působením isoenzymu CYP2D6. Farmakokinetika nicergolinu a jeho metabolitů u pacientů s genetickým deficitem cytochromu CYP2D6 je tedy narušena. Výsledné aktivní metabolity (MMDL a MDL) jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou. V lidském těle se tvoří hlavní metabolit MDL, což je 51% celé dávky a 76% radioaktivní látky vylučované močí po perorálním podání 15 mg. Průměrný konečný poločas MDL se pohyboval od přibližně 11 do 20 hodin.

Zvláštní skupiny pacientů

U pacientů s mírnou (clearance kreatininu (KK) 60–80 ml / min), střední (KK 30–50 ml / min) a závažnou (KK 10–25 ml / min) stupně poruchou funkce ledvin jsou pozorovány významné rozdíly v množství MDL, vylučuje se močí do 120 hodin po perorální dávce nicergolinu 30 mg (38,1%, 42,6% a 25,7% dávky); pro MMDL jsou odpovídající hodnoty 1,7%, 0,6% a 0,2%. U pacientů se závažným poškozením ledvin je ve srovnání s ostatními dvěma skupinami pozorováno významné snížení vylučování MDL močí. Navíc pacienti s mírným, středně závažným a těžkým poškozením ledvin vykazují průměrné snížení vylučování MDL močí (0–72 hodin) o 32%, 32% a 59% ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin, pokud užívají nicergolin v dávce 30 mg.

Farmakokinetika nicergolinu u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebyla studována..

Farmakokinetika nicergolinu u dětí nebyla studována.

Účinek věku (geriatrické studie) na farmakokinetiku nicergolinu není zcela objasněn.

Nicergolin je derivát ergolinu.

Po perorálním podání lék prochází rychlým a aktivním metabolismem za vzniku řady metabolitů, které také ovlivňují různé úrovně centrálního nervového systému.

Po perorálním podání má nicergolin mnoho neurofarmakologický účinek: lék nejen zlepšuje absorpci a spotřebu glukózy v mozku, biosyntézu proteinů a nukleových kyselin, ale také zjevně ovlivňuje různé neurotransmiterové systémy a také zlepšuje mozkové cholinergní funkce..

V experimentech in vitro a in vivo nicergolin významně zvýšil aktivitu AChE (acetylcholinesterázy).

Jednorázové i prodloužené orální podávání urychlilo bazální a agonisticky závislý metabolismus fosfoinositidu. Nicergolin také zvyšuje aktivitu a pohyb isoforem protein kinázy C závislých na Ca do oblasti buněčné membrány. Tyto enzymy se podílejí na sekreci amyloidního prekurzorového proteinu (APP), což vede ke zvýšení jeho uvolňování a ke snížení produkce abnormálního amyloidního beta.

Nicergolin svými antioxidačními vlastnostmi a aktivací detoxikačních enzymů chrání nervové buňky před smrtí způsobenou oxidačním stresem a také před apoptózou v experimentálních modelech in vivo a in vitro.

Nicergolin snižuje věkem podmíněné snížení exprese mRNA neuronální syntázy oxidu dusnatého (nNOS), což může pomoci zlepšit kognitivní funkce.

Nicergolin měl normalizující účinek na elektroencefalogram starších pacientů a mladých dospělých v podmínkách hypoxie, zvýšení aktivity α a β a snížení aktivity δ a θ. U pacientů s mírnou až středně těžkou demencí různého původu (senilní demence Alzheimerova typu (SDAT) a multiinfarktová demence (MID)) byla dlouhodobá léčba nicergolinem (2–6 měsíců) pozitivní změny potenciálu závislých na událostech a vyvolané reakce; tyto změny byly spojeny se zlepšenými klinickými příznaky. Na základě výše uvedeného bylo zjištěno, že nicergolin působí prostřednictvím široké škály modulace buněčných a molekulárních mechanismů zapojených do patogeneze demence.

Během dlouhodobé léčby nicergolinem došlo k neustálému zlepšování kognitivních a behaviorálních poruch spojených s demencí. Změny byly pozorovány po 2 měsících léčby a přetrvávaly po dobu jednoho roku léčby.

Bylo zjištěno, že nicergolin zlepšuje metabolický a hemodynamický stav mozku. Nicergolin má také schopnost inhibovat agregaci destiček a má příznivý hemorologický účinek..

Indikace pro použití

- demence a Alzheimerova choroba

Dávkování a podávání

Terapie by měla být zahájena a pokračovat pod dohledem lékaře specializujícího se na diagnostiku a léčbu demence. Diagnóza by měla být stanovena v souladu se schválenými doporučeními. Terapii lze zahájit pouze tehdy, pokud je pacientovi poskytována lékařská pomoc odborníkem, který zajistí pravidelný příjem léku.

Sermion® by měl být užíván před jídlem, bez žvýkání, se spoustou tekutin.

Doporučená denní dávka přípravku Sermion® je 30-60 mg denně v rozdělených dávkách se stejnými intervaly mezi dávkami.

Dávka a délka léčby závisí na povaze a závažnosti onemocnění a jsou předepsány ošetřujícím lékařem.

Dospělí a starší pacienti

Úprava dávky u dospělých a starších pacientů není nutná.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin

Protože 80% metabolitů nicergolinu je vylučováno ledvinami, měla by být dávka u pacientů s poškozenou funkcí ledvin (s hladinou kreatininu v séru ≥ 2 mg / dl) snížena. Účinek léčby se projevuje postupně. Protože se terapie obvykle provádí po dlouhou dobu, měl by lékař v pravidelných intervalech, ale alespoň jednou za 6 měsíců, vyhodnotit potřebu další léčby.

Přípravek Sermion® by neměly užívat děti a dospívající do 18 let.

Vedlejší efekty

Při použití přípravku Sermion® byly zaznamenány nežádoucí účinky, které byly klasifikovány podle jejich četnosti výskytu následovně: často (od ≥1 / 100 do

Přečtěte Si O Závratě